公开(公告)号：US07163940B2

公开(公告)日：2007-01-16

申请号：US10433881

申请日：2001-11-26

申请人： F. Leslie Boyd ,  Stanley D Chamberlain ,  Mui Cheung ,  Kristjan Gudmundsson ,  Philip Anthony Harris ,  Brian A Johns ,  David Kendall Jung ,  Michael Robert Peel ,  Jennifer G Badiang ,  Connie Jo Sexton

发明人： F. Leslie Boyd ,  Stanley D Chamberlain ,  Mui Cheung ,  Kristjan Gudmundsson ,  Philip Anthony Harris ,  Brian A Johns ,  David Kendall Jung ,  Michael Robert Peel ,  Jennifer G Badiang ,  Connie Jo Sexton

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/435 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention provides compounds of formula (I): wherein all variables are as defined herein, pharmaceutical compositions containing the same, processes for preparing the same and their use as pharmaceutical agents.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其中所有变量如本文所定义，含有该化合物的药物组合物，其制备方法及其作为药剂的用途。

公开(公告)号：US07034030B2

公开(公告)日：2006-04-25

申请号：US10473196

申请日：2002-03-20

申请人： Michael John Alberti ,  Stanley D. Chamberlain ,  Mui Cheung ,  Kristjan Gudmundsson ,  Philip Anthony Harris ,  Brian A. Johns ,  David Kendall Jung ,  Michael Robert Peel ,  Jennifer Badiang Stanford

发明人： Michael John Alberti ,  Stanley D. Chamberlain ,  Mui Cheung ,  Kristjan Gudmundsson ,  Philip Anthony Harris ,  Brian A. Johns ,  David Kendall Jung ,  Michael Robert Peel ,  Jennifer Badiang Stanford

IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention provides compounds of formula (I): wherein all variables are as defined herein, pharmaceutical compositions containing the same, processes for preparing the same and their use as pharmaceutical agents.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其中所有变量如本文所定义，含有该化合物的药物组合物，其制备方法及其作为药剂的用途。

公开(公告)号：US07109209B2

公开(公告)日：2006-09-19

申请号：US11245972

申请日：2005-10-07

申请人： Michael John Alberti ,  Stanley D. Chamberlain ,  Mui Cheung ,  Kristjan Gudmundsson ,  Philip Anthony Harris ,  Brian A. Johns ,  David Kendall Jung ,  Michael Robert Peel ,  Jennifer Badiang Stanford

发明人： Michael John Alberti ,  Stanley D. Chamberlain ,  Mui Cheung ,  Kristjan Gudmundsson ,  Philip Anthony Harris ,  Brian A. Johns ,  David Kendall Jung ,  Michael Robert Peel ,  Jennifer Badiang Stanford

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4162

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention provides compounds of formula (I): wherein all variables are as defined herein, pharmaceutical compositions containing the same, processes for preparing the same and their use as pharmaceutical agents.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其中所有变量如本文所定义，含有该化合物的药物组合物，其制备方法及其作为药剂的用途。

公开(公告)号：US07279473B2

公开(公告)日：2007-10-09

申请号：US10499179

申请日：2002-12-11

申请人： Jennifer G. Badiang ,  Scott Howard Dickerson ,  Philip Anthony Harris ,  David Kendall Jung ,  Michael Robert Peel ,  Michael John Reno ,  Tara Renae Rheault ,  Kirk Lawrence Stevens ,  Francis Xavier Tavares ,  James Marvin Veal

发明人： Jennifer G. Badiang ,  Scott Howard Dickerson ,  Philip Anthony Harris ,  David Kendall Jung ,  Michael Robert Peel ,  Michael John Reno ,  Tara Renae Rheault ,  Kirk Lawrence Stevens ,  Francis Xavier Tavares ,  James Marvin Veal

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Fused pyradazine derivatives which are usefule as CDK inhibitors are described herein. The described invention alos includes methods of making such fused pyradazine derivatives as wells as methods of using the same in the treatment of hyperproliferative diseases.

摘要翻译： 本文描述了用作CDK抑制剂的熔融哒嗪衍生物。 所述的本发明包括使这样的融合的哒嗪衍生物作为使用它们的方法用于治疗过度增殖性疾病的方法。

公开(公告)号：US07166597B2

公开(公告)日：2007-01-23

申请号：US10362146

申请日：2001-08-22

申请人： Michael John Alberti ,  Ian Robert Baldwin ,  Mui Cheung ,  Stuart Cockerill ,  Stephen Flack ,  Philip Anthony Harris ,  David Kendall Jung ,  Gregory Peckham ,  Michael Robert Peel ,  Jennifer Gabriel Badiang ,  Kirk Stevens ,  James Marvin Veal

发明人： Michael John Alberti ,  Ian Robert Baldwin ,  Mui Cheung ,  Stuart Cockerill ,  Stephen Flack ,  Philip Anthony Harris ,  David Kendall Jung ,  Gregory Peckham ,  Michael Robert Peel ,  Jennifer Gabriel Badiang ,  Kirk Stevens ,  James Marvin Veal

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (I): salts or solvates or physiologically functional derivatives thereof, wherein Z is CH or N, and R1, R2, and R4 are various substituent groups, are protein kinase inhibitors

摘要翻译： 式（I）的化合物：其盐或溶剂合物或其生理功能衍生物，其中Z为CH或N，R 1，R 2和R 4 各种取代基是蛋白激酶抑制剂

公开(公告)号：US07189712B2

公开(公告)日：2007-03-13

申请号：US10530810

申请日：2003-10-10

申请人： Matthew Lee Brown ,  Mui Cheung ,  Scott Howard Dickerson ,  Cassandra Gauthier ,  Philip Anthony Harris ,  Robert Neil Hunter ,  Gregory Pacofsky ,  Michael Robert Peel ,  Jeffrey Alan Stafford

发明人： Matthew Lee Brown ,  Mui Cheung ,  Scott Howard Dickerson ,  Cassandra Gauthier ,  Philip Anthony Harris ,  Robert Neil Hunter ,  Gregory Pacofsky ,  Michael Robert Peel ,  Jeffrey Alan Stafford

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/443 ,  A61K31/421 ,  C07D417/10 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D263/48 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

摘要： Oxazole derivatives, which are useful as VEGFR2, CDK2, and CDK4 inhibitors are described herein. The described invention also includes methods of making such oxazole derivatives as well as methods of using the same in the treatment of hyperproliferative diseases.

摘要翻译： 本文描述了可用作VEGFR2，CDK2和CDK4抑制剂的恶唑衍生物。 所述的发明还包括制备这种恶唑衍生物的方法以及使用它们在治疗过度增殖性疾病中的方法。

公开(公告)号：US06268391B1

公开(公告)日：2001-07-31

申请号：US09446586

申请日：2000-04-07

申请人： Scott Howard Dickerson ,  Philip Anthony Harris ,  Robert Neil Hunter, III ,  David Kendall Jung ,  Karen Elizabeth Lackey ,  Robert Walton McNutt, Jr. ,  Michael Robert Peel ,  James Marvin Veal

发明人： Scott Howard Dickerson ,  Philip Anthony Harris ,  Robert Neil Hunter, III ,  David Kendall Jung ,  Karen Elizabeth Lackey ,  Robert Walton McNutt, Jr. ,  Michael Robert Peel ,  James Marvin Veal

IPC分类号： A61K31404

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D209/34 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of general formula (I) wherein: R1 is H or optionally joined with R2 to form a fused ring selected from the group consisting of five to ten membered aryl, heteroaryl or heterocyclyl rings, R2 and R3 are independently H, HET, aryl, C1-12 aliphatic, CN, NO2, halogen, R10, —OR10, —SR10, —S(O)R10, —SO2R10, —NR10R11, —NR11R12, —NR12COR11, —NR12CO2R11, —NR12CONR11R12, —NO12SO2R11, —NR12C(NR 12)NHR11, —COR11, —CO2R11, —CONR12R11, —SO2NR12R11, —OCONR12R11, C(NR12)NR12R11, R6 and R7 are independently halogen, CN, NO2, —CONR10R11, —SO2NR10R11, —NR10R11, or —OR11, where R10 and R11 are as defined below; R8 is OH, NHSO2R12 or NHCOCF3; and their use in therapy, especially in the treatment of disorders mediated by cRaf1 kinase.

摘要翻译： 通式（I）的化合物，其中：R 1为H或任选地与R 2连接形成选自5至10元芳基，杂芳基或杂环基环的稠环，R 2和R 3独立地为H，HET，芳基， C 12-12脂族基，CN，NO 2，卤素，R 10，-OR 10，-SR 10，-S（O）R 10，-SO 2 R 10，-NR 10 R 11，-NR 11 R 12，-NR 12 COR 11，-NR 12 CO 2 R 11，-NR 12 CONR 11 R 12，-NO 12 SO 2 R 11， NR 12）NHR 11，-COR 11，-CO 2 R 11，-CONR 12 R 11，-SO 2 NR 12 R 11，-OCONR 12 R 11，C（NR 12）NR 12 R 11，R 6和R 7独立地为卤素，CN，NO 2，-CONR 10 R 11，-SO 2 NR 10 R 11，-NR 10 R 11或-OR 11， 其中R 10和R 11如下所定义; R8是OH，NHSO2R12或NHCOCF3; 及其在治疗中的应用，特别是治疗由cRaf1激酶介导的疾病。

公开(公告)号：US06964977B2

公开(公告)日：2005-11-15

申请号：US10362739

申请日：2001-08-23

申请人： Philip Anthony Harris ,  Robert N Hunter ,  Robert Walton McNutt, Jr. ,  Lee Frederick Kuyper ,  Karen Elizabeth Lackey ,  Michael Robert Peel ,  Edgar Raymond Wood, III

发明人： Philip Anthony Harris ,  Robert N Hunter ,  Robert Walton McNutt, Jr. ,  Lee Frederick Kuyper ,  Karen Elizabeth Lackey ,  Michael Robert Peel ,  Edgar Raymond Wood, III

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/454 ,  A61K31/53 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P29/02 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/14 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/454 ,  A61K31/53 ,  C07D209/14 ,  C07D209/34 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04

摘要： The present invention is related to oxindole derivatives of structure (I), compositions containing the same, and methods of use and manufacture of the same. Such compounds generally are useful pharmacologically as agents in those disease states alleviated by the alteration of mitogen activated signaling pathways in general, and in particular in the inhibition or antagonism of protein kinases, which pathologically involve aberrant cellular proliferation. Such disease states include tumor growth, restenosis, atherosclerosis, pain and thrombosis. In particular, the present invention relates to a series of substituted oxindole compounds, which exhibit Trk family protein tyrosine kinase inhibition, and which are useful in cancer therapy and chronic pain indications.

摘要翻译： 本发明涉及结构（I）的羟吲哚衍生物，含有它们的组合物及其使用和制造方法。 这些化合物通常在药理学上作为通常通过改变促分裂原活化的信号通路而减轻的疾病状态中的药物有用，特别是在病理学上涉及异常细胞增殖的蛋白激酶的抑制或拮抗作用中。 这种疾病状态包括肿瘤生长，再狭窄，动脉粥样硬化，疼痛和血栓形成。 特别地，本发明涉及一系列取代的羟吲哚化合物，其表现出Trk家族蛋白酪氨酸激酶抑制，并且其可用于癌症治疗和慢性疼痛适应症。

公开(公告)号：US08536114B2

公开(公告)日：2013-09-17

申请号：US12650096

申请日：2009-12-30

申请人： Keqiang Li ,  David Renwick Houck ,  Cyprian Okwara Ogbu ,  Michael Robert Peel ,  Andrew William Scribner

发明人： Keqiang Li ,  David Renwick Houck ,  Cyprian Okwara Ogbu ,  Michael Robert Peel ,  Andrew William Scribner

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K7/50 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07K7/645 ,  A61K38/00

摘要： Disclosed herein are compounds of general formula (I): wherein A, B, R1 and R2 are as defined in the specification, and their use as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本文公开了通式（I）的化合物：其中A，B，R 1和R 2如说明书中所定义，及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US20100173836A1

公开(公告)日：2010-07-08

申请号：US12650096

申请日：2009-12-30

申请人： Keqiang Li ,  David Renwick Houck ,  Cyprian Okwara Ogbu ,  Michael Robert Peel ,  Andrew William Scribner

发明人： Keqiang Li ,  David Renwick Houck ,  Cyprian Okwara Ogbu ,  Michael Robert Peel ,  Andrew William Scribner

IPC分类号： A61K38/12 ,  C07K7/50 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07K7/645 ,  A61K38/00

摘要： Disclosed herein are compounds of general formula (I): wherein A, B, R1 and R2 are as defined in the specification, and their use as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本文公开了通式（I）的化合物：其中A，B，R 1和R 2如说明书中所定义，及其作为药物的用途。