公开(公告)号：US4319040A

公开(公告)日：1982-03-09

申请号：US170152

申请日：1980-07-18

申请人： Naohito Ohashi ,  Shoji Nagata ,  Kikuo Ioshizumi ,  Junki Katsube

发明人： Naohito Ohashi ,  Shoji Nagata ,  Kikuo Ioshizumi ,  Junki Katsube

IPC分类号： C07C227/34 ,  C07C67/00 ,  C07C227/00 ,  C07C227/16 ,  C07C229/36 ,  C07B19/00

CPC分类号： C07C227/34

摘要： Improved process for the production of optical aCTIVE (D- or L-) threo-3-(3,4-dihydroxyphenyl)serine, which comprises subjecting racemic threo-3-(3,4-dibenzyloxyphenyl)-N-carbobenzyloxyserine to optical resolution by using as a resolving reagent an optical active amino alcohol derivative, and then subjecting the resulting optical active (D- or L-) threo-3-(3,4-dibenzyloxyphenyl)-N-carbobenzyloxyserine to hydrogenolysis.

摘要翻译： 制备光学性（D或L-）苏式-3-（3,4-二羟基苯基）丝氨酸的改进方法，其包括使外消旋的3-（3,4-二苄氧基苯基）-N-苄氧基丝氨酸进行光学拆分 通过使用光学活性氨基醇衍生物作为拆分试剂，然后将所得的光学活性（D-或L-）苏-3-（3,4-二苄氧基苯基）-N-苄氧基丝氨酸进行氢解。

公开(公告)号：US4695580A

公开(公告)日：1987-09-22

申请号：US683430

申请日：1984-12-19

申请人： Naohito Ohashi ,  Shoji Nagata ,  Masashi Nakatsuka ,  Kikuo Ishizumi ,  Junki Katsube ,  Shunji Aono ,  Teruo Sakurama

发明人： Naohito Ohashi ,  Shoji Nagata ,  Masashi Nakatsuka ,  Kikuo Ishizumi ,  Junki Katsube ,  Shunji Aono ,  Teruo Sakurama

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C215/30 ,  C07C215/36 ,  C07C215/60 ,  C07C229/36 ,  C07C231/00 ,  C07C237/20 ,  C07C241/00 ,  C07C251/76 ,  C07C313/00 ,  C07C323/25 ,  C07C323/29 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/32 ,  C07D207/335 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/44 ,  C07D213/75 ,  C07D217/06 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D295/12 ,  C07D295/125 ,  C07D295/185 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58 ,  C07D319/16 ,  C07F17/02 ,  C07K5/065 ,  A61K31/165 ,  A61K31/215 ,  C07D295/18

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C243/00 ,  C07D207/06 ,  C07D207/335 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/44 ,  C07D213/75 ,  C07D217/06 ,  C07D257/06 ,  C07D295/125 ,  C07D295/185 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58 ,  C07D319/16 ,  C07F17/02 ,  C07K5/06078

摘要： Novel phenylserine derivatives of the formula: ##STR1## and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, pharmaceutical compositions, and a process for preparing the compounds are disclosed. The phenylserine derivatives and pharmaceutically acceptable acid addition salts are capable of inhibiting the biosynthesis of leucotrienes and/or antagonistic activity against SRS-A and hence are useful for prophylaxis and treatment of various allergic diseases (e.g. bronchial asthma, allergic nasitis, urticaria), ischemic heart diseases, ischemic encephalopathy, inflammation, or the like.

摘要翻译： 公开了下式的新型苯基丝氨酸衍生物及其药学上可接受的酸加成盐，药物组合物及其制备方法。 苯基丝氨酸衍生物和药学上可接受的酸加成盐能够抑制白细胞三烯的生物合成和/或对SRS-A的拮抗活性，因此可用于预防和治疗各种过敏性疾病（例如支气管哮喘，过敏性鼻炎，荨麻疹），缺血性 心脏病，缺血性脑病，炎症等。

公开(公告)号：US4297282A

公开(公告)日：1981-10-27

申请号：US90857

申请日：1979-11-02

申请人： Naohito Ohashi ,  Shoji Nagata ,  Junki Katsube

发明人： Naohito Ohashi ,  Shoji Nagata ,  Junki Katsube

IPC分类号： C07C327/00 ,  C07D207/16 ,  C07C153/017

CPC分类号： C07C327/00 ,  C07D207/16

摘要： This invention relates to a process for the optical resolution of DL-.alpha.-methyl-.beta.-acylthiopropionic acids of the formula [I], ##STR1## wherein R is a lower alkyl group having 1-4 carbon atoms, phenyl or substituted phenyl bearing methyl or chloro radical; a method for the racemization of an optically active .alpha.-methyl-.beta.-acylthiopropionic acid of the formula [Ia], ##STR2## wherein R is as defined above; and a process for the synthesis of captopril of the formula [II], ##STR3## using the D-acid [Ia] as an intermediate. The optically active .alpha.-methyl-.beta.-acylthiopropionic acids are useful as intermediates for the production of medicines, for example, captopril or its congeners.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于光学拆分式[I]，其中R是具有1-4个碳原子的低级烷基的式[I]，其中R 1是苯基或 取代的含甲基或氯基的苯基; 式[Ia]的光学活性α-甲基-β-酰基硫代丙酸外消旋化的方法，其中R如上定义; 以及使用D-酸[Ia]作为中间体合成式[II]，IMAGE [II]的卡托普利的方法。 光学活性α-甲基-β-酰基硫代丙酸可用作生产药物的中间体，例如卡托普利或其同系物。

公开(公告)号：US4325886A

公开(公告)日：1982-04-20

申请号：US209680

申请日：1980-11-24

申请人： Naohito Ohashi ,  Hiroyuki Mizote ,  Isamu Maruyama ,  Shoji Nagata ,  Kikuo Ishizumi ,  Junki Katsube

发明人： Naohito Ohashi ,  Hiroyuki Mizote ,  Isamu Maruyama ,  Shoji Nagata ,  Kikuo Ishizumi ,  Junki Katsube

IPC分类号： C07C319/28 ,  C07C67/00 ,  C07C313/00 ,  C07C323/52 ,  C07C325/00 ,  C07C327/20 ,  C07C327/32 ,  C07C153/07 ,  C07C153/09

CPC分类号： C07C327/00

摘要： A process for the optical resolution of DL-.alpha.-methyl-.beta.-acylthiopropionic acid, which comprises contacting a DL-.alpha.-methyl-.beta.-acylthiopropionic acid of the formula, ##STR1## wherein R.sub.1 is acetyl or benzoyl which may be substituted with a C.sub.1 -C.sub.3 alkyl or a halogen atom, with an optically active amine of the formula, ##STR2## wherein R.sub.2 is methyl, isopropyl or isobutyl, to form diastereoisomeric salts, subjecting the formed diastereoisomeric salts to the fractional crystallization in a solvent to separate the D-acid salt from the L-acid salt, and then contacting the individual diastereoisomeric salt with acid to give D-.alpha.-methyl-.beta.-acylthiopropionic acid and L-.alpha.-methyl-.beta.-acylthiopropionic acid, the former being useful as an intermediate for synthesizing captopril useful as an antihypertensive agent.

摘要翻译： 用于DL-α-甲基-β-酰基硫代丙酸的光学拆分的方法，其包括使下式的DL-α-甲基-β-酰基硫代丙酸：其中R 1是乙酰基或可以被 C 1 -C 3烷基或卤素原子，与下式的光学活性胺，其中R 2是甲基，异丙基或异丁基，形成非对映异构盐，使形成的非对映异构体盐在溶剂中进行分级结晶以分离 来自L-酸盐的D-酸盐，然后将各个非对映异构体盐与酸接触，得到D-α-甲基-β-酰基硫代丙酸和L-α-甲基-β-酰基硫代丙酸，前者可用作 用作合成用作抗高血压药的卡托普利的中间体。

公开(公告)号：US4411836A

公开(公告)日：1983-10-25

申请号：US279706

申请日：1981-07-02

申请人： Naohito Ohashi ,  Shoji Nagata ,  Junki Katsube

发明人： Naohito Ohashi ,  Shoji Nagata ,  Junki Katsube

IPC分类号： C07B55/00 ,  C07B31/00 ,  C07C67/00 ,  C07C325/00 ,  C07C327/20 ,  C07C327/32 ,  C07D207/16 ,  C07C153/023

CPC分类号： C07C327/00 ,  C07D207/16

摘要： This invention relates to a process for the optical resolution of DL-.alpha.-methyl-.beta.-acylthiopropionic acids of the formula [I], ##STR1## wherein R is a lower alkyl group having 1-4 carbon atoms, phenyl or substituted phenyl bearing methyl or chloro radical; a method for the racemization of an optically active .alpha.-methyl-.beta.-acylthiopropionic acid of the formula [Ia], ##STR2## wherein R is as defined above; and a process for the synthesis of captopril of the formula [II], ##STR3## using the D-acid [Ia] as an intermediate.The optically active .alpha.-methyl-.beta.-acylthiopropionic acids are useful as intermediates for the production of medicines, for example, captopril or its congeners.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于光学拆分式[I]，其中R是具有1-4个碳原子的低级烷基的式[I]，其中R 1是苯基或 取代的含甲基或氯基的苯基; 式[Ia]的光学活性α-甲基-β-酰基硫代丙酸外消旋化的方法，其中R如上定义; 以及使用D-酸[Ia]作为中间体合成式[II]，IMAGE [II]的卡托普利的方法。

公开(公告)号：US4562263A

公开(公告)日：1985-12-31

申请号：US614246

申请日：1984-05-25

申请人： Naohito Ohashi ,  Shoji Nagata ,  Kikuo Ishizumi

发明人： Naohito Ohashi ,  Shoji Nagata ,  Kikuo Ishizumi

IPC分类号： C07D209/48 ,  C07D317/60 ,  C07D405/12 ,  C07C99/12

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D317/60 ,  C07D405/12

摘要： A process for producing racemic or optically active threo- or erythro-3-(3,4-dihydroxyphenyl)serine which comprises phthaloylating the amine group of a racemic or optically active threo- or erythro-3-(3,4-dihydroxyphenyl)serine derivative to yield a racemic or optically active threo- or erythro-N-phthaloyl-3-(3,4-dihydroxyphenyl)serine derivative and removing the phthaloyl group from the racemic or optically active threo- or erythro-N-phthaloyl-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-serine to yield the racemic or optically active threo- or erythro-3-(3,4-dihydroxyphenyl)serine.

摘要翻译： 制备外消旋或光学活性的苏氨酸或赤式3-（3,4-二羟基苯基）丝氨酸的方法，其包括将外消旋或光学活性的苏氨酸或赤式3-（3,4-二羟基苯基）丝氨酸的胺基苯甲酰化 衍生物，得到外消旋或光学活性的苏氨酸或赤式-N-邻苯二甲酰基-3-（3,4-二羟基苯基）丝氨酸衍生物，并从外消旋或光学活性的苏氨酸或赤式-N-邻苯二甲酰基-3- （3,4-二羟基苯基） - 丝氨酸，得到外消旋或光学活性的苏氨酸或赤式3-（3,4-二羟基苯基）丝氨酸。

公开(公告)号：US4480109A

公开(公告)日：1984-10-30

申请号：US455254

申请日：1983-01-03

申请人： Naohito Ohashi ,  Shoji Nagata ,  Kikuo Ishizumi

发明人： Naohito Ohashi ,  Shoji Nagata ,  Kikuo Ishizumi

IPC分类号： C07D317/60 ,  C07C19/00 ,  C07D317/54 ,  C07D317/58

CPC分类号： C07D317/60

摘要： A process for producing an optically active threo-3-(3,4-dihydroxyphenyl)serine represented by the formula ##STR1## which is useful as a remedy for peripheral orthostatic hypotension or as an antidepressant, which process comprises treating threo-3-(3,4-methylenedioxyphenyl)serine or an N-carbobenzoxy derivative thereof represented by the formula ##STR2## wherein A represents a hydrogen atom or a carbobenzoxy group, with a Lewis acid to form threo-3-(3,4-dihydroxyphenyl)serine or an N-carbobenzoxy derivative thereof represented by the formula ##STR3## wherein A is as defined above, and, if A is a carbobenzoxy group, catalytically reducing the resulting compound of formula [2]; a racemic or optically active threo-N-carbobenzoxy-3-(3,4-methylenedioxyphenyl)serine represented by the formula ##STR4## which is a novel compound useful as an intermediate in the above synthesis; and a process for producing said novel compound.

摘要翻译： 用于制备由式 [1]表示的光学活性的苏氨酰-3-（3,4-二羟基苯基）丝氨酸的方法，其可用作周围直立性低血压的补救剂或作为抗抑郁药，该方法包括将苏氨酸 - 由式[IMAGE] [3]表示的3-（3,4-亚甲二氧基苯基）丝氨酸或N-苄氧羰基衍生物，其中A表示氢原子或苯甲酰氧基，与路易斯酸形成苏-3-（3 ，4-二羟基苯基）丝氨酸或其通式为“IMAGE”[2]所示的N-苄氧羰基衍生物，其中A如上所定义，如果A为苄氧羰基，则催化还原所得的式[2]化合物。 由上式合成中可用作中间体的新化合物，由式[IMAGE] [3“表示的外消旋或光学活性的苏氨酰-N-苄氧羰基-3-（3,4-亚甲二氧基苯基）丝氨酸; 以及制备所述新型化合物的方法。

公开(公告)号：US20090258755A1

公开(公告)日：2009-10-15

申请号：US12439580

申请日：2007-10-10

申请人： Akihiro Kimura ,  Kentaro Haruno ,  Takeshi Aoki ,  Atsushi Kayakawa ,  Shoji Nagata

发明人： Akihiro Kimura ,  Kentaro Haruno ,  Takeshi Aoki ,  Atsushi Kayakawa ,  Shoji Nagata

IPC分类号： B60W10/04 ,  B60W30/18

CPC分类号： B60W30/1843 ,  B60L11/14 ,  B60L2240/36 ,  B60L2240/425 ,  B60L2240/485 ,  B60W10/08 ,  B60W20/00 ,  B60W2510/087 ,  B60W2510/107 ,  B60W2710/086 ,  F16H3/728 ,  F16H59/72 ,  F16H2037/0866 ,  F16H2037/0873 ,  F16H2200/201 ,  F16H2200/2035 ,  Y02T10/642 ,  Y02T10/70 ,  Y02T10/7077 ,  Y10T477/653 ,  Y10T477/675

摘要： An object oil temperature is determined by adopting a gradual change process for an oil temperature of a cooling lubricant oil, which is used to lubricate and cool down a motor and a transmission constructed to cause an output power of the motor to be subjected to speed change and to be transmitted to a driveshaft. A load factor of the motor is subsequently set based on the set object oil temperature and a motor coil temperature. A motor torque command is set with the load factor, and the motor is then driven and controlled to ensure output of a torque equivalent to the set motor torque command. This arrangement drives and controls the motor with consideration of the oil temperature of the cooling lubricant oil and thus ensures more adequate actuation of the motor, compared with a conventional drive control without consideration of the oil temperature of the cooling lubricant oil.

摘要翻译： 对象油温是通过采用用于润滑和冷却电动机的冷却润滑油的油温的逐渐变化过程和构造为使电动机的输出功率进行变速的变速器来确定的 并被传送到驱动轴。 随后根据设定的对象油温和电机线圈温度设定电机的负载系数。 电机转矩指令设定为负载系数，然后驱动和控制电机，以确保输出与设定电机转矩指令相当的转矩。 考虑到冷却润滑油的油温，这种布置驱动和控制电动机，并且因此与传统的驱动控制相比，确保了电动机的更充分的致动，而不考虑冷却润滑油的油温。

公开(公告)号：US20140366670A1

公开(公告)日：2014-12-18

申请号：US14343633

申请日：2012-09-10

申请人： Nobuyuki Tanaka ,  Masaya Amano ,  Shunsuke Oyama ,  Shoji Nagata

发明人： Nobuyuki Tanaka ,  Masaya Amano ,  Shunsuke Oyama ,  Shoji Nagata

IPC分类号： F16H61/02

CPC分类号： F16H61/0204 ,  B60K6/445 ,  B60K6/543 ,  B60W50/10 ,  B60W50/12 ,  B60W2050/0019 ,  B60W2540/16 ,  F16H61/16 ,  F16H2061/163 ,  Y02T10/6239 ,  Y10T74/2003

摘要： In a manual transmission mode, a downshift instruction signal is outputted by a position sensor, and a shift range is lowered by one gear, as a result of an operation of a shift lever by the driver. The driving force of the vehicle is increased through downshifting. The number of times of downshifting within a predefined time is limited to a predefined number of times.

摘要翻译： 在手动变速器模式中，作为驾驶员的变速杆的操作的结果，由位置传感器输出降档指示信号，并且变速范围降低一档。 车辆的驱动力通过降档增加。 在预定时间内降档的次数限制在预定次数。

公开(公告)号：US08057357B2

公开(公告)日：2011-11-15

申请号：US12439580

申请日：2007-10-10

申请人： Akihiro Kimura ,  Kentaro Haruno ,  Takeshi Aoki ,  Atsushi Kayukawa ,  Shoji Nagata

发明人： Akihiro Kimura ,  Kentaro Haruno ,  Takeshi Aoki ,  Atsushi Kayukawa ,  Shoji Nagata

IPC分类号： F16H59/78 ,  B60W10/08

CPC分类号： B60W30/1843 ,  B60L11/14 ,  B60L2240/36 ,  B60L2240/425 ,  B60L2240/485 ,  B60W10/08 ,  B60W20/00 ,  B60W2510/087 ,  B60W2510/107 ,  B60W2710/086 ,  F16H3/728 ,  F16H59/72 ,  F16H2037/0866 ,  F16H2037/0873 ,  F16H2200/201 ,  F16H2200/2035 ,  Y02T10/642 ,  Y02T10/70 ,  Y02T10/7077 ,  Y10T477/653 ,  Y10T477/675

摘要： An object oil temperature is determined by adopting a gradual change process for an oil temperature of a cooling lubricant oil, which is used to lubricate and cool down a motor and a transmission constructed to cause an output power of the motor to be subjected to speed change and to be transmitted to a driveshaft. A load factor of the motor is subsequently set based on the set object oil temperature and a motor coil temperature. A motor torque command is set with the load factor, and the motor is then driven and controlled to ensure output of a torque equivalent to the set motor torque command. This arrangement drives and controls the motor with consideration of the oil temperature of the cooling lubricant oil and thus ensures more adequate actuation of the motor, compared with a conventional drive control without consideration of the oil temperature of the cooling lubricant oil.

摘要翻译： 对象油温是通过采用用于润滑和冷却电动机的冷却润滑油的油温的逐渐变化过程和构造为使电动机的输出功率进行变速的变速器来确定的 并被传送到驱动轴。 随后根据设定的对象油温和电机线圈温度设定电机的负载系数。 电机转矩指令设定为负载系数，然后驱动和控制电机，以确保输出与设定电机转矩指令相当的转矩。 考虑到冷却润滑油的油温，这种布置驱动和控制电动机，并且因此与传统的驱动控制相比，确保了电动机的更充分的致动，而不考虑冷却润滑油的油温。