公开(公告)号：US07166597B2

公开(公告)日：2007-01-23

申请号：US10362146

申请日：2001-08-22

申请人： Michael John Alberti ,  Ian Robert Baldwin ,  Mui Cheung ,  Stuart Cockerill ,  Stephen Flack ,  Philip Anthony Harris ,  David Kendall Jung ,  Gregory Peckham ,  Michael Robert Peel ,  Jennifer Gabriel Badiang ,  Kirk Stevens ,  James Marvin Veal

发明人： Michael John Alberti ,  Ian Robert Baldwin ,  Mui Cheung ,  Stuart Cockerill ,  Stephen Flack ,  Philip Anthony Harris ,  David Kendall Jung ,  Gregory Peckham ,  Michael Robert Peel ,  Jennifer Gabriel Badiang ,  Kirk Stevens ,  James Marvin Veal

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (I): salts or solvates or physiologically functional derivatives thereof, wherein Z is CH or N, and R1, R2, and R4 are various substituent groups, are protein kinase inhibitors

摘要翻译： 式（I）的化合物：其盐或溶剂合物或其生理功能衍生物，其中Z为CH或N，R 1，R 2和R 4 各种取代基是蛋白激酶抑制剂

公开(公告)号：US06268391B1

公开(公告)日：2001-07-31

申请号：US09446586

申请日：2000-04-07

申请人： Scott Howard Dickerson ,  Philip Anthony Harris ,  Robert Neil Hunter, III ,  David Kendall Jung ,  Karen Elizabeth Lackey ,  Robert Walton McNutt, Jr. ,  Michael Robert Peel ,  James Marvin Veal

发明人： Scott Howard Dickerson ,  Philip Anthony Harris ,  Robert Neil Hunter, III ,  David Kendall Jung ,  Karen Elizabeth Lackey ,  Robert Walton McNutt, Jr. ,  Michael Robert Peel ,  James Marvin Veal

IPC分类号： A61K31404

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D209/34 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of general formula (I) wherein: R1 is H or optionally joined with R2 to form a fused ring selected from the group consisting of five to ten membered aryl, heteroaryl or heterocyclyl rings, R2 and R3 are independently H, HET, aryl, C1-12 aliphatic, CN, NO2, halogen, R10, —OR10, —SR10, —S(O)R10, —SO2R10, —NR10R11, —NR11R12, —NR12COR11, —NR12CO2R11, —NR12CONR11R12, —NO12SO2R11, —NR12C(NR 12)NHR11, —COR11, —CO2R11, —CONR12R11, —SO2NR12R11, —OCONR12R11, C(NR12)NR12R11, R6 and R7 are independently halogen, CN, NO2, —CONR10R11, —SO2NR10R11, —NR10R11, or —OR11, where R10 and R11 are as defined below; R8 is OH, NHSO2R12 or NHCOCF3; and their use in therapy, especially in the treatment of disorders mediated by cRaf1 kinase.

摘要翻译： 通式（I）的化合物，其中：R 1为H或任选地与R 2连接形成选自5至10元芳基，杂芳基或杂环基环的稠环，R 2和R 3独立地为H，HET，芳基， C 12-12脂族基，CN，NO 2，卤素，R 10，-OR 10，-SR 10，-S（O）R 10，-SO 2 R 10，-NR 10 R 11，-NR 11 R 12，-NR 12 COR 11，-NR 12 CO 2 R 11，-NR 12 CONR 11 R 12，-NO 12 SO 2 R 11， NR 12）NHR 11，-COR 11，-CO 2 R 11，-CONR 12 R 11，-SO 2 NR 12 R 11，-OCONR 12 R 11，C（NR 12）NR 12 R 11，R 6和R 7独立地为卤素，CN，NO 2，-CONR 10 R 11，-SO 2 NR 10 R 11，-NR 10 R 11或-OR 11， 其中R 10和R 11如下所定义; R8是OH，NHSO2R12或NHCOCF3; 及其在治疗中的应用，特别是治疗由cRaf1激酶介导的疾病。

公开(公告)号：US07279473B2

公开(公告)日：2007-10-09

申请号：US10499179

申请日：2002-12-11

申请人： Jennifer G. Badiang ,  Scott Howard Dickerson ,  Philip Anthony Harris ,  David Kendall Jung ,  Michael Robert Peel ,  Michael John Reno ,  Tara Renae Rheault ,  Kirk Lawrence Stevens ,  Francis Xavier Tavares ,  James Marvin Veal

发明人： Jennifer G. Badiang ,  Scott Howard Dickerson ,  Philip Anthony Harris ,  David Kendall Jung ,  Michael Robert Peel ,  Michael John Reno ,  Tara Renae Rheault ,  Kirk Lawrence Stevens ,  Francis Xavier Tavares ,  James Marvin Veal

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Fused pyradazine derivatives which are usefule as CDK inhibitors are described herein. The described invention alos includes methods of making such fused pyradazine derivatives as wells as methods of using the same in the treatment of hyperproliferative diseases.

摘要翻译： 本文描述了用作CDK抑制剂的熔融哒嗪衍生物。 所述的本发明包括使这样的融合的哒嗪衍生物作为使用它们的方法用于治疗过度增殖性疾病的方法。

公开(公告)号：US07238813B2

公开(公告)日：2007-07-03

申请号：US10433128

申请日：2001-11-28

申请人： Mui Cheung ,  Philip Anthony Harris ,  Masaichi Hasegawa ,  Satoru Ida ,  Kazuya Kano ,  Naohiko Nishigaki ,  Hideyuki Sato ,  James Marvin Veal ,  Yoshiaki Washio ,  Rob I. West

发明人： Mui Cheung ,  Philip Anthony Harris ,  Masaichi Hasegawa ,  Satoru Ida ,  Kazuya Kano ,  Naohiko Nishigaki ,  Hideyuki Sato ,  James Marvin Veal ,  Yoshiaki Washio ,  Rob I. West

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/30

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04

摘要： Benzimidazole derivatives, which are useful as TIE-2 and/or VEGFR2 inhibitors are described herein. The described invention also includes methods of making such benzimidazole derivatives as well as methods of using the same in the treatment of hyperproliferative diseases.

摘要翻译： 本文描述了可用作TIE-2和/或VEGFR2抑制剂的苯并咪唑衍生物。 所述的发明还包括制备这种苯并咪唑衍生物的方法以及使用它们在治疗过度增殖性疾病中的方法。

公开(公告)号：US07262203B2

公开(公告)日：2007-08-28

申请号：US11383229

申请日：2006-05-15

申请人： Amogh Boloor ,  Mui Cheung ,  Ronda Davis ,  Philip Anthony Harris ,  Kevin Hinkle ,  Robert Anthony Mook, Jr. ,  Jeffery Alan Stafford ,  James Marvin Veal

发明人： Amogh Boloor ,  Mui Cheung ,  Ronda Davis ,  Philip Anthony Harris ,  Kevin Hinkle ,  Robert Anthony Mook, Jr. ,  Jeffery Alan Stafford ,  James Marvin Veal

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07D239/30 ,  C07D231/56 ,  C07D235/08 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14

摘要： Pyrimidine derivatives, which are useful as VEGFR2 inhibitors are described herein. The described invention also includes methods of making such pyrimidine derivatives as well as methods of using the same in the treatment of hyperproliferative diseases.

摘要翻译： 本文描述了可用作VEGFR2抑制剂的嘧啶衍生物。 所述的发明还包括制备此类嘧啶衍生物的方法以及使用该嘧啶衍生物的方法来治疗过度增殖性疾病。

公开(公告)号：US20120277258A1

公开(公告)日：2012-11-01

申请号：US13545029

申请日：2012-07-10

申请人： Amogh Boloor ,  Mui Cheung ,  Philip Anthony Harris ,  Kevin Hinkle ,  Christopher P. Laudeman ,  Jeffrey Alan Stafford ,  James Marvin Veal

发明人： Amogh Boloor ,  Mui Cheung ,  Philip Anthony Harris ,  Kevin Hinkle ,  Christopher P. Laudeman ,  Jeffrey Alan Stafford ,  James Marvin Veal

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/30 ,  C07D231/56 ,  C07D235/08 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14

摘要： Pyrimidine derivatives, which are useful as VEGFR2 inhibitors are described herein. The described invention also includes methods of making such pyrimidine derivatives as well as methods of using the same in the treatment of hyperproliferative diseases.

摘要翻译： 本文描述了可用作VEGFR2抑制剂的嘧啶衍生物。 所述的发明还包括制备此类嘧啶衍生物的方法以及使用该嘧啶衍生物的方法来治疗过度增殖性疾病。

公开(公告)号：US08114885B2

公开(公告)日：2012-02-14

申请号：US11830608

申请日：2007-07-30

申请人： Amogh Boloor ,  Mui Cheung ,  Philip Anthony Harris ,  Kevin Hinkle ,  Jeffery Alan Stafford ,  James Marvin Veal

发明人： Amogh Boloor ,  Mui Cheung ,  Philip Anthony Harris ,  Kevin Hinkle ,  Jeffery Alan Stafford ,  James Marvin Veal

IPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/30 ,  C07D231/56 ,  C07D235/08 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14

摘要： Pyrimidine derivatives, which are useful as VEGFR2 inhibitors are described herein. The described invention also includes methods of making such pyrimidine derivatives as well as methods of using the same in the treatment of hyperproliferative diseases.

摘要翻译： 本文描述了可用作VEGFR2抑制剂的嘧啶衍生物。 所述的发明还包括制备此类嘧啶衍生物的方法以及使用该嘧啶衍生物的方法来治疗过度增殖性疾病。

公开(公告)号：US07858626B2

公开(公告)日：2010-12-28

申请号：US11830024

申请日：2007-07-30

申请人： Amogh Boloor ,  Mui Cheung ,  Ronda Gayle Davis-Ward ,  Philip Anthony Harris ,  Kevin Hinkle ,  Christopher P. Lauderman ,  Robert Anthony Mook, Jr. ,  Jeffery Alan Stafford ,  James Marvin Veal

发明人： Amogh Boloor ,  Mui Cheung ,  Ronda Gayle Davis-Ward ,  Philip Anthony Harris ,  Kevin Hinkle ,  Christopher P. Lauderman ,  Robert Anthony Mook, Jr. ,  Jeffery Alan Stafford ,  James Marvin Veal

IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/30 ,  C07D231/56 ,  C07D235/08 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14

摘要： Pyrimidine derivatives, which are useful as VEGFR2 inhibitors are described herein. The described invention also includes methods of making such pyrimidine derivatives as well as methods of using the same in the treatment of hyperproliferative diseases.

摘要翻译： 本文描述了可用作VEGFR2抑制剂的嘧啶衍生物。 所述的发明还包括制备此类嘧啶衍生物的方法以及使用该嘧啶衍生物的方法来治疗过度增殖性疾病。

公开(公告)号：US20100105712A1

公开(公告)日：2010-04-29

申请号：US12609398

申请日：2009-10-30

申请人： Amogh Boloor ,  Mui Cheung ,  Philip Anthony Harris ,  Kevin Hinkle ,  Jeffery Alan Stafford ,  James Marvin Veal

发明人： Amogh Boloor ,  Mui Cheung ,  Philip Anthony Harris ,  Kevin Hinkle ,  Jeffery Alan Stafford ,  James Marvin Veal

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P7/00 ,  A61P27/10 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D239/30 ,  C07D231/56 ,  C07D235/08 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14

摘要： Pyrimidine derivatives, which are useful as VEGFR2 inhibitors are described herein. The described invention also includes methods of making such pyrimidine derivatives as well as methods of using the same in the treatment of hyperproliferative diseases.

摘要翻译： 本文描述了可用作VEGFR2抑制剂的嘧啶衍生物。 所述的发明还包括制备此类嘧啶衍生物的方法以及使用该嘧啶衍生物的方法来治疗过度增殖性疾病。

公开(公告)号：US07105530B2

公开(公告)日：2006-09-12

申请号：US10451305

申请日：2001-12-19

申请人： Amogh Boloor ,  Mui Cheung ,  Ronda Davis ,  Philip Anthony Harris ,  Kevin Hinkle ,  Robert Anthony Mook, Jr. ,  Jeffery Alan Stafford ,  James Marvin Veal

发明人： Amogh Boloor ,  Mui Cheung ,  Ronda Davis ,  Philip Anthony Harris ,  Kevin Hinkle ,  Robert Anthony Mook, Jr. ,  Jeffery Alan Stafford ,  James Marvin Veal

IPC分类号： C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07D239/30 ,  C07D231/56 ,  C07D235/08 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14

摘要： Pyrimidine derivatives, which are useful as VEGFR2 inhibitors are described herein. The described invention also Includes methods of making such pyrimidine derivatives as well as methods of using the same in the treatment of hyperproliferative diseases.

摘要翻译： 本文描述了可用作VEGFR2抑制剂的嘧啶衍生物。 所述的发明还包括制备此类嘧啶衍生物的方法以及使用该嘧啶衍生物的方法来治疗过度增殖性疾病。