公开(公告)号：US20130210757A1

公开(公告)日：2013-08-15

申请号：US13838071

申请日：2013-03-15

申请人： NANJING MOLECULAR RESEARCH, INC.

发明人： Qiang Huang ,  Runcong Liu

IPC分类号： C07H19/10 ,  C07F9/24 ,  C07H19/20 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/26 ,  C07H19/12

CPC分类号： C07H19/10 ,  C07D405/04 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07F9/2429 ,  C07F9/26 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/65616 ,  C07H19/06 ,  C07H19/073 ,  C07H19/09 ,  C07H19/12 ,  C07H19/16 ,  C07H19/173 ,  C07H19/19 ,  C07H19/20 ,  C07H19/207

摘要： This application discloses phosphoramidate and phosphonoamidate prodrugs of alcohol-based therapeutic agents, such as nucleosides, nucleotides, acyclonucleosides, C-nucleosides, and C-nucleotides, and use of these prodrugs for treatment of diseases or disorders, including infectious diseases and cancers. This application also discloses a general method for enhancing bioavailability and/or liver-targeting property of alcohol drugs through converting the alcohol drugs to phosphoramidate or phosphonoamidate prodrugs, and methods of preparation of these prodrugs.

摘要翻译： 本申请公开了基于醇的治疗剂如核苷，核苷酸，无环鸟苷，C-核苷和C-核苷酸的氨基磷酸酯和膦酰胺酸酯前药，以及这些前药用于治疗疾病或病症，包括感染性疾病和癌症的用途。 本申请还公开了通过将醇类药物转化为氨基磷酸酯或膦酰胺酸酯前药来提高醇类药物的生物利用度和/或肝靶向性的一般方法，以及制备这些前药的方法。

公开(公告)号：US09156874B2

公开(公告)日：2015-10-13

申请号：US13838071

申请日：2013-03-15

申请人： Nanjing Molecular Research, Inc.

发明人： Junbiao Chang ,  Qiang Huang ,  Runcong Liu ,  Zheng Wang

IPC分类号： A61K31/70 ,  A01N43/04 ,  C07H19/10 ,  C07H19/12 ,  C07H19/20 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/6558 ,  C07H19/06 ,  C07H19/073 ,  C07H19/09 ,  C07H19/16 ,  C07H19/173 ,  C07H19/19 ,  C07H19/207 ,  C07D405/04 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07F9/26 ,  C07F9/24

CPC分类号： C07H19/10 ,  C07D405/04 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07F9/2429 ,  C07F9/26 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/65616 ,  C07H19/06 ,  C07H19/073 ,  C07H19/09 ,  C07H19/12 ,  C07H19/16 ,  C07H19/173 ,  C07H19/19 ,  C07H19/20 ,  C07H19/207

摘要： This application discloses phosphoramidate and phosphonoamidate prodrugs of alcohol-based therapeutic agents, such as nucleosides, nucleotides, acyclonucleosides, C-nucleosides, and C-nucleotides, and use of these prodrugs for treatment of diseases or disorders, including infectious diseases and cancers. This application also discloses a general method for enhancing bioavailability and/or liver-targeting property of alcohol drugs through converting the alcohol drugs to phosphoramidate or phosphonoamidate prodrugs, and methods of preparation of these prodrugs.

摘要翻译： 本申请公开了基于醇的治疗剂如核苷，核苷酸，无环鸟苷，C-核苷和C-核苷酸的氨基磷酸酯和膦酰胺酸酯前药，以及这些前药用于治疗疾病或病症，包括感染性疾病和癌症的用途。 本申请还公开了通过将醇类药物转化为氨基磷酸酯或膦酰胺酸酯前药来提高醇类药物的生物利用度和/或肝靶向性的一般方法，以及制备这些前药的方法。