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    Process for preparing R-gossypol L-Phenylalaninol dienamine
    2.
    发明申请
    Process for preparing R-gossypol L-Phenylalaninol dienamine 有权
    R-棉酚L-苯丙氨酸二烯胺的制备方法

    公开(公告)号：US20090088590A1

    公开(公告)日：2009-04-02

    申请号：US12285291

    申请日：2008-10-01

    申请人： Ming Guo ,  Shuguang Zhu ,  Laure Navarre ,  Regis Perion

    发明人： Ming Guo ,  Shuguang Zhu ,  Laure Navarre ,  Regis Perion

    IPC分类号： C07C209/86

    CPC分类号： C07C221/00 ,  C07B57/00 ,  C07B63/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C45/81 ,  C07C51/43 ,  C07C2602/10 ,  C07C225/16 ,  C07C47/57 ,  C07C53/08

    摘要： This invention relates to a process for preparing R-gossypol L-phenylalaninol dienamine using non-chromatographic purification methods. In particular, the invention is directed to resolution of R- and S-gossypol L-phenylalaninol dienamine by crystallization. R-gossypol L-phenylalaninol dienamine is a useful intermediate for the preparation of R-(−)-gossypol and R-(−)-gossypol acetic acid co-crystal. R-(−)-Gossypol acetic acid and its co-crystal is useful for inducing apoptosis in cells and for sensitizing cells to the induction of apoptotic cell death.

    摘要翻译： 本发明涉及使用非色谱纯化方法制备R-棉酚L-苯丙氨醛二胺的方法。 特别地，本发明涉及通过结晶拆分R-和S-棉酚L-苯丙氨醛二胺。 R-棉酚L-苯丙氨醇二胺是制备R - （ - ） - 棉酚和R - （ - ） - 棉酚乙酸共晶体的有用中间体。 R - （ - ） - 棉酚乙酸及其共晶体可用于诱导细胞凋亡和促进细胞诱导凋亡细胞死亡。

    Methods for synthesizing heterocyclic compounds
    6.
    发明授权
    Methods for synthesizing heterocyclic compounds 失效
    杂环化合物合成方法

    公开(公告)号：US08222413B2

    公开(公告)日：2012-07-17

    申请号：US11920078

    申请日：2006-05-17

    申请人： Gabriel Galvin ,  Eric Harwood ,  David Ryckman ,  Shuguang Zhu

    发明人： Gabriel Galvin ,  Eric Harwood ,  David Ryckman ,  Shuguang Zhu

    IPC分类号： C07D401/00 ,  C07D403/00

    CPC分类号： C07D295/135

    摘要： A method for synthesizing a heterocyclic compound includes: reacting 1-methylpiperazine with 5-chloro-2-nitroaniline at an internal temperature sufficient to provide a compound of Formula VIH The 1-methylpiperazine and the 5-chloro-2-nitroaniline are reacted in a solvent that comprises water in an amount greater than 50 percent by volume based on the amount of the solvent and/or are reacted in a solvent that comprises an organic solvent component that has a boiling point of greater than 100° C. at atmospheric pressure.

    摘要翻译： 合成杂环化合物的方法包括：在足以提供式VIH化合物的内部温度下使1-甲基哌嗪与5-氯-2-硝基苯胺反应。1-甲基哌嗪和5-氯-2-硝基苯胺在 溶剂，其含量基于溶剂量大于50体积％，和/或在大气压下在包含沸点大于100℃的有机溶剂组分的溶剂中反应。

    Inhibition of FGFR3 and treatment of multiple myeloma
    10.
    发明申请
    Inhibition of FGFR3 and treatment of multiple myeloma 失效
    抑制FGFR3和治疗多发性骨髓瘤

    公开(公告)号：US20050261307A1

    公开(公告)日：2005-11-24

    申请号：US10983174

    申请日：2004-11-05

    申请人： Shaopei Cai ,  Joyce Chou ,  Eric Harwood ,  Carla Heise ,  Timothy Machajewski ,  David Ryckman ,  Xiao Shang ,  Marion Wiesmann ,  Shuguang Zhu

    发明人： Shaopei Cai ,  Joyce Chou ,  Eric Harwood ,  Carla Heise ,  Timothy Machajewski ,  David Ryckman ,  Xiao Shang ,  Marion Wiesmann ,  Shuguang Zhu

    IPC分类号： A61K31/496

    CPC分类号： A61K31/496

    摘要： Methods of inhibiting fibroblast growth factor receptor 3 and treating various conditions mediated by fibroblast growth factor receptor 3 are provided that include administering to a subject a compound of Structure I, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a tautomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt of the tautomer. Compounds having the Structure I have the following structure where and have the variables described herein. Such compounds may be used to prepare medicaments for use in inhibiting fibroblast growth factor receptor 3 and for use in treating conditions mediated by fibroblast growth factor receptor 3 such as multiple myeloma.

    摘要翻译： 提供了抑制成纤维细胞生长因子受体3并治疗由成纤维细胞生长因子受体3介导的各种病症的方法，其包括向受试者施用结构I的化合物，其药学上可接受的盐，其互变异构体或其药学上可接受的盐 互变异构体 具有结构I的化合物具有以下结构，并且具有本文所述的变量。 这样的化合物可以用于制备用于抑制成纤维细胞生长因子受体3的药物，并且用于治疗由成纤维细胞生长因子受体3如多发性骨髓瘤介导的病症。