公开(公告)号：US07045528B2

公开(公告)日：2006-05-16

申请号：US10796226

申请日：2004-03-09

申请人： Michael Collins ,  Stephan Cripps ,  Judith Deal ,  Robert Steven Kania ,  Jihong Lou ,  Mingying He ,  Cynthia Louise Palmer ,  William Henry Romines, III ,  Ru Zhou

发明人： Michael Collins ,  Stephan Cripps ,  Judith Deal ,  Robert Steven Kania ,  Jihong Lou ,  Mingying He ,  Cynthia Louise Palmer ,  William Henry Romines, III ,  Ru Zhou

IPC分类号： A61K31/4365 ,  C07D495/04

CPC分类号： A61K31/4743 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to compounds represented by the formula I and to prodrugs or metabolites thereof, or pharmaceutically acceptable salts or solvates of said compounds, said prodrugs, and said metabolites, wherein Z, Y, R11 and R14, R15, R16, and R17 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of formula I and to methods of treating hyperproliferative disorders in a mammal by administering the compounds of formula I.

公开(公告)号：US06869962B2

公开(公告)日：2005-03-22

申请号：US10460010

申请日：2003-06-11

申请人： Michael Collins ,  Stephan Cripps ,  Judith Deal ,  Robert Steven Kania ,  Jihong Lou ,  Mingying He ,  Cynthia Louise Palmer ,  William Henry Romines, III ,  Ru Zhou

发明人： Michael Collins ,  Stephan Cripps ,  Judith Deal ,  Robert Steven Kania ,  Jihong Lou ,  Mingying He ,  Cynthia Louise Palmer ,  William Henry Romines, III ,  Ru Zhou

IPC分类号： A61K31/4365 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/08 ,  A61P15/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/12 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D495/04 ,  C07D409/14

CPC分类号： A61K31/4743 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to compounds represented by the formula I and to prodrugs or metabolites thereof, or pharmaceutically acceptable salts or solvates of said compounds, said prodrugs, and said metabolites, wherein Z, Y, R11 and R14, R15, R16, and R17 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of formula I and to methods of treating hyperproliferative disorders in a mammal by administering the compounds of formula I.

摘要翻译： 本发明涉及由式I表示的化合物及其前体药物或代谢物，或所述化合物，所述前药和所述代谢产物的药学上可接受的盐或溶剂合物，其中Z，Y，R 11和R 14， R 16，R 17和R 17如本文所定义。 本发明还涉及含有式I化合物的药物组合物和通过施用式I化合物来治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法。

公开(公告)号：US06833456B2

公开(公告)日：2004-12-21

申请号：US10371337

申请日：2003-02-21

申请人： William Henry Romines, III ,  Robert Steven Kania ,  Jihong Lou ,  Stephan Cripps ,  Ru Zhou ,  Mingying He

发明人： William Henry Romines, III ,  Robert Steven Kania ,  Jihong Lou ,  Stephan Cripps ,  Ru Zhou ,  Mingying He

IPC分类号： C07D49504

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The invention relates to compounds represented by the formula I and to prodrugs thereof, pharmaceutically acceptable salts or solvates of said compounds or said prodrugs, wherein X, R1 and R11 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of formula I and to methods of treating hyperproliferative disorders in a mammal by administering the compounds of formula I.

摘要翻译： 本发明涉及由式I表示的化合物及其前药，所述化合物或所述前药的药学上可接受的盐或溶剂合物，其中X，R 1和R 11如本文所定义。 本发明还涉及含有式I化合物的药物组合物和通过施用式I化合物来治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法。

公开(公告)号：US20060079548A1

公开(公告)日：2006-04-13

申请号：US11256477

申请日：2005-10-21

申请人： Michael Collins ,  Stephan Cripps ,  Judith Deal ,  Robert Kania ,  Jihong Lou ,  Mingying He ,  Cynthia Palmer ,  William Romines ,  Ru Zhou

发明人： Michael Collins ,  Stephan Cripps ,  Judith Deal ,  Robert Kania ,  Jihong Lou ,  Mingying He ,  Cynthia Palmer ,  William Romines ,  Ru Zhou

IPC分类号： A61K31/4743 ,  C07D498/02

CPC分类号： A61K31/4743 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to compounds represented by the formula I and to prodrugs or metabolites thereof, or pharmaceutically acceptable salts or solvates of said compounds, said prodrugs, and said metabolites, wherein Z, Y, R11 and R14, R15, R16, and R17 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of formula I and to methods of treating hyperproliferative disorders in a mammal by administering the compounds of formula I.

摘要翻译： 本发明涉及由式I表示的化合物及其前体药物或代谢物，或所述化合物，所述前药和所述代谢产物的药学上可接受的盐或溶剂合物，其中Z，Y，R 11和R R 15，R 16，R 16和R 17如本文所定义。 本发明还涉及含有式I化合物的药物组合物和通过施用式I化合物来治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法。

公开(公告)号：US07208500B2

公开(公告)日：2007-04-24

申请号：US10928674

申请日：2004-08-26

申请人： Jihong Lou ,  Robert Steven Kania ,  Mingying He

发明人： Jihong Lou ,  Robert Steven Kania ,  Mingying He

IPC分类号： C07D409/02 ,  A61K31/381

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The invention relates to compounds represented by Formula (I): and to prodrugs thereof, pharmaceutically acceptable salts or solvates of said compounds or said prodrugs, wherein each of X1–X5 and R1–R5 are defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of Formula (I) and to methods of treating hyperproliferative disorders in a mammal by administering compounds of Formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的化合物及其前药，所述化合物或所述前药的药学上可接受的盐或溶剂化物，其中X 1〜X 5 >和R 1〜R 5 5定义在本文中。 本发明还涉及含有式（I）化合物的药物组合物以及通过施用式（I）的化合物来治疗哺乳动物的过度增殖性疾病的方法。

公开(公告)号：US08119624B2

公开(公告)日：2012-02-21

申请号：US12913059

申请日：2010-10-27

申请人： Hao Bai ,  Simon Bailey ,  Dilip Ramakant Bhumralkar ,  Feng C. Bi ,  Fengli Guo ,  Mingying He ,  Paul Stuart Humphries ,  Anthony Lai Ling ,  Jihong Lou ,  Seiji Nukui ,  Ru Zhou

发明人： Hao Bai ,  Simon Bailey ,  Dilip Ramakant Bhumralkar ,  Feng C. Bi ,  Fengli Guo ,  Mingying He ,  Paul Stuart Humphries ,  Anthony Lai Ling ,  Jihong Lou ,  Seiji Nukui ,  Ru Zhou

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/415 ,  A61K31/47 ,  A61K31/42 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/41 ,  C07D215/00 ,  C07D401/00 ,  C07D413/00 ,  C07D405/00 ,  C07D403/00 ,  C07D231/00

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein:Ring A is (4-12)-membered heterocyclyl;Ring B is a fused benzene ring selected from the group consisting of: Ring A, ring B, ring C, R1, R1a, R2, R3, R4, L2, n, t, w, and z are as defined in the specification. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) and methods of treating a condition that is mediated by the modulation of glucokinase, the method comprising administering to a mammal an effective amount of a compound of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：环A是（4-12） - 杂环基; 环B是选自环A，环B，环C，R 1，R 1a，R 2，R 3，R 4，L 2，n，t，w和z的稠合苯环如说明书中所定义。 本发明还涉及包含式（I）化合物的药物组合物和治疗由葡萄糖激酶调节介导的病症的方法，所述方法包括向哺乳动物施用有效量的式（I）化合物。

公开(公告)号：US07842713B2

公开(公告)日：2010-11-30

申请号：US11746359

申请日：2007-05-09

申请人： Hao Bai ,  Simon Bailey ,  Dilip Ramakant Bhumralkar ,  Feng C. Bi ,  Fengli Guo ,  Mingying He ,  Paul Stuart Humphries ,  Anthony Lai Ling ,  Jihong Lou ,  Seiji Nukui ,  Ru Zhou

发明人： Hao Bai ,  Simon Bailey ,  Dilip Ramakant Bhumralkar ,  Feng C. Bi ,  Fengli Guo ,  Mingying He ,  Paul Stuart Humphries ,  Anthony Lai Ling ,  Jihong Lou ,  Seiji Nukui ,  Ru Zhou

IPC分类号： A61K31/4155 ,  C07D231/10

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein:Ring A is (4-12)-membered heterocyclyl;Ring B is a fused benzene ring selected from the group consisting of: Ring A, ring B, ring C, R1, R1a, R2, R3, R4, L2, n, t, w, and z are as defined in the specification. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) and methods of treating a condition that is mediated by the modulation of glucokinase, the method comprising administering to a mammal an effective amount of a compound of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：环A是（4-12） - 杂环基; 环B是选自环A，环B，环C，R 1，R 1a，R 2，R 3，R 4，L 2，n，t，w和z的稠合苯环如说明书中所定义。 本发明还涉及包含式（I）化合物的药物组合物和治疗由葡萄糖激酶调节介导的病症的方法，所述方法包括向哺乳动物施用有效量的式（I）化合物。

公开(公告)号：US20050070508A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10924528

申请日：2004-08-23

申请人： Jihong Lou ,  Robert Kania ,  Mingying He ,  Ru Zhou

发明人： Jihong Lou ,  Robert Kania ,  Mingying He ,  Ru Zhou

IPC分类号： A61P35/00 ,  C07D213/68 ,  C07D215/20 ,  C07D239/34 ,  C07D239/42 ,  C07D495/04 ,  A61K31/655 ,  A61K31/165 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D239/34 ,  C07D213/68 ,  C07D215/20 ,  C07D239/42 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to compounds represented by Formula (I): and to prodrugs thereof, pharmaceutically acceptable salts or solvates of said compounds or said prodrugs, wherein each of R1a-d, R2a-b, R3, and X1 are defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of Formula (I) and to methods of treating hyperproliferative disorders in a mammal by administering compounds of Formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的化合物及其前药，所述化合物或所述前药的药学上可接受的盐或溶剂合物，其中R 1a-d，R 2a-b，R 3， ，X 1如本文所定义。 本发明还涉及含有式（I）化合物的药物组合物以及通过施用式（I）的化合物来治疗哺乳动物的过度增殖性疾病的方法。

公开(公告)号：US20080280875A1

公开(公告)日：2008-11-13

申请号：US11746359

申请日：2007-05-09

申请人： Hao Bai ,  Simon Bailey ,  Dilip Ramakant Bhumralkar ,  Feng C. Bi ,  Fengli Guo ,  Mingying He ,  Paul Stuart Humphries ,  Anthony Lai Ling ,  Jihong Lou ,  Seiji Nukul ,  Ru Zhou

发明人： Hao Bai ,  Simon Bailey ,  Dilip Ramakant Bhumralkar ,  Feng C. Bi ,  Fengli Guo ,  Mingying He ,  Paul Stuart Humphries ,  Anthony Lai Ling ,  Jihong Lou ,  Seiji Nukul ,  Ru Zhou

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/50 ,  A61K31/5375 ,  C07D205/02 ,  C07D271/06 ,  C07D261/02 ,  C07D249/04 ,  C07D241/02 ,  C07D239/02 ,  C07D237/02 ,  C07D231/02 ,  C07D221/00 ,  C07D213/02 ,  C07D295/00 ,  C07D285/12 ,  C07D277/02 ,  A61P3/00 ,  A61K31/505 ,  A61K31/433 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4965

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein: Ring A is (4-12)-membered heterocyclyl; Ring B is a fused benzene ring selected from the group consisting of: Ring A, ring B, ring C, R1, R1a, R2, R3, R4, L2, n, t, w, and z are as defined in the specification. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) and methods of treating a condition that is mediated by the modulation of glucokinase, the method comprising administering to a mammal an effective amount of a compound of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：环A是（4-12） - 杂环基; 环B是选自以下的稠合苯环：环A，环B，环C，R 1，R 1a，R 2， R S，R 3，R 4，L 2，n，t，w和z如说明书中所定义。 本发明还涉及包含式（I）化合物的药物组合物和治疗由葡萄糖激酶调节介导的病症的方法，所述方法包括向哺乳动物施用有效量的式（I）化合物。

公开(公告)号：US20110039821A1

公开(公告)日：2011-02-17

申请号：US12913059

申请日：2010-10-27

申请人： Hao Bai ,  Simon Bailey ,  Dilip Ramakant Bhumralkar ,  Feng C. Bi ,  Fengli Guo ,  Mingying He ,  Paul Stuart Humphries ,  Anthony Lai Ling ,  Jihong Lou ,  Seiji Nukui ,  Ru Zhou

发明人： Hao Bai ,  Simon Bailey ,  Dilip Ramakant Bhumralkar ,  Feng C. Bi ,  Fengli Guo ,  Mingying He ,  Paul Stuart Humphries ,  Anthony Lai Ling ,  Jihong Lou ,  Seiji Nukui ,  Ru Zhou

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D405/12 ,  A61K31/443 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4155 ,  C07D403/14 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  C07D413/12 ,  A61K31/423 ,  C07D403/12 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4192 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein: Ring A is (4-12)-membered heterocyclyl; Ring B is a fused benzene ring selected from the group consisting of: Ring A, ring B, ring C, R1, R1a, R2, R3, R4, L2, n, t, w, and z are as defined in the specification. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) and methods of treating a condition that is mediated by the modulation of glucokinase, the method comprising administering to a mammal an effective amount of a compound of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：环A是（4-12） - 杂环基; 环B是选自环A，环B，环C，R 1，R 1a，R 2，R 3，R 4，L 2，n，t，w和z的稠合苯环如说明书中所定义。 本发明还涉及包含式（I）化合物的药物组合物和治疗由葡萄糖激酶调节介导的病症的方法，所述方法包括向哺乳动物施用有效量的式（I）化合物。