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    VLA-4 Antagonists
    1.
    发明申请
    VLA-4 Antagonists 审中-公开
    VLA-4拮抗剂

    公开(公告)号：US20090048308A1

    公开(公告)日：2009-02-19

    申请号：US11918100

    申请日：2006-04-10

    申请人： Nicholas S. Stock ,  Nicholas D. Smith ,  Benito Munoz

    发明人： Nicholas S. Stock ,  Nicholas D. Smith ,  Benito Munoz

    IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/12 ,  A61P35/02 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00

    CPC分类号： C07D401/12

    摘要： 4-Thio, 4-sulfinyl and 4-sulfonyl proline derivatives of the present invention are antagonists of the VLA-4 integrin and are useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by VLA-4-binding and cell adhesion and activation. Moreover, the compounds of the present invention demonstrate significant receptor occupancy of VLA-4 bearing cells after oral administration and are suitable for once-, twice-, or thrice-a-day oral administration. This invention also relates to compositions containing such compounds and methods of treatment using such compounds.

    摘要翻译： 本发明的4-硫代，4-亚磺酰基和4-磺酰基脯氨酸衍生物是VLA-4整联蛋白的拮抗剂，可用于治疗，预防和抑制由VLA-4结合和细胞粘附和活化介导的疾病。 此外，本发明的化合物在口服给药后显示VLA-4携带细胞的显着受体占有率，并且适合于一天一次，两次或每日三次口服给药。 本发明还涉及含有这些化合物的组合物和使用这些化合物的治疗方法。

    Vla-R Antagonists
    7.
    发明申请
    Vla-R Antagonists 有权
    Vla-R拮抗剂

    公开(公告)号：US20070219252A1

    公开(公告)日：2007-09-20

    申请号：US11659608

    申请日：2005-08-12

    申请人： Weichao Chen ,  Alec Lebsack ,  Benito Munoz ,  Shankar Venkatraman ,  Bowei Wang

    发明人： Weichao Chen ,  Alec Lebsack ,  Benito Munoz ,  Shankar Venkatraman ,  Bowei Wang

    IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D401/02

    CPC分类号： C07K5/06139 ,  C07K5/06191

    摘要： Compounds of Formula (I) are antagonists of VLA-4, and as such are useful in the inhibition or prevention of cell adhesion and cell-adhesion mediated pathologies. These compounds may be formulated into pharmaceutical compositions and are suitable for use in the treatment of inflammatory bowel disease including ulcerative colitis and Crohn's disease, multiple sclerosis, asthma, and rheumatoid arthritis.

    摘要翻译： 式（I）化合物是VLA-4的拮抗剂，因此可用于抑制或预防细胞粘附和细胞粘附介导的病理学。 这些化合物可以配制成药物组合物，并且适用于治疗包括溃疡性结肠炎和克罗恩病，多发性硬化，哮喘和类风湿性关节炎的炎性肠病。

    Methods of treating neurodegenerative disorders using protease inhibitors
    10.
    发明授权
    Methods of treating neurodegenerative disorders using protease inhibitors 失效
    使用蛋白酶抑制剂治疗神经变性疾病的方法

    公开(公告)号：US5872101A

    公开(公告)日：1999-02-16

    申请号：US444361

    申请日：1995-05-18

    申请人： Benito Munoz ,  Ian A. McDonald ,  Elisabeth Albrecht

    发明人： Benito Munoz ,  Ian A. McDonald ,  Elisabeth Albrecht

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07C237/22 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078 ,  C07K5/083 ,  A61K38/05

    CPC分类号： C07K5/0808 ,  C07C237/22 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06165 ,  C07K5/06191 ,  A61K38/00

    摘要： Methods of use of compounds and compounds for the treatment of disorders characterized by the cerebral deposition of amyloid are provided. Among the compounds are those of formulae (I), (II) and (III): ##STR1## in which R.sub.1 is preferably 2-methyl propene, 2-butene, norleucine; R.sub.2, R.sub.4, and R.sub.8 are each independently methyl or ethyl; R.sub.3 is preferably iso-butyl or phenyl; R.sub.5 is preferably iso-butyl; R.sub.6 is H or methyl; R.sub.7 --(Q).sub.n is preferably benzyloxycarbonyl or acetyl; Q is preferably --C(O)--; R.sub.8 is preferbly iso-butyl; R.sub.A =--(T).sub.m --(D).sub.m --R.sub.1, is which T is preferably oxygen or carbon, and D is preferably a mono-unsaturated C.sub.3-4 alkenyl being more preferred; and X is an alcohol, particularly a secondary alcohol.

    摘要翻译： 提供了化合物和化合物用于治疗以沉淀淀粉样蛋白为特征的疾病的方法。 其中R 1优选为2-甲基丙烯，2-丁烯，正亮氨酸;式（I），（II）和（III）的化合物为： R2，R4和R8各自独立地是甲基或乙基; R3优选为异丁基或苯基; R5优选为异丁基; R6是H或甲基; R7-（Q）n优选为苄氧羰基或乙酰基; Q优选为-C（O） - ; R8优选为异​​丁基; RA = - （T）m-（D）m -R 1，其中T优选为氧或碳，D优选为单不饱和C 3-4烯基; X是醇，特别是仲醇。