利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

18 条记录 (耗时 0.025 秒)

    Method for producing benzylidene derivatives
    1.
    发明授权
    Method for producing benzylidene derivatives 失效
    亚苄基衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US5463052A

    公开(公告)日：1995-10-31

    申请号：US246494

    申请日：1994-05-20

    申请人： Nobuhiro Haga ,  Masanao Inagaki ,  Saichi Matsumoto ,  Susumu Kamata

    发明人： Nobuhiro Haga ,  Masanao Inagaki ,  Saichi Matsumoto ,  Susumu Kamata

    IPC分类号： C07D207/26 ,  C07D265/02 ,  C07D275/02 ,  C07D279/02 ,  C07D281/02 ,  C07D281/18 ,  C07D291/00 ,  C07D291/04 ,  C07D291/06

    CPC分类号： C07D275/02 ,  C07D265/02 ,  C07D291/06 ,  Y02P20/55

    摘要： A selective and high-yield method is described for producing stereoisomeric benzylidene derivatives of the formula III: ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 each independently is lower alkyl, lower alkoxy or halogen; Y is SO.sub.2, SO or CO; --A-- is optionally substituted lower alkylene; --B-- is --CH.sub.2 -- or --O--; or --A-- and --B-- taken together may form optionally substituted phenylene or optionally substituted lower alkenylene; and R is hydrogen, optionally substituted lower alkyl, cycloalkyl, lower alkoxy, hydroxy, optionally substituted aryl, optionally substituted arylalkyl; optionally substituted arylalkyloxy, heterocyclic ring or N-protecting groups, which comprises reacting a compound of the formula I: ##STR2## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are as defined above and X is lower alkoxy or halogen with a compound of the formula II: ##STR3## wherein Y, --A--, --B-- and R are as defined above in the presence of a base.

    摘要翻译： 描述了用于制备式III的立体异构亚苄基衍生物的选择性和高产率方法：其中R 1和R 2各自独立地为低级烷基，低级烷氧基或卤素; Y是SO2，SO或CO; -A-是任选取代的低级亚烷基; -B-是-CH 2 - 或-O-; 或-A-和-B-可以一起形成任选取代的亚苯基或任选取代的低级亚烯基; 并且R是氢，任选取代的低级烷基，环烷基，低级烷氧基，羟基，任选取代的芳基，任选取代的芳基烷基; 任选取代的芳基烷氧基，杂环或N-保护基，其包括使式I化合物：其中R 1和R 2如上所定义，X是低级烷氧基或卤素与式II化合物反应： 图像II其中Y，-A-，-B-和R如上所定义，在碱的存在下。

    3-benzylidene-1-carbamoyl-2-pyrrolidone analogues
    2.
    发明授权
    3-benzylidene-1-carbamoyl-2-pyrrolidone analogues 失效
    3-亚苄基-1-氨基甲酰基-2-吡咯烷酮类似物

    公开(公告)号：US5319100A

    公开(公告)日：1994-06-07

    申请号：US33342

    申请日：1993-03-18

    申请人： Susumu Kamata ,  Takeshi Shiota ,  Nobuhiro Haga ,  Toshihiko Okada ,  Hirokuni Jyoyama ,  Saichi Matsumoto

    发明人： Susumu Kamata ,  Takeshi Shiota ,  Nobuhiro Haga ,  Toshihiko Okada ,  Hirokuni Jyoyama ,  Saichi Matsumoto

    IPC分类号： C07D207/36 ,  C07D207/38 ,  C07D261/12 ,  C07D263/40 ,  C07D263/46 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D277/34 ,  C07D207/12

    CPC分类号： C07D275/03 ,  C07D207/36 ,  C07D207/38 ,  C07D261/12 ,  C07D263/40 ,  C07D263/46 ,  C07D277/34

    摘要： The present invention relates to novel 3-benzylidene-1-carbamoyl-2-pyrroridone analogues having advantage anti-inflammatory activities, which is represented by the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 each is independently hydrogen, alkyl, alkoxy, or halogen; R.sup.3 is hydrogen or acyl; R.sup.4 is hydrogen, alkyl, hydroxy, alkoxy, cyano, or halogen; R.sup.5 and R.sup.6 each is independently hydrogen, alkyl, aryl, aralkyl, heterocyclic group, substituted or unsubstituted amino, or OR.sup.7 wherein R.sup.7 is hydrogen, alkyl, aryl, acyl, or aralkyl, or taken together with the adjacent nitrogen atom may form heterocyclic group which may contain N, O, and/or S, and X and Y each is independently O, S, substituted or unsubstituted imino, or substituted or unsubstituted methylene. In more detail, the present invention provides an anti-inflammatory agent which is useful for the treatment of chronic inflammation and has little side effect, e.g., stomach disease.

    摘要翻译： 本发明涉及具有抗炎活性优势的新型3-亚苄基-1-氨基甲酰基-2-吡咯酮类似物，其由下式表示：其中R 1和R 2各自独立地为氢，烷基，烷氧基或卤素 ; R3是氢或酰基; R4是氢，烷基，羟基，烷氧基，氰基或卤素; R 5和R 6各自独立地为氢，烷基，芳基，芳烷基，杂环基，取代或未取代的氨基或OR 7，其中R 7为氢，烷基，芳基，酰基或芳烷基，或与相邻氮原子一起形成杂环基 其可以含有N，O和/或S，X和Y各自独立地为O，S，取代或未取代的亚氨基，或取代或未取代的亚甲基。 更详细地，本发明提供一种抗炎剂，其可用于治疗慢性炎症并且具有很小的副作用，例如胃病。

    5-Fluorouracil derivatives
    3.
    发明授权
    5-Fluorouracil derivatives 失效
    5-氟尿嘧啶衍生物

    公开(公告)号：US4394505A

    公开(公告)日：1983-07-19

    申请号：US369110

    申请日：1982-04-16

    申请人： Susumu Kamata ,  Wataru Nagata

    发明人： Susumu Kamata ,  Wataru Nagata

    IPC分类号： C07D239/22 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61P35/00 ,  C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  C07D239/60 ,  C07D498/04 ,  C07F7/18 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

    CPC分类号： C07D239/553 ,  C07D239/60 ,  C07F7/1856

    摘要： Novel 5-fluorouracil derivatives of the following general formula ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.5 alkyl, C.sub.6 -C.sub.10 aryl, C.sub.7 -C.sub.10 aralkyl, C.sub.1 -C.sub.12 alkanoyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkoxycarbonyl, C.sub.1 -C.sub.5 alkanoyloxymethyl, carbamoyl or tri-C.sub.1 -C.sub.5 alkylsilyl;R.sup.2 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.5 alkyl, C.sub.6 -C.sub.10 aryl or C.sub.7 -C.sub.10 aralkyl;X is hydrogen, halogen or C.sub.2 -C.sub.6 alkoxycarbonyl;Y is O, NR' (R' is hydrogen or C.sub.1 -C.sub.5 alkyl), S, SO or SO.sub.2 ; andn is an integer of 1-3.which are orally administrable anti-tumor agents.

    摘要翻译： 新的5-氟尿嘧啶衍生物，其通式如下：其中R1是氢，C1-C5烷基，C6-C10芳基，C7-C10芳烷基，C1-C12烷酰基，C2-C6烷氧基羰基，C1-C5烷酰氧基甲基，氨基甲酰基或三C1-C5烷基甲硅烷基 ; R2是氢，C1-C5烷基，C6-C10芳基或C7-C10芳烷基; X是氢，卤素或C 2 -C 6烷氧基羰基; Y是O，NR'（R'是氢或C 1 -C 5烷基），S，SO或SO 2; n为1-3的整数。 其是口服给药的抗肿瘤剂。

    Benzodiazepine derivative
    7.
    发明授权
    Benzodiazepine derivative 失效
    苯二氮卓衍生物

    公开(公告)号：US5776929A

    公开(公告)日：1998-07-07

    申请号：US663304

    申请日：1996-06-25

    申请人： Sanji Hagishita ,  Susumu Kamata ,  Kaoru Seno ,  Nobuhiro Haga ,  Yasunobu Ishihara

    发明人： Sanji Hagishita ,  Susumu Kamata ,  Kaoru Seno ,  Nobuhiro Haga ,  Yasunobu Ishihara

    IPC分类号： C07D243/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/55

    CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D243/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

    摘要： A benzodiazepine derivative of the formula (I): ##STR1## wherein R.sub.1 is a bond, --CH.sub.2 --, --CH.sub.2 O--, --SCH.sub.2 -- or a group of the formula: ##STR2## R.sub.2 is a lower alkyl, --COOR.sub.5, --CONH(CH.sub.2).sub.n COOR.sub.5, --CONHSO.sub.2 R.sub.5, --SO.sub.2 NHCOR.sub.5, or an optionally substituted heterocyclic group (R.sub.5 is a hydrogen atom, lower alkyl or benzyl and n is an integer of 1 to 5); R.sub.3 is a bond, --CO-- or --CONH--; and R.sub.4 is an optionally substituted heterocyclic group, optionally substituted lower alkyl, optionally substituted lower cycloalkyl, optionally substituted aryl, or lower alkoxycarbonyl group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which has a high affinity for gastrin receptors and/or CCK-B receptors but not for CCK-A receptors, and is useful for treating diseases associated with gastrin receptors and/or CCK-B receptors without inducing the side effects associated with CCK-A receptors.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 02132 Sec。 371日期1996年6月25日第 102（e）日期1996年6月25日PCT 1994年12月19日PCT PCT。 公开号WO95 / 18110 日期：1995年7月6日一种式（I）的苯并二氮杂衍生物：其中R 1是一个键，-CH 2 - ， - CH 2 O-，-SCH 2 - 或下式的基团： 低级烷基，-COOR 5，-CONH（CH 2）n COOR 5，-CONHSO 2 R 5，-SO 2 NHCOR 5或任选取代的杂环基（R 5为氢原子，低级烷基或苄基，n为1至5的整数）。 R3是键，-CO-或-CONH-; 并且R4是任选取代的杂环基，任选取代的低级烷基，任选取代的低级环烷基，任选取代的芳基或低级烷氧基羰基或其药学上可接受的盐，其对胃泌素受体和/或CCK-B受体具有高亲和力 但不适用于CCK-A受体，并且可用于治疗与胃泌素受体和/或CCK-B受体相关的疾病，而不诱导与CCK-A受体相关的副作用。

    Carbamoylmethylurea derivatives
    10.
    发明授权
    Carbamoylmethylurea derivatives 失效
    氨基甲酰基甲基脲衍生物

    公开(公告)号：US5739162A

    公开(公告)日：1998-04-14

    申请号：US687433

    申请日：1996-08-09

    申请人： Sanji Hagishita ,  Susumu Kamata ,  Yasushi Murakami ,  Nobuhiro Haga ,  Yasunobu Ishihara ,  Toshiro Konoike

    发明人： Sanji Hagishita ,  Susumu Kamata ,  Yasushi Murakami ,  Nobuhiro Haga ,  Yasunobu Ishihara ,  Toshiro Konoike

    IPC分类号： A61K31/17 ,  A61K38/00 ,  A61K38/05 ,  A61P1/04 ,  C07C275/28 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  A61K31/24

    CPC分类号： C07K5/0606 ,  C07C275/28 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06139 ,  A61K38/00

    摘要： A compound of the formula (I): ##STR1## wherein R.sub.1 is a hydrogen atom or lower alkyl; R.sub.2 is a lower alkoxy, lower alkylamino, lower cycloalkyl, optionally substituted phenyl or optionally substituted heterocyclic group; R.sub.3 is an optionally substituted phenyl; R.sub.4 is an optionally substituted phenyl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted alkyl or optionally substituted heterocyclic group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which has a high affinity for gastrin receptors and/or CCK-B receptors but not for CCK-A receptors, and is useful for treating diseases associated with gastrin receptors and/or CCK-B receptors without inducing the side effects associated with CCK-A receptors.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 00161 Sec。 371日期：1996年8月9日 102（e）日期1996年8月9日PCT提交1995年2月7日PCT公布。 WO95 / 21856 PCT公开 日期：1995年8月17日一种式（I）化合物：其中R 1是氢原子或低级烷基; R2是低级烷氧基，低级烷基氨基，低级环烷基，任意取代的苯基或任意取代的杂环基; R3是任选取代的苯基; R4是任选取代的苯基，任选取代的环烷基，任选取代的烷基或任选取代的杂环基，或其药学上可接受的盐，其对胃泌素受体和/或CCK-B受体具有高亲和力，但不对CCK-A受体具有高亲和力， 并且可用于治疗与胃泌素受体和/或CCK-B受体相关的疾病，而不诱导与CCK-A受体相关的副作用。