公开(公告)号：US07166597B2

公开(公告)日：2007-01-23

申请号：US10362146

申请日：2001-08-22

申请人： Michael John Alberti ,  Ian Robert Baldwin ,  Mui Cheung ,  Stuart Cockerill ,  Stephen Flack ,  Philip Anthony Harris ,  David Kendall Jung ,  Gregory Peckham ,  Michael Robert Peel ,  Jennifer Gabriel Badiang ,  Kirk Stevens ,  James Marvin Veal

发明人： Michael John Alberti ,  Ian Robert Baldwin ,  Mui Cheung ,  Stuart Cockerill ,  Stephen Flack ,  Philip Anthony Harris ,  David Kendall Jung ,  Gregory Peckham ,  Michael Robert Peel ,  Jennifer Gabriel Badiang ,  Kirk Stevens ,  James Marvin Veal

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (I): salts or solvates or physiologically functional derivatives thereof, wherein Z is CH or N, and R1, R2, and R4 are various substituent groups, are protein kinase inhibitors

摘要翻译： 式（I）的化合物：其盐或溶剂合物或其生理功能衍生物，其中Z为CH或N，R 1，R 2和R 4 各种取代基是蛋白激酶抑制剂

公开(公告)号：US07034030B2

公开(公告)日：2006-04-25

申请号：US10473196

申请日：2002-03-20

申请人： Michael John Alberti ,  Stanley D. Chamberlain ,  Mui Cheung ,  Kristjan Gudmundsson ,  Philip Anthony Harris ,  Brian A. Johns ,  David Kendall Jung ,  Michael Robert Peel ,  Jennifer Badiang Stanford

发明人： Michael John Alberti ,  Stanley D. Chamberlain ,  Mui Cheung ,  Kristjan Gudmundsson ,  Philip Anthony Harris ,  Brian A. Johns ,  David Kendall Jung ,  Michael Robert Peel ,  Jennifer Badiang Stanford

IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention provides compounds of formula (I): wherein all variables are as defined herein, pharmaceutical compositions containing the same, processes for preparing the same and their use as pharmaceutical agents.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其中所有变量如本文所定义，含有该化合物的药物组合物，其制备方法及其作为药剂的用途。

公开(公告)号：US07109209B2

公开(公告)日：2006-09-19

申请号：US11245972

申请日：2005-10-07

申请人： Michael John Alberti ,  Stanley D. Chamberlain ,  Mui Cheung ,  Kristjan Gudmundsson ,  Philip Anthony Harris ,  Brian A. Johns ,  David Kendall Jung ,  Michael Robert Peel ,  Jennifer Badiang Stanford

发明人： Michael John Alberti ,  Stanley D. Chamberlain ,  Mui Cheung ,  Kristjan Gudmundsson ,  Philip Anthony Harris ,  Brian A. Johns ,  David Kendall Jung ,  Michael Robert Peel ,  Jennifer Badiang Stanford

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4162

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention provides compounds of formula (I): wherein all variables are as defined herein, pharmaceutical compositions containing the same, processes for preparing the same and their use as pharmaceutical agents.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其中所有变量如本文所定义，含有该化合物的药物组合物，其制备方法及其作为药剂的用途。

公开(公告)号：US07279473B2

公开(公告)日：2007-10-09

申请号：US10499179

申请日：2002-12-11

申请人： Jennifer G. Badiang ,  Scott Howard Dickerson ,  Philip Anthony Harris ,  David Kendall Jung ,  Michael Robert Peel ,  Michael John Reno ,  Tara Renae Rheault ,  Kirk Lawrence Stevens ,  Francis Xavier Tavares ,  James Marvin Veal

发明人： Jennifer G. Badiang ,  Scott Howard Dickerson ,  Philip Anthony Harris ,  David Kendall Jung ,  Michael Robert Peel ,  Michael John Reno ,  Tara Renae Rheault ,  Kirk Lawrence Stevens ,  Francis Xavier Tavares ,  James Marvin Veal

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Fused pyradazine derivatives which are usefule as CDK inhibitors are described herein. The described invention alos includes methods of making such fused pyradazine derivatives as wells as methods of using the same in the treatment of hyperproliferative diseases.

摘要翻译： 本文描述了用作CDK抑制剂的熔融哒嗪衍生物。 所述的本发明包括使这样的融合的哒嗪衍生物作为使用它们的方法用于治疗过度增殖性疾病的方法。

公开(公告)号：US06268391B1

公开(公告)日：2001-07-31

申请号：US09446586

申请日：2000-04-07

申请人： Scott Howard Dickerson ,  Philip Anthony Harris ,  Robert Neil Hunter, III ,  David Kendall Jung ,  Karen Elizabeth Lackey ,  Robert Walton McNutt, Jr. ,  Michael Robert Peel ,  James Marvin Veal

发明人： Scott Howard Dickerson ,  Philip Anthony Harris ,  Robert Neil Hunter, III ,  David Kendall Jung ,  Karen Elizabeth Lackey ,  Robert Walton McNutt, Jr. ,  Michael Robert Peel ,  James Marvin Veal

IPC分类号： A61K31404

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D209/34 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of general formula (I) wherein: R1 is H or optionally joined with R2 to form a fused ring selected from the group consisting of five to ten membered aryl, heteroaryl or heterocyclyl rings, R2 and R3 are independently H, HET, aryl, C1-12 aliphatic, CN, NO2, halogen, R10, —OR10, —SR10, —S(O)R10, —SO2R10, —NR10R11, —NR11R12, —NR12COR11, —NR12CO2R11, —NR12CONR11R12, —NO12SO2R11, —NR12C(NR 12)NHR11, —COR11, —CO2R11, —CONR12R11, —SO2NR12R11, —OCONR12R11, C(NR12)NR12R11, R6 and R7 are independently halogen, CN, NO2, —CONR10R11, —SO2NR10R11, —NR10R11, or —OR11, where R10 and R11 are as defined below; R8 is OH, NHSO2R12 or NHCOCF3; and their use in therapy, especially in the treatment of disorders mediated by cRaf1 kinase.

摘要翻译： 通式（I）的化合物，其中：R 1为H或任选地与R 2连接形成选自5至10元芳基，杂芳基或杂环基环的稠环，R 2和R 3独立地为H，HET，芳基， C 12-12脂族基，CN，NO 2，卤素，R 10，-OR 10，-SR 10，-S（O）R 10，-SO 2 R 10，-NR 10 R 11，-NR 11 R 12，-NR 12 COR 11，-NR 12 CO 2 R 11，-NR 12 CONR 11 R 12，-NO 12 SO 2 R 11， NR 12）NHR 11，-COR 11，-CO 2 R 11，-CONR 12 R 11，-SO 2 NR 12 R 11，-OCONR 12 R 11，C（NR 12）NR 12 R 11，R 6和R 7独立地为卤素，CN，NO 2，-CONR 10 R 11，-SO 2 NR 10 R 11，-NR 10 R 11或-OR 11， 其中R 10和R 11如下所定义; R8是OH，NHSO2R12或NHCOCF3; 及其在治疗中的应用，特别是治疗由cRaf1激酶介导的疾病。

公开(公告)号：US07163940B2

公开(公告)日：2007-01-16

申请号：US10433881

申请日：2001-11-26

申请人： F. Leslie Boyd ,  Stanley D Chamberlain ,  Mui Cheung ,  Kristjan Gudmundsson ,  Philip Anthony Harris ,  Brian A Johns ,  David Kendall Jung ,  Michael Robert Peel ,  Jennifer G Badiang ,  Connie Jo Sexton

发明人： F. Leslie Boyd ,  Stanley D Chamberlain ,  Mui Cheung ,  Kristjan Gudmundsson ,  Philip Anthony Harris ,  Brian A Johns ,  David Kendall Jung ,  Michael Robert Peel ,  Jennifer G Badiang ,  Connie Jo Sexton

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/435 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention provides compounds of formula (I): wherein all variables are as defined herein, pharmaceutical compositions containing the same, processes for preparing the same and their use as pharmaceutical agents.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其中所有变量如本文所定义，含有该化合物的药物组合物，其制备方法及其作为药剂的用途。

公开(公告)号：US20090143366A1

公开(公告)日：2009-06-04

申请号：US11577444

申请日：2005-10-18

申请人： Michael John Alberti ,  David Kendall Jung

发明人： Michael John Alberti ,  David Kendall Jung

IPC分类号： A61K31/5513 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D409/14

摘要： The present invention relates to dihydrobenzodiazepine derivatives, compositions and medicaments containing the same, as well as processes for the preparation and use of such compounds, compositions and medicaments. Such dihydrobenzodiazepine derivatives are useful in the treatment of diseases associated with inappropriate ROCK kinase.

摘要翻译： 本发明涉及二氢苯并二氮杂衍生物，含有它们的组合物和药物，以及这些化合物，组合物和药物的制备和用途的方法。 这样的二氢苯并二氮杂衍生物可用于治疗与不适当的ROCK激酶相关的疾病。

公开(公告)号：US07888503B2

公开(公告)日：2011-02-15

申请号：US11577444

申请日：2005-10-18

申请人： Michael John Alberti ,  David Kendall Jung

发明人： Michael John Alberti ,  David Kendall Jung

IPC分类号： C07D243/14 ,  A61K31/5513

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D409/14

摘要： The present invention relates to dihydrobenzodiazepine derivatives, compositions and medicaments containing the same, as well as processes for the preparation and use of such compounds, compositions and medicaments. Such dihydrobenzodiazepine derivatives are useful in the treatment of diseases associated with inappropriate ROCK kinase.

摘要翻译： 本发明涉及二氢苯并二氮杂衍生物，含有它们的组合物和药物，以及这些化合物，组合物和药物的制备和用途的方法。 这样的二氢苯并二氮杂衍生物可用于治疗与不适当的ROCK激酶相关的疾病。

公开(公告)号：US20090054471A1

公开(公告)日：2009-02-26

申请号：US11815798

申请日：2006-02-09

申请人： David Kendall Jung ,  Michael John Alberti

发明人： David Kendall Jung ,  Michael John Alberti

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D471/14

摘要： The present invention relates to pyridopyrazolopyrimidine derivatives that are useful pharmacological agents through the inhibition or antagonism of protein kinases, and to processes for the preparation and use of the same. In particular, the present invention relates to compounds that demonstrate protein tyrosine kinase and/or protein serine/threonine kinase inhibition.

摘要翻译： 本发明涉及通过抑制或拮抗蛋白激酶而成为有用的药理学的吡哆吡唑并嘧啶衍生物及其制备和使用方法。 特别地，本发明涉及证明蛋白酪氨酸激酶和/或蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶抑制的化合物。

公开(公告)号：US07528127B2

公开(公告)日：2009-05-05

申请号：US11650636

申请日：2007-01-05

申请人： Paul L. Feldman ,  David Kendall Jung ,  Istvan Kaldor ,  Gregory J. Pacofsky ,  Jeffrey A. Stafford ,  Jeffrey H. Tidwell

发明人： Paul L. Feldman ,  David Kendall Jung ,  Istvan Kaldor ,  Gregory J. Pacofsky ,  Jeffrey A. Stafford ,  Jeffrey H. Tidwell

IPC分类号： A61P25/20 ,  A61K31/5517 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D243/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04

摘要： It has now been found that compounds of the present invention as described in Benzodiazepine derivatives of Formula (I) containing a carboxylic ester moiety and thereby capable of being inactivated by nonspecific tissue esterases in an organ-independent elimination mechanism and thereby providing a more predictable and reproducible pharmacodynamic profile. The compounds of the present invention are suitable for therapeutic purposes, including sedative-hypnotic, anxiolytic, muscle relaxant and anticonvulsant purposes and are useful to be administered intravenously in the following clinical settings: preoperative sedation, anxiolysis, and amnestic use for perioperative events; conscious sedation during short diagnostic, operative or endoscopic procedures; as a component for the induction and maintenance of general anesthesia, prior and/or concomitant to the administration of other anesthetic agents; ICU sedation.

摘要翻译： 现在已经发现，如在含有羧酸酯部分的式（I）的苯并二氮杂衍生物中所述的本发明化合物，由此能够在器官非依赖性消除机制中被非特异性组织酯酶灭活，从而提供更可预测和 可重现的药效学特征。 本发明的化合物适用于治疗目的，包括镇静催眠，抗焦虑药，肌肉松弛剂和抗惊厥药物，并可用于在以下临床环境中静脉内施用：术前镇静，抗焦虑和围手术期的遗忘用途; 短期诊断，手术或内窥镜手术中有意义的镇静; 作为全身麻醉的诱导和维持的组成部分，先前和/或伴随其他麻醉剂的施用; ICU镇静。