公开(公告)号：US20080234183A1

公开(公告)日：2008-09-25

申请号：US10517079

申请日：2003-06-18

申请人： Mattias Hallbrink ,  Margus Pooga ,  Madis Metsis ,  Priit Kogerman ,  Andreas Valkna ,  Anne Meikas ,  Maria Lindgren ,  Astrid Graslund ,  Goran Eriksson ,  Claes Goran Ostensson ,  Metka Budihna ,  Matjaz Zorko ,  Anna Elmquist ,  Ursel Soomets ,  Pontus Lundberg ,  Peter Jarver ,  Kulliki Saar ,  Samir El-Andaloussi ,  Kalle Kilk ,  Ulo Langel

发明人： Mattias Hallbrink ,  Margus Pooga ,  Madis Metsis ,  Priit Kogerman ,  Andreas Valkna ,  Anne Meikas ,  Maria Lindgren ,  Astrid Graslund ,  Goran Eriksson ,  Claes Goran Ostensson ,  Metka Budihna ,  Matjaz Zorko ,  Anna Elmquist ,  Ursel Soomets ,  Pontus Lundberg ,  Peter Jarver ,  Kulliki Saar ,  Samir El-Andaloussi ,  Kalle Kilk ,  Ulo Langel

IPC分类号： A61K38/16 ,  C12Q1/02 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K14/00 ,  A61K31/7052 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P31/00 ,  A61P3/10 ,  C12N9/00 ,  C12N15/63 ,  A61K38/08 ,  A61K38/10

CPC分类号： C07K14/4711 ,  A61K38/00 ,  A61K51/0448 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K14/4702 ,  C07K14/705 ,  C07K14/72 ,  C12N15/87

摘要： The present invention relates to a method for predicting or designing, detecting, and/or verifying a novel cell-penetrating peptide (CPP) and to a method for using said new CPP and/or a novel usage of a known CPP for an improved cellular uptake of a cellular effector, coupled to said CPP. Furthermore, the present invention also relates to a method for predicting or designing, detecting and/or verifying a novel cell-penetrating peptide (CPP) that mimics cellular effector activity and/or inhibits cellular effector activity. The present invention additionally relates to the use of said CPP for treating and/or preventing a medical condition and to the use of said CPP for the manufacture of a pharmaceutical composition for treating a medical condition.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于预测或设计，检测和/或验证新型细胞穿透肽（CPP）的方法和用于使用所述新CPP的方法和/或用于改进的细胞的已知CPP的新用途 吸收与所述CPP偶联的细胞效应物。 此外，本发明还涉及用于预测或设计，检测和/或验证模拟细胞效应子活性和/或抑制细胞效应子活性的新型细胞穿透肽（CPP）的方法。 本发明还涉及所述CPP用于治疗和/或预防医疗状况以及使用所述CPP来制造治疗医疗状况的药物组合物的用途。

公开(公告)号：US6025140A

公开(公告)日：2000-02-15

申请号：US116294

申请日：1998-07-16

申请人： Ulo Langel ,  Tamas Bartfai ,  Margus Pooga ,  Andres Valkna ,  Kulliki Saar ,  Mattias Hallbrink

发明人： Ulo Langel ,  Tamas Bartfai ,  Margus Pooga ,  Andres Valkna ,  Kulliki Saar ,  Mattias Hallbrink

IPC分类号： A61K47/42 ,  A61K31/712 ,  A61K38/00 ,  A61K47/48 ,  A61K48/00 ,  C07K14/00 ,  C07K14/435 ,  C07K14/575 ,  C12N15/113 ,  C12N15/87 ,  C07H21/04 ,  C12N15/85 ,  C12Q1/68

CPC分类号： C12N15/113 ,  A61K47/48338 ,  C07K14/43568 ,  C07K14/43581 ,  C07K14/575 ,  C12N15/87 ,  C12N2310/3181 ,  C12N2310/33 ,  C12N2310/3513

摘要： Constructs of peptides and nucleic acid analogs conjugated together for transport across a lipid membrane and for delivery into interactive contact with intracellular polynucleotides are disclosed. Transport is effected through at least the exterior membrane of a cell, and most likely also through the walls of subcellular structures separated from the cytosol by lipid membranes, including the nucleus, mitochondria, ribosomes, etc. Peptide nucleic acid (PNA) analog sequences conjugated through a labile disulfide bond to transporting peptides, are intracellulary cleaved, and target mRNA (antigene) or dsDNA (antisense).

摘要翻译： 公开了缀合在一起用于跨脂质膜传输并与细胞内多核苷酸递送成交互接触的肽和核酸类似物的构建体。 运输通过至少细胞的外膜进行，并且最可能还通过脂质膜（包括细胞核，线粒体，核糖体等）从胞质溶胶分离出的亚细胞结构壁。缀合的肽核酸（PNA）类似物序列 通过不稳定的二硫键转运肽，是细胞内裂解的，靶mRNA（反义）或dsDNA（反义）。

公开(公告)号：US06747060B2

公开(公告)日：2004-06-08

申请号：US10155376

申请日：2002-05-24

申请人： Kulliki Saar ,  Tamas Bartfai ,  Ulo Langel ,  Gerd Hallnemo ,  Sven Hellberg

发明人： Kulliki Saar ,  Tamas Bartfai ,  Ulo Langel ,  Gerd Hallnemo ,  Sven Hellberg

IPC分类号： A61K3135

CPC分类号： C07K5/06078 ,  A61K38/00

摘要： Compounds which are non-natural galanin receptor ligands are disclosed. The ligands are of small size, have agonist or antagonist galanin activity and may cross the blood-brain barrier to displace galanin from galanin receptors. The ligands are useful as medicaments for treatment of convulsions (e.g. in epilepsy), diseases and disorders related to endocrinology (e.g., growth hormone, insulin or prolactin release), tumors expressing galanin receptors, feeding disorders pain, allodynia, psychiatric disorders such as depression (involving e.g., noradrenaline or serotonin), cognitive disorders (e.g. Alzeimer's disease), and the like.

摘要翻译： 公开了非天然甘氨酸受体配体的化合物。 配体具有小尺寸，具有激动剂或拮抗剂甘丙肽活性，并且可以穿过血脑屏障以从甘丙肽受体取代甘丙肽。 配体可用作治疗惊厥（例如癫痫），与内分泌学（例如生长激素，胰岛素或催乳素释放）相关的疾病和病症的药物，表达甘丙肽受体的肿瘤，进食障碍性疼痛，异常性疼痛，抑郁症等精神疾病 （例如，去甲肾上腺素或5-羟色胺），认知障碍（例如Alzeimer病）等。