公开(公告)号：US5581007A

公开(公告)日：1996-12-03

申请号：US609619

申请日：1996-03-01

申请人： Noboru Sayo ,  Tetsuro Yamasaki ,  Hidenori Kumobayashi ,  Yoshifumi Yuasa ,  Tsukasa Sotoguchi

发明人： Noboru Sayo ,  Tetsuro Yamasaki ,  Hidenori Kumobayashi ,  Yoshifumi Yuasa ,  Tsukasa Sotoguchi

IPC分类号： C07D417/12 ,  B01J31/24 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C69/732 ,  C07C227/04 ,  C07C227/18 ,  C07C227/32 ,  C07C229/34 ,  C07C247/12 ,  C07C271/22 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10

CPC分类号： C07C271/22 ,  C07C227/04 ,  C07C227/18 ,  C07C227/32 ,  C07C247/12 ,  C07C69/732 ,  Y02P20/55

摘要： A process for preparing an optically active (2S,3S)-allophenylnorstatin derivative (I) is disclosed, comprising asymmetrically hydrogenating a 4-phenyl-2-halogeno-3-oxobutyric ester (III) in the presence of a ruthenium-phosphine complex to obtain a 4-phenyl-(2S)-halogeno-(3R)-hydroxybutyric ester (IV), epoxidizing the ester (IV) in the presence of a base to obtain a 4-phenyl-(2S,3R)-epoxybutyric ester (V), reacting the ester (V) with a tri(lower alkyl)silylazide or a (lower alkyl)diarylsilylazide in the presence of a Lewis to obtain a (3S)-azido-4-phenyl-(2S)-trisubstituted silyloxybutyric ester (VI), hydrogenolyzing the ester (VI) into a (2S,3S)-allophenylnorstatin derivative (VII), protecting the amino group of the compound (VII), and, if desired, hydrolyzing the compound before or after the amino group protection. Compounds (I) can be obtained at high optical purity safely and in good yield.

摘要翻译： 公开了一种制备光学活性（2S，3S） - 萘基异步抑制素衍生物（I）的方法，包括在钌膦络合物存在下不对称氢化4-苯基-2-卤代-3-氧代丁酸酯（III） 得到4-苯基 - （2S） - 卤素 - （3R） - 羟基丁酸酯（IV），在碱的存在下使酯（Ⅳ）环氧化，得到4-苯基 - （2S，3R） - 环氧丁酸酯 V），在路易斯存在下使酯（V）与三（低级烷基）甲硅烷基叠氮化物或（低级烷基）二芳基甲硅烷基叠氮化物反应，得到（3S） - 叠氮基-4-苯基 - （2S） - 三取代的甲硅烷氧基丁酸酯 （Ⅵ），将酯（Ⅵ）氢解成（2S，3S） - 萘基异步抑制素衍生物（Ⅶ），保护化合物（Ⅶ）的氨基，如果需要，在氨基保护之前或之后水解化合物 。 化合物（I）可以安全且高收率地获得高光学纯度。

公开(公告)号：US5631397A

公开(公告)日：1997-05-20

申请号：US470466

申请日：1995-06-06

申请人： Tetsuro Yamasaki ,  Hidenori Kumobayashi ,  Noboru Sayo ,  Toshiyuki Murayama ,  Noboru Sano ,  Takero Ishizaki

发明人： Tetsuro Yamasaki ,  Hidenori Kumobayashi ,  Noboru Sayo ,  Toshiyuki Murayama ,  Noboru Sano ,  Takero Ishizaki

IPC分类号： B01J31/22 ,  B01J31/24 ,  C07B61/00 ,  C07C215/28 ,  C07C221/00 ,  C07C225/16 ,  C07C231/12 ,  C07C231/18 ,  C07C233/36 ,  C07C233/43 ,  C07C233/78 ,  C07C269/06 ,  C07C271/20

CPC分类号： C07C221/00 ,  C07C231/12 ,  C07C231/18 ,  C07C233/36 ,  C07C233/78 ,  C07C269/06 ,  C07C271/20

摘要： Disclosed herein is a process for producing a (2S,5S)-2,5-diamino-1,6-diphenyl-3-hexanone derivative represented by the formula (1): ##STR1## wherein R.sup.1 means a lower alkylcarbonyl group, a halogen-substituted lower alkylcarbonyl group, an arylcarbonyl group or a lower alkoxycarbonyl group, and R.sup.2 and R.sup.3 are identical with or different from each other and denote individually an aryl group or an alkoxy-substituted aryl group, which comprises subjecting a (2S)-2,5-diamino-1,6-diphenyl-4-hexen-3-one derivative represented by the formula (2): ##STR2## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 have the same meaning as defined above, to a hydrogenation reaction in the presence of a transition metal-containing catalyst.

摘要翻译： 本文公开了一种制备由式（1）表示的（2S，5S）-2,5-二氨基-1,6-二苯基-3-己酮衍生物的方法：其中R1表示低级烷基羰基 基团，卤素取代的低级烷基羰基，芳基羰基或低级烷氧基羰基，R 2和R 3彼此相同或不同，分别表示芳基或烷氧基取代的芳基，其包括使（ 2S）-2,5-二氨基-1,6-二苯基-4-己烯-3-酮衍生物：其中R1，R2和R3具有与上述相同的含义。 在含过渡金属的催化剂存在下进行氢化反应。

公开(公告)号：US5808162A

公开(公告)日：1998-09-15

申请号：US683199

申请日：1996-07-18

申请人： Noboru Sayo ,  Xiaoyong Zhang ,  Tatsuya Omoto ,  Tohru Yokozawa ,  Tetsuro Yamasaki ,  Hidenori Kumobayashi

发明人： Noboru Sayo ,  Xiaoyong Zhang ,  Tatsuya Omoto ,  Tohru Yokozawa ,  Tetsuro Yamasaki ,  Hidenori Kumobayashi

IPC分类号： B01J31/24 ,  C07B53/00 ,  C07F9/50 ,  C07F9/53 ,  C07F9/6553 ,  C07F15/00 ,  C07F15/04 ,  C07F5/02 ,  C07D327/00 ,  C07F9/06 ,  C07F9/28

CPC分类号： B01J31/2452 ,  C07B53/00 ,  C07F15/004 ,  C07F15/0053 ,  C07F15/0066 ,  C07F15/008 ,  C07F15/045 ,  C07F9/5027 ,  C07F9/5325 ,  C07F9/655345 ,  B01J2231/643 ,  B01J2531/0266 ,  B01J2531/821 ,  B01J2531/822 ,  B01J2531/824 ,  B01J2531/827 ,  B01J2531/847

摘要： A novel chiral unsymmetric diphosphine compound of formula (I): ##STR1## wherein Ar.sup.1 and Ar.sup.2, which are different from each other, each represent a substituted or unsubstituted phenyl group, a substituted or unsubstituted naphthyl group, a pyridyl group, a quinolyl group, an isoquinolyl group, a furfuryl group, a benzofurfuryl group, a thienyl group, or a benzothienyl group, and a transition metal complex containing the diphosphine compound as a ligand. The complex catalyzes various asymmetric synthesis reactions, e.g., asymmetric hydrogenation or asymmetric hydrosilylation, exhibiting excellent performance in selectivity, conversion and catalytic activity, to provide a product of desired absolute configuration at high optical purity and in high yield.

摘要翻译： 式（I）的新型手性不对称二膦化合物：其中Ar 1和Ar 2彼此不同的各自表示取代或未取代的苯基，取代或未取代的萘基，吡啶基， 喹啉基，异喹啉基，糠基，苯并呋喃基，噻吩基或苯并噻吩基，以及含有二膦化合物作为配体的过渡金属络合物。 络合物催化各种不对称合成反应，例如不对称氢化或不对称氢化硅烷化，在选择性，转化和催化活性方面表现出优异的性能，以高光学纯度和高产率提供所需绝对构型的产物。

公开(公告)号：US5523458A

公开(公告)日：1996-06-04

申请号：US229678

申请日：1994-04-19

申请人： Tetsuro Yamasaki ,  Hidenori Kumobayashi ,  Noboru Sayo ,  Toshiyuki Murayama ,  Noboru Sano ,  Takero Ishizaki

发明人： Tetsuro Yamasaki ,  Hidenori Kumobayashi ,  Noboru Sayo ,  Toshiyuki Murayama ,  Noboru Sano ,  Takero Ishizaki

IPC分类号： B01J31/22 ,  B01J31/24 ,  C07B61/00 ,  C07C215/28 ,  C07C221/00 ,  C07C225/16 ,  C07C231/12 ,  C07C231/18 ,  C07C233/36 ,  C07C233/43 ,  C07C233/78 ,  C07C269/06 ,  C07C271/20 ,  C07C233/01

CPC分类号： C07C221/00 ,  C07C231/12 ,  C07C231/18 ,  C07C233/36 ,  C07C233/78 ,  C07C269/06 ,  C07C271/20

摘要： Disclosed herein is a process for producing a (2S,5S)-2,5-diamino-1,6-diphenyl-3-hexanone derivative represented by the formula (1): ##STR1## wherein R.sup.1 means a lower alkylcarbonyl group, a halogen-substituted lower alkylcarbonyl group, an arylcarbonyl group or a lower alkoxycarbonyl group, and R.sup.2 and R.sup.3 are identical with or different from each other and denote individually an aryl group or an alkoxy-substituted aryl group, which comprises subjecting a (2S)-2,5-diamino-1,6-diphenyl-4-hexen-3-one derivative represented by the formula (2): ##STR2## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 have the same meaning as defined above, to a hydrogenation reaction in the presence of a transition metal-containing catalyst.

摘要翻译： 本文公开了一种制备由式（1）表示的（2S，5S）-2,5-二氨基-1,6-二苯基-3-己酮衍生物的方法：其中R1表示低级烷基羰基 基团，卤素取代的低级烷基羰基，芳基羰基或低级烷氧基羰基，R 2和R 3彼此相同或不同，分别表示芳基或烷氧基取代的芳基，其包括使（ 2S）-2,5-二氨基-1,6-二苯基-4-己烯-3-酮衍生物：其中R1，R2和R3具有与上述相同的含义。 在含过渡金属的催化剂存在下进行氢化反应。

公开(公告)号：US4201860A

公开(公告)日：1980-05-06

申请号：US859

申请日：1979-01-04

申请人： Takayuki Naito ,  Susumu Nakagawa ,  Tetsuro Yamasaki ,  Taka-aki Okita ,  Haruhiro Yamashita

发明人： Takayuki Naito ,  Susumu Nakagawa ,  Tetsuro Yamasaki ,  Taka-aki Okita ,  Haruhiro Yamashita

IPC分类号： C07D473/00 ,  C07D473/40 ,  C07D473/32

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D473/40 ,  Y10S514/826

摘要： Purine derivatives of the formula ##STR1## wherein R is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl and R.sub.1 is ##STR2## and their pharmaceutically acceptable acid addition salts are non-adrenergic bronchodilators.

摘要翻译： 式I的嘌呤衍生物其中R是C 1 -C 6烷基，R 1是它们的药学上可接受的酸加成盐是非肾上腺素能支气管扩张剂。

公开(公告)号：US4269839A

公开(公告)日：1981-05-26

申请号：US074848

申请日：1979-09-13

申请人： Takayuki Naito ,  Susumu Nakagawa ,  Tetsuro Yamasaki ,  Taka-aki Okita ,  Haruhiro Yamashita

发明人： Takayuki Naito ,  Susumu Nakagawa ,  Tetsuro Yamasaki ,  Taka-aki Okita ,  Haruhiro Yamashita

IPC分类号： C07D473/00 ,  C07D473/18 ,  A61K31/52

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D473/18

摘要： Adenine derivatives with 2-alkylthio and 9-(2-cyclohexenyl or cyclohexyl) substituents having non-adrenergic bronchodilating properties and use in the treatment or prophylaxis of broncho-constriction in mammals are disclosed.

摘要翻译： 公开了具有非肾上腺素能支气管扩张性质的2-烷硫基和9-（2-环己烯基或环己基）取代基的腺嘌呤衍生物和用于治疗或预防哺乳动物支气管收缩的用途。

公开(公告)号：US4172829A

公开(公告)日：1979-10-30

申请号：US904146

申请日：1978-05-09

申请人： Takayuki Naito ,  Susumu Nakagawa ,  Tetsuro Yamasaki ,  Taka-aki Okita ,  Haruhiro Yamashita

发明人： Takayuki Naito ,  Susumu Nakagawa ,  Tetsuro Yamasaki ,  Taka-aki Okita ,  Haruhiro Yamashita

IPC分类号： C07D473/40 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P1/00 ,  A61P11/08 ,  C07D473/00 ,  C07D473/18 ,  C07D473/02

CPC分类号： C07D473/00 ,  Y10S514/826

摘要： Purine derivatives of the formula ##STR1## wherein R is C.sub.1 -C.sub.6 alkyl and R.sub.1 is ##STR2## OR ##STR3## AND THEIR PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE ACID ADDITION SALTS ARE NON-ADRENERGIC BRONCHODILATORS.

摘要翻译： 式Ⅰ的嘌呤衍生物，其中R是C 1 -C 6烷基，R 1是“或”，并且它们的药物可接受的酸添加剂是非特异性的BRONCHODICATOR。

公开(公告)号：US06379659B1

公开(公告)日：2002-04-30

申请号：US09193731

申请日：1998-11-17

申请人： Kenya Ishida ,  Kazutoshi Sakurai ,  Miharu Ogura ,  Tetsuro Yamasaki ,  Kenichiro Shiroyama

发明人： Kenya Ishida ,  Kazutoshi Sakurai ,  Miharu Ogura ,  Tetsuro Yamasaki ,  Kenichiro Shiroyama

IPC分类号： A61K706

CPC分类号： A61K8/68 ,  A61Q5/04

摘要： A keratin fiber strengthening agent comprising 0.001 to 20% by weight of at least one (2S,3R)-2-acylaminoalkane-1,3-diol represented by formula (I): wherein R1 represents a straight-chain alkyl group having 9 to 17 carbon atoms; and R2 represents an acyl group having 2 to 24 carbon atoms which may contain at least one hydroxy group or unsaturated bond is disclosed. A method for improving physical properties, such as breaking strength, of keratin fiber such as hair comprising applying the keratin fiber strengthening agent to keratin fiber by adhesion, coating or impregnation is also disclosed.

摘要翻译： 一种角蛋白纤维增强剂，其包含0.001至20重量％的由式（I）表示的至少一种（2S，3R）-2-酰基氨基烷-1,3-二醇：其中R1表示直链烷基，其具有9至 17个碳原子; 并且R 2表示可以含有至少一个羟基或不饱和键的碳原子数为2〜24的酰基。 还公开了用于改善角蛋白纤维如头发的物理性能如断裂强度的方法，其包括通过粘附，涂覆或浸渍将角蛋白纤维增强剂施用于角蛋白纤维。

公开(公告)号：US5410029A

公开(公告)日：1995-04-25

申请号：US209687

申请日：1994-03-10

申请人： Shimpei Aburaki ,  Tetsuro Yamasaki ,  Toshikazu Oki ,  Seiji Iimura ,  Hajime Kamachi ,  Hideo Kamei ,  Takayuki Naito

发明人： Shimpei Aburaki ,  Tetsuro Yamasaki ,  Toshikazu Oki ,  Seiji Iimura ,  Hajime Kamachi ,  Hideo Kamei ,  Takayuki Naito

IPC分类号： C07H15/24 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/704 ,  A61P31/04 ,  C07C231/12 ,  C07C235/84 ,  C07H15/244 ,  C07H15/252

CPC分类号： C07H15/244 ,  C07C235/84 ,  C07C2103/90

摘要： The present invention concerns neutral sugar derivatives of pradimicins, their use as antifungal agents, methods for their preparation, and intermediates for their synthesis.

摘要翻译： 本发明涉及普拉德霉素的中性糖衍生物，它们作为抗真菌剂的用途，其制备方法及其合成中间体。

公开(公告)号：US4278675A

公开(公告)日：1981-07-14

申请号：US74847

申请日：1979-09-13

申请人： Takayuki Naito ,  Susumu Nakagawa ,  Tetsuro Yamasaki ,  Taka-aki Okita ,  Haruhiro Yamashita

发明人： Takayuki Naito ,  Susumu Nakagawa ,  Tetsuro Yamasaki ,  Taka-aki Okita ,  Haruhiro Yamashita

IPC分类号： A61K31/52 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34

CPC分类号： C07D473/00 ,  A61K31/52 ,  C07D473/34

摘要： A bronchodilating process employing purine derivatives "9-cyclohexyl-9H-adenine er 9-benzyl-2-n-propoxy-9H-adenine" is disclosed.

摘要翻译： 公开了使用嘌呤衍生物“9-环己基-9H-腺嘌呤呃9-苄基-2-正丙氧基-9H-嘌呤”的支气管扩张方法。