Pyrrolidine derivatives having phospholipase A.sub.2  inhibitory activity
    6.
    发明授权
    Pyrrolidine derivatives having phospholipase A.sub.2 inhibitory activity 失效
    具有磷脂酶A2抑制活性的吡咯烷衍生物

    公开(公告)号:US6147100A

    公开(公告)日:2000-11-14

    申请号:US355008

    申请日:1999-07-22

    摘要: A compound represented by the formula (I): ##STR1## wherein, for example, R.sup.1 is optionally substituted aralkyl, Z is nitrogen atom which optionally substituted with alkyl, X.sup.1 is --CH.sub.2 NHCO--, X.sup.2 is phenylene, X.sup.3 is a bond, Y.sup.2 is optionally substituted aryl, B is oxygen atom, its pharmaceutically acceptable salt, or hydrate thereof and a pharmaceutical composition which contains them as an active ingredient.

    摘要翻译: PCT No.PCT / JP98 / 00307 Sec。 371日期:1999年7月22日 102(e)日期1999年7月22日PCT提交1998年1月27日PCT公布。 公开号WO98 / 33797 日期:1998年6月8日由式(I)表示的化合物:其中,例如,R 1为任选取代的芳烷基,Z为任选被烷基取代的氮原子,X 1为-CH 2 NHCO-,X 2为亚苯基,X 3为键 ,Y2为任选取代的芳基,B为氧原子,其药学上可接受的盐或水合物,以及含有它们作为活性成分的药物组合物。

    Benzodiazepine derivative
    7.
    发明授权
    Benzodiazepine derivative 失效
    苯二氮卓衍生物

    公开(公告)号:US5776929A

    公开(公告)日:1998-07-07

    申请号:US663304

    申请日:1996-06-25

    摘要: A benzodiazepine derivative of the formula (I): ##STR1## wherein R.sub.1 is a bond, --CH.sub.2 --, --CH.sub.2 O--, --SCH.sub.2 -- or a group of the formula: ##STR2## R.sub.2 is a lower alkyl, --COOR.sub.5, --CONH(CH.sub.2).sub.n COOR.sub.5, --CONHSO.sub.2 R.sub.5, --SO.sub.2 NHCOR.sub.5, or an optionally substituted heterocyclic group (R.sub.5 is a hydrogen atom, lower alkyl or benzyl and n is an integer of 1 to 5); R.sub.3 is a bond, --CO-- or --CONH--; and R.sub.4 is an optionally substituted heterocyclic group, optionally substituted lower alkyl, optionally substituted lower cycloalkyl, optionally substituted aryl, or lower alkoxycarbonyl group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which has a high affinity for gastrin receptors and/or CCK-B receptors but not for CCK-A receptors, and is useful for treating diseases associated with gastrin receptors and/or CCK-B receptors without inducing the side effects associated with CCK-A receptors.

    摘要翻译: PCT No.PCT / JP94 / 02132 Sec。 371日期1996年6月25日第 102(e)日期1996年6月25日PCT 1994年12月19日PCT PCT。 公开号WO95 / 18110 日期:1995年7月6日一种式(I)的苯并二氮杂衍生物:其中R 1是一个键,-CH 2 - , - CH 2 O-,-SCH 2 - 或下式的基团: 低级烷基,-COOR 5,-CONH(CH 2)n COOR 5,-CONHSO 2 R 5,-SO 2 NHCOR 5或任选取代的杂环基(R 5为氢原子,低级烷基或苄基,n为1至5的整数)。 R3是键,-CO-或-CONH-; 并且R4是任选取代的杂环基,任选取代的低级烷基,任选取代的低级环烷基,任选取代的芳基或低级烷氧基羰基或其药学上可接受的盐,其对胃泌素受体和/或CCK-B受体具有高亲和力 但不适用于CCK-A受体,并且可用于治疗与胃泌素受体和/或CCK-B受体相关的疾病,而不诱导与CCK-A受体相关的副作用。