公开(公告)号：US20090143367A1

公开(公告)日：2009-06-04

申请号：US12277844

申请日：2008-11-25

申请人： Michael S. Malamas ,  Yike Ni ,  James Joseph Erdei ,  Norbert Hofgen ,  Hans Stange ,  Rudolf Schindler ,  Ute Egerland ,  Barbara Langen

发明人： Michael S. Malamas ,  Yike Ni ,  James Joseph Erdei ,  Norbert Hofgen ,  Hans Stange ,  Rudolf Schindler ,  Ute Egerland ,  Barbara Langen

IPC分类号： A61K31/5513 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to imidazo[1,5-a]pyrazine derivatives, to processes for preparing them, to pharmaceutical preparations which comprise these compounds and to the pharmaceutical use of these compounds, which are inhibitors of phosphodiesterase 10 (PDE10), as active compounds for treating central nervous system diseases of mammals, including humans.

摘要翻译： 本发明涉及咪唑并[1,5-a]吡嗪衍生物及其制备方法，涉及包含这些化合物的药物制剂和作为磷酸二酯酶10（PDE10）抑制剂的这些化合物的药物用途作为活性化合物 用于治疗包括人在内的哺乳动物的中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US20090143361A1

公开(公告)日：2009-06-04

申请号：US12277961

申请日：2008-11-25

申请人： Michael S. Malamas ,  Yike Ni ,  James Joseph Erdei ,  Hans Stange ,  Rudolf Schindler ,  Norbert Hofgen ,  Ute Egerland ,  Barbara Langen

发明人： Michael S. Malamas ,  Yike Ni ,  James Joseph Erdei ,  Hans Stange ,  Rudolf Schindler ,  Norbert Hofgen ,  Ute Egerland ,  Barbara Langen

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/14 ,  A61K31/4985 ,  C07D243/14 ,  A61K31/55 ,  A61P25/18 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P29/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P25/24 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  C07D223/22 ,  A61K31/5513 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D471/14

摘要： The invention relates to pyrido[3,2-e]pyrazines, to processes for preparing them, to pharmaceutical compositions which comprise these compounds and to the pharmaceutical use of these compounds, which are inhibitors of phosphodiesterase 10, as active compounds for treating central nervous system disorders, obesity, and metabolic disorders.

摘要翻译： 本发明涉及吡啶并[3,2-e]吡嗪，其制备方法涉及包含这些化合物的药物组合物和作为磷酸二酯酶10抑制剂的这些化合物的药物用途，作为用于治疗中枢神经的活性化合物 系统障碍，肥胖症和代谢紊乱。

公开(公告)号：US07875618B2

公开(公告)日：2011-01-25

申请号：US12277844

申请日：2008-11-25

申请人： Michael S. Malamas ,  Yike Ni ,  James Joseph Erdei ,  Norbert Höfgen ,  Hans Stange ,  Rudolf Schindler ,  Ute Egerland ,  Barbara Langen

发明人： Michael S. Malamas ,  Yike Ni ,  James Joseph Erdei ,  Norbert Höfgen ,  Hans Stange ,  Rudolf Schindler ,  Ute Egerland ,  Barbara Langen

IPC分类号： A61K31/4965

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to imidazo[1,5-a]quinoxaline derivatives having Formula IIa: to processes for preparing them, to pharmaceutical preparations which comprise these compounds and to the pharmaceutical use of these compounds, which are inhibitors of phosphodiesterase 10 (PDE10), as active compounds for treating central nervous system diseases of mammals, including humans.

摘要翻译： 本发明涉及具有式IIa的咪唑并[1,5-a]喹喔啉衍生物：其制备方法，包括这些化合物的药物制剂和作为磷酸二酯酶10（PDE10）抑制剂的这些化合物的药物用途， 作为用于治疗哺乳动物（包括人）的中枢神经系统疾病的活性化合物。

公开(公告)号：US20100120762A1

公开(公告)日：2010-05-13

申请号：US12614139

申请日：2009-11-06

申请人： Hans Stange ,  Barbara Langen ,  Ute Egerland ,  Norbert Hoefgen ,  Martina Priebs ,  Michael S. Malamas ,  James Joseph Erdei ,  Yike Ni

发明人： Hans Stange ,  Barbara Langen ,  Ute Egerland ,  Norbert Hoefgen ,  Martina Priebs ,  Michael S. Malamas ,  James Joseph Erdei ,  Yike Ni

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D487/14 ,  A61K31/53 ,  C07D413/14 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P13/12 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D519/00

摘要： The invention relates to triazine derivatives of formula (I): which are inhibitors of phosphodiesterase 2 or 10, useful in treating central nervous system diseases such as psychosis and also in treating, for example, obesity, type 2 diabetes, metabolic syndrome, glucose intolerance, and pain.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的三嗪衍生物：其是磷酸二酯酶2或10的抑制剂，其可用于治疗中枢神经系统疾病如精神病，并且还用于治疗例如肥胖，2型糖尿病，代谢综合征，葡萄糖耐受不良 ，和痛苦。

公开(公告)号：US20100120763A1

公开(公告)日：2010-05-13

申请号：US12614146

申请日：2009-11-06

申请人： Hans Stange ,  Barbara Langen ,  Ute Egerland ,  Norbert Hoefgen ,  Martina Priebs ,  Michael S. Malamas ,  James Joseph Erdei ,  Yike Ni

发明人： Hans Stange ,  Barbara Langen ,  Ute Egerland ,  Norbert Hoefgen ,  Martina Priebs ,  Michael S. Malamas ,  James Joseph Erdei ,  Yike Ni

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D487/04 ,  A61K31/53

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to imidazo[5,1-c][1,2,4]benzotriazine derivatives of formula I: which are inhibitors of phosphodiesterase 2 or 10 useful in treating central nervous system diseases such as psychosis and also in treating, for example, obesity, type 2 diabetes, metabolic syndrome, glucose intolerance, and pain.

摘要翻译： 本发明涉及式I的咪唑并[5,1-c] [1,2,4]苯并三嗪衍生物：其是可用于治疗中枢神经系统疾病如精神病的磷酸二酯酶2或10的抑制剂，也用于治疗例如 ，肥胖症，2型糖尿病，代谢综合征，葡萄糖不耐受和疼痛。

公开(公告)号：US07417047B2

公开(公告)日：2008-08-26

申请号：US11478122

申请日：2006-06-29

申请人： Michael Sotirios Malamas ,  Ping Zhou ,  William Floyd Fobare ,  William Ronald Solvibile ,  Iwan Suwandi Gunawan ,  James Joseph Erdei ,  Yinfa Yan ,  Patrick Michael Andrae ,  Dominick Anthony Quagliato

发明人： Michael Sotirios Malamas ,  Ping Zhou ,  William Floyd Fobare ,  William Ronald Solvibile ,  Iwan Suwandi Gunawan ,  James Joseph Erdei ,  Yinfa Yan ,  Patrick Michael Andrae ,  Dominick Anthony Quagliato

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07D403/04 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides a 2-amino-5-heteroaryl-5-phenylimidazolone compound of formula I The present invention also provides methods for the use thereof to inhibit β-secretase (BACE) and treat β-amyloid deposits and neurofibrillary tangles.

摘要翻译： 本发明提供式I的2-氨基-5-杂芳基-5-苯基咪唑酮化合物本发明还提供了用于抑制β-分泌酶（BACE）和治疗β-淀粉样沉积物和神经原纤维缠结的方法。

公开(公告)号：US20100168106A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US12719606

申请日：2010-03-08

申请人： Michael Sotirios Malamas ,  Ping Zhou ,  William Floyd Fobare ,  William Ronald Solvibile ,  Iwan Suwandi Gunawan ,  James Joseph Erdei ,  Yinfa Yan ,  Patrick Michael Andrae ,  Dominick Anthony Quagliato

发明人： Michael Sotirios Malamas ,  Ping Zhou ,  William Floyd Fobare ,  William Ronald Solvibile ,  Iwan Suwandi Gunawan ,  James Joseph Erdei ,  Yinfa Yan ,  Patrick Michael Andrae ,  Dominick Anthony Quagliato

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  C07D413/14 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides a 2-amino-5-heteroaryl-5-phenylimidazolone compound of formula I The present invention also provides methods for the use thereof to inhibit β-secretase (BACE) and treat β-amyloid deposits and neurofibrillary tangles

摘要翻译： 本发明提供式I的2-氨基-5-杂芳基-5-苯基咪唑酮化合物本发明还提供了用于抑制和分泌（BACE）和治疗和淀粉样沉积物和神经原纤维缠结的方法

公开(公告)号：US07563796B2

公开(公告)日：2009-07-21

申请号：US11332732

申请日：2006-01-13

申请人： Michael Sotirios Malamas ,  James Joseph Erdei ,  Iwan Suwandi Gunawan ,  Pawel Wojciech Nowak ,  Boyd Lynn Harrison

发明人： Michael Sotirios Malamas ,  James Joseph Erdei ,  Iwan Suwandi Gunawan ,  Pawel Wojciech Nowak ,  Boyd Lynn Harrison

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides an amino-imidazolone compound of formula I Also provided are compositions and methods for the use thereof to inhibit β-secretase (BACE) and treat β-amyloid deposits and neurofibrillary tangles.

摘要翻译： 本发明提供式I的氨基咪唑啉酮化合物。还提供了用于抑制β-分泌酶（BACE）和治疗β-淀粉样沉积物和神经原纤维缠结的组合物和方法。

公开(公告)号：US20080306091A1

公开(公告)日：2008-12-11

申请号：US12180795

申请日：2008-07-28

申请人： Michael Sotirios Malamas ,  Ping Zhou ,  William Floyd Fobare ,  William Ronald Solvibile ,  Iwan Suwandi Gunawan ,  James Joseph Erdei ,  Yinfa Yan ,  Patrick Michael Andrae ,  Dominick Anthony Quagliato

发明人： Michael Sotirios Malamas ,  Ping Zhou ,  William Floyd Fobare ,  William Ronald Solvibile ,  Iwan Suwandi Gunawan ,  James Joseph Erdei ,  Yinfa Yan ,  Patrick Michael Andrae ,  Dominick Anthony Quagliato

IPC分类号： C07D403/10 ,  A61K31/506 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  C07D233/96 ,  C07D231/10 ,  C07D413/10 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides a 2-amino-5-heteroaryl-5-phenylimidazolone compound of formula I The present invention also provides methods for the use thereof to inhibit β-secretase (BACE) and treat β-amyloid deposits and neurofibrillary tangles

摘要翻译： 本发明提供式I的2-氨基-5-杂芳基-5-苯基咪唑酮化合物本发明还提供了用于抑制β-分泌酶（BACE）和治疗β-淀粉样蛋白沉积物和神经原纤维缠结的方法

公开(公告)号：US07705030B2

公开(公告)日：2010-04-27

申请号：US12180795

申请日：2008-07-28

申请人： Michael Sotirios Malamas ,  Ping Zhou ,  William Floyd Fobare ,  William Ronald Solvibile ,  Iwan Suwandi Gunawan ,  James Joseph Erdei ,  Yinfa Yan ,  Patrick Michael Andrae ,  Dominick Anthony Quagliato

发明人： Michael Sotirios Malamas ,  Ping Zhou ,  William Floyd Fobare ,  William Ronald Solvibile ,  Iwan Suwandi Gunawan ,  James Joseph Erdei ,  Yinfa Yan ,  Patrick Michael Andrae ,  Dominick Anthony Quagliato

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D233/88

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides a 2-amino-5-heteroaryl-5-phenylimidazolone compound of formula I The present invention also provides methods for the use thereof to inhibit β-secretase (BACE) and treat β-amyloid deposits and neurofibrillary tangles.

摘要翻译： 本发明提供式I的2-氨基-5-杂芳基-5-苯基咪唑酮化合物本发明还提供了其用于抑制和分泌（BACE）和治疗和淀粉样蛋白沉积物和神经原纤维缠结的方法。