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公开(公告)号：US5856126A
公开(公告)日：1999-01-05
申请号：US612840
申请日：1996-03-20
申请人： Naoyuki Fukuchi , Hiroshi Yamamoto , Mitsuyo Nagano , Morikazu Kito , Akiko Tanaka , Koichi Ishii , Tsuyoshi Kobayashi , Ryota Yoshimoto
发明人： Naoyuki Fukuchi , Hiroshi Yamamoto , Mitsuyo Nagano , Morikazu Kito , Akiko Tanaka , Koichi Ishii , Tsuyoshi Kobayashi , Ryota Yoshimoto
CPC分类号： C07K14/46 , A61K38/00 , C12N2799/026 , Y10S514/822 , Y10S530/856
摘要： A multimer peptide from a snake venom has an activity to inhibit binding between von Willebrand factor and platelets. The multimer peptide is used to obtain a single strand peptide which does not substantially cause decrease in platelets at a minimum dose for exhibiting the activity in vivo. The single strand peptide is obtained by allowing the multimer peptide to exist together with a protein-denaturing agent, and glutathione and/or cysteine, and thereby disconnecting disulfide bonds between peptide chains for constituting the multimer peptide while substantially preserving disulfide bonds within the peptide chains. Alternatively, the single strand peptide, a mutant thereof, or a part thereof is produced by genetic engineering techniques by using genes coding for them.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 01555 Sec。 371日期：1996年3月20日 102（e）1996年3月20日PCT 1994年9月21日PCT PCT。 公开号WO95 / 08573 日期1995年3月30日蛇毒的多聚体肽具有抑制血管性血友病因子与血小板结合的活性。 多聚体肽用于获得单链肽，其基本上不以最小剂量引起血小板减少以显示体内活性。 通过使多聚体肽与蛋白质变性剂，谷胱甘肽和/或半胱氨酸一起存在，从而在构成多聚体肽的肽链之间断开二硫键，同时基本上保留肽链内的二硫键，获得单链肽 。 或者，单链肽，其突变体或其一部分通过使用编码它们的基因的遗传工程技术产生。
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2.发明授权公开(公告)号：US06793920B2
公开(公告)日：2004-09-21
申请号：US09923952
申请日：2001-08-08
IPC分类号： A61K39395
摘要： A monoclonal antibody, which has reactivity with human von Willebrand factor, which has action to inhibit RIPA (ristocetin-induced platelet aggregation), BIPA (botrocetin-induced platelet aggregation), and SIPA (shear stress-induced platelet aggregation) of human platelet, and which does not express bleeding action in an medicinally effective dose to exhibit antithrombotic action, is used as an active ingredient of an antithrombotic agent.
摘要翻译： 具有与人血管性血友病因子的反应性的单克隆抗体，其具有抑制人血小板的RIPA（瑞斯托菌素诱导的血小板聚集），BIPA（博来敏素诱导的血小板聚集）和SIPA（剪切应力诱导的血小板聚集）的作用， 并且在药物有效剂量中不表现出血作用以显示抗血栓形成作用，用作抗血栓形成剂的活性成分。
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3.发明授权
公开(公告)号：US5916805A
公开(公告)日：1999-06-29
申请号：US836982
申请日：1997-06-27
IPC分类号： A61K38/00 , C07K16/36 , C12N5/20 , C12P21/08 , A61K39/395
摘要： A monoclonal antibody, which has reactivity with human von Willebrand factor, which has action to inhibit RIPA (ristocetin-induced platelet aggregation), BIPA (botrocetin-induced platelet aggregation), and SIPA (shear stress-induced platelet aggregation) of human platelet, and which does not express bleeding action in an medicinally effective dose to exhibit antithrombotic action, is used as an active ingredient of an antithrombotic agent.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 02435 Sec。 371日期：1997年6月27日 102（e）日期1997年6月27日PCT提交1995年11月29日PCT公布。 出版物WO96 / 17078 日期1996年6月6日具有与人血管性血友病因子的反应性的单克隆抗体，其具有抑制RIPA（瑞斯他汀诱导的血小板聚集），BIPA（博来敏素诱导的血小板聚集）和SIPA（剪切应力诱导的血小板聚集）的作用 ）的人血小板，并且在药物有效剂量中不表现出血作用以显示抗血栓形成作用，用作抗血栓形成剂的活性成分。
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4.发明授权公开(公告)号：US06280731B1
公开(公告)日：2001-08-28
申请号：US09299016
申请日：1999-04-26
IPC分类号： A61K39395
摘要： A monoclonal antibody, which has reactivity with human von Willebrand factor, which has action to inhibit RIPA (ristocetin-induced platelet aggregation), BIPA (botrocetin-induced platelet aggregation), and SIPA (shear stress-induced platelet aggregation) of human platelet, and which does not express bleeding action in an medicinally effective dose to exhibit antithrombotic action, is used as an active ingredient of an antithrombotic agent.
摘要翻译： 具有与人血管性血友病因子的反应性的单克隆抗体，其具有抑制人血小板的RIPA（瑞斯托菌素诱导的血小板聚集），BIPA（博来敏素诱导的血小板聚集）和SIPA（剪切应力诱导的血小板聚集）的作用， 并且在药物有效剂量中不表现出血作用以显示抗血栓形成作用，用作抗血栓形成剂的活性成分。
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公开(公告)号：US5932593A
公开(公告)日：1999-08-03
申请号：US917180
申请日：1997-08-25
IPC分类号： A61K31/4427 , A61K31/4433 , A61K31/444 , A61K31/4465 , A61K31/451 , A61K31/4535 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P3/10 , A61P7/00 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/06 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P43/00 , C07D211/70 , C07D401/12 , C07D409/04 , C07D409/14 , A61K31/445
CPC分类号： A61K31/541 , A61K31/444 , A61K31/451 , A61K31/4535 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/5377 , C07D211/70 , C07D401/12 , C07D409/04 , C07D409/14
摘要： The present invention also relates to a method of using these novel materials, and other materials, to treat or prevent a disease caused by serotonin or a method of treating or preventing platelet aggregation. The compounds used are piperidine derivatives having the formula (I): ##STR1## wherein the various substituents are defined below.
摘要翻译： 本发明还涉及使用这些新型材料和其他材料来治疗或预防5-羟色胺引起的疾病的方法或治疗或预防血小板聚集的方法。 所用的化合物是具有式（I）的哌啶衍生物：其中各种取代基如下定义。
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公开(公告)号：US06303635B1
公开(公告)日：2001-10-16
申请号：US09384214
申请日：1999-08-27
IPC分类号： A61K31445
CPC分类号： C07D211/70 , A61K31/451 , A61K31/4545
摘要： A thrombolytic drug containing cyproheptadine, a compound of the following formula or a salt thereof as the active ingredient is provided. This thrombolytic drug has a function of accelerating the release of a tissue plasminogen activator (t-PA), while exerting no effect on the release of type-1 plasminogen activator inhibitor (PAI-1) which deactivates t-PA or reducing the release thereof. wherein n represents an integer of 2 or 3, Y represents a hydrogen atom or halogen atom, and X represents a formyl group, acetyl group or hydrogen atom.
摘要翻译： 提供含有赛庚啶的溶栓药物，下式的化合物或其盐作为活性成分。 该溶栓药物具有促进组织纤溶酶原激活物（t-PA）释放的功能，而对t-PA失活或减少其释放的1型纤溶酶原激活物抑制剂（PAI-1）的释放没有影响 其中n表示2或3的整数，Y表示氢原子或卤素原子，X表示甲酰基，乙酰基或氢原子。
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公开(公告)号：US5250681A
公开(公告)日：1993-10-05
申请号：US655775
申请日：1991-02-15
申请人： Masataka Shoji , Kozo Toyota , Chikahiko Eguchi , Ryota Yoshimoto , Yoshikatsu Koyama , Hideki Domoto , Akira Kamimura
发明人： Masataka Shoji , Kozo Toyota , Chikahiko Eguchi , Ryota Yoshimoto , Yoshikatsu Koyama , Hideki Domoto , Akira Kamimura
IPC分类号： C07C255/43 , C07D211/22 , C07D211/32 , C07D211/52 , C07D211/70 , C07D295/145 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D417/06 , C07D487/14
CPC分类号： C07D295/145 , C07C255/43 , C07D211/22 , C07D211/32 , C07D211/52 , C07D211/70 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D417/06 , C07C2103/32
摘要： A piperidine compound of the formula (I): ##STR1## wherein A is a fused aromatic ring; R is hydrogen, chloro or methoxy; X is (CH.sub.2).sub.n, which may be substituted, in which n is 0 or an integer of 1 to 10, --CH.dbd.CH--, --C.dbd.C--, --O--, --S--, --NH--, --N(COCH.sub.3)--, --N(COOC.sub.2 H.sub.5)--, --N(CHO)--, --N(CH.sub.3)--, --CO--, --SO--, or --SO.sub.2 --; Y is --CH.dbd.CH--, --CH.sub.2 CH.sub.2 --, --CH.sub.2 CO--, --O--, --S--, --NH--, --OCH.sub.2 --, --SCH.sub.2 --, --NHCH.sub.2 --, --CH(OH)CH.sub.2 -- or --CH(OH)CH(OH)--; and Q is substituted or unsubstituted n-hexyl, carboxypropyl, ethoxycarbonylpropyl, cyanopropyl, cyclohexyl, phenyl, indanyl, naphthyl, tetrahydronaphthyl, benzocycloheptyl, piperidinyl, tetrahydroisoquinolinyl, indolyl, pyrolyl, furyl, thienyl, thiazolyl, oxazolyl or N-methylpyrolyl, wherein any one or more of the --(CH.sub.2)-groups of the hexyl, carboxypropyl, ethoxycarbonylpropyl and cyanopropyl groups may be replaced by --CH.dbd.CH--, --C.dbd.C--, --O--, --S--, --NH--, --N(COCH.sub.3), --N(COC.sub.2 H.sub.5)--, --N(CHO)--, --N(CH.sub.3)--, --CO--, --SO-- or --SO.sub.2 --, and wherein one or more of the --(CH.sub.2)-groups in X and Q may be substituted by --(CH.sub.2).sub.4 -- or --(CH.sub.2).sub.5 -- thereby forming a ring structure.
摘要翻译： 式（I）的哌啶化合物：其中A是稠合芳环; R是氢，氯或甲氧基; X为（CH 2）n，其可以被取代，其中n为0或1〜10的整数，-CH = CH - ， - C = C - ， - O - ， - S - ， - NH - ， - N（COCH 3） - ， - N（COOC 2 H 5） - ， - N（CHO） - ， - N（CH 3） - ， - CO - ， - SO-或-SO 2 - Y是-CH = CH-，-CH 2 CH 2 - ， - CH 2 CO - ， - O - ， - S - ， - NH - ， - OCH 2 - ， - CH 2 - ， - NHCH 2 - ， - CH （OH）CH（OH） - ; 苯基环庚基，哌啶基，四氢异喹啉基，吲哚基，焦油基，呋喃基，噻吩基，噻唑基，恶唑基或N-甲基吡咯基，其中任何一个或多个取代或未取代的正己基，羧丙基，乙氧基羰基丙基，氰基丙基， 己基，羧丙基，乙氧基羰基丙基和氰基丙基的 - （CH 2） - 基团中的一个或多个可被-CH = CH - ， - C = - ， - O - ， - S - ， - NH - ， - N（COCH 3），-N（COC 2 H 5） - ， - N（CHO） - ， - N（CH 3） - ， - CO - ， - SO-或-SO 2 - ，并且其中 - （CH 2） X和Q中的基团可以被 - （CH 2）4 - 或 - （CH 2）5取代，从而形成环结构。
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公开(公告)号：US06476049B2
公开(公告)日：2002-11-05
申请号：US09933908
申请日：2001-08-22
IPC分类号： A61K314545
CPC分类号： A61K31/4545
摘要： A compound 1-formyl-N-(2-(4-(5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene)-1-piperidinyl)) ethyl isonipecotic acid amide or an analog thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof provides a therapeutic agent for treating a patient suffering from intermittent claudication.
摘要翻译： 化合物1-甲酰基-N-（2-（4-（5H-二苯并[a，d]环庚烯-5-亚基）-1-哌啶基））乙基异辛酰胺或其类似物或其药学上可接受的盐提供 用于治疗患有间歇性跛行的患者的治疗剂。
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公开(公告)号：US5231105A
公开(公告)日：1993-07-27
申请号：US354880
申请日：1989-05-22
申请人： Masataka Shoji , Kozo Toyota , Chikahiko Eguchi , Ryota Yoshimoto , Yosikatsu Koyama , Hideki Domoto , Akira Kamimura
发明人： Masataka Shoji , Kozo Toyota , Chikahiko Eguchi , Ryota Yoshimoto , Yosikatsu Koyama , Hideki Domoto , Akira Kamimura
IPC分类号： C07C255/43 , C07D211/22 , C07D211/32 , C07D211/52 , C07D211/70 , C07D285/24 , C07D295/145 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D417/06
CPC分类号： C07D295/145 , C07C255/43 , C07D211/22 , C07D211/32 , C07D211/52 , C07D211/70 , C07D285/24 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D417/06 , C07C2103/32
摘要： An ethylamine derivative of formula (I): ##STR1## wherein A represents a carbon atom or a nitrogen atom;B represents a substituted or unsubstituted aralkyl or aryl group;C represents hydrogen, alkyl, aralkyl, or aryl, each of which may optionally be substituted orC may optionally be bonded to A to form an alkylene bridge which is optionally substituted,Q represents a substituted or unsubstituted aryl group, said group optionally being substituted by hetero atom(s) or substituent(s) optionally containing hetero atom(s); andX represents an alkylene bridge having from 2 to 20 carbon atoms and is optionally substituted with groups which include hetero atoms with the non-hetero atom substituents optionally containing hetero atoms.
摘要翻译： 式（I）的乙胺衍生物：其中A表示碳原子或氮原子; B表示取代或未取代的芳烷基或芳基; C表示氢，烷基，芳烷基或芳基，其各自可以任选被取代，或者C可任选地与A键合，以形成任选取代的亚烷基桥，Q表示取代或未取代的芳基，所述基团任选被取代 杂原子或任选含有杂原子的取代基; 并且X表示具有2至20个碳原子的亚烷基桥，并且任选地被包括具有任选含有杂原子的非杂原子取代基的杂原子的基团取代。
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公开(公告)号：USRE38257E1
公开(公告)日：2003-09-23
申请号：US09248236
申请日：1999-02-10
申请人： Masataka Shoji , Kozo Toyota , Chikahiko Eguchi , Ryota Yoshimoto , Yoshikatsu Koyama , Hideki Domoto , Akira Kamimura
发明人： Masataka Shoji , Kozo Toyota , Chikahiko Eguchi , Ryota Yoshimoto , Yoshikatsu Koyama , Hideki Domoto , Akira Kamimura
IPC分类号： C07D491052
CPC分类号： C07D295/145 , C07C255/43 , C07C2603/32 , C07D211/22 , C07D211/32 , C07D211/52 , C07D211/70 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D417/06
摘要： A piperidine compound of the formula (I): wherein A is a fused aromatic ring; R is hydrogen, chloro or methoxy; X is (CH2)n, which may be substituted, in which n is 0 or an integer of 1 to 10, —CH≡CH—, —C≡C—, —O—, —S—, —NH—, —N(COCH3)—, —N(COOC2H5)—, —N(CHO)—, —N(CH3)—, —CO—, —SO—, or —SO2—; Y is —CH≡CH—, —CH2CH2—, —CH2CO—, —O—, —S—, —NH—, —OCH2—, —SCH2—, —NHCH2—, —CH(OH)CH2— or —CH(OH)CH(OH)—; and Q is substituted or unsubstituted n-hexyl, carboxypropyl, ethoxycarbonylpropyl, cyanopropyl, cyclohexyl, phenyl, indanyl, naphthyl, tetrahydronaphthyl, benzocycloheptyl, piperidinyl, tetrahydroisoquinolinyl, indolyl, pyrolyl, furyl, thienyl, thiazolyl, oxazolyl or N-methylpyrolyl, wherein any one or more of the —(CH2)-groups of the hexyl, carboxypropyl, ethoxycarbonylpropyl and cyanopropyl groups may be replaced by —CH≡CH—, —C≡C—, —O—, —S—, —NH—, —N(COCH3), —N(COC2H5)—, —N(CHO)—, —N(CH3), —CO—, —SO— or —SO2—, and wherein one or more of the —(CH2)-groups in X and Q may be substituted by —(CH2)4— or —(CH2)5— thereby forming a ring structure.
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