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公开(公告)号：US5166200A
公开(公告)日：1992-11-24
申请号：US683647
申请日：1991-04-11
IPC分类号： A61K31/565 , A61K31/56 , A61P13/02 , A61P15/00 , C07J1/00
CPC分类号： C07J1/0011
摘要： A remedy for endometriosis comprising, as an active ingredient, 14.alpha.-hydroxy-4-androstene-3,6,17-trione or an ester derivative thereof, can effectively treat endometriosis by the strong aromatase-inhibitory activity without giving serious side effects.
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公开(公告)号：US06844183B2
公开(公告)日：2005-01-18
申请号：US10212519
申请日：2002-08-05
申请人： Ken-ichi Kimura , Yoshikazu Ikeda , Shinobu Kagami , Hidetoshi Takahashi , Kousaku Takahashi , Makoto Yoshihama , Makoto Ubutaka , Kiyoshi Isono
发明人： Ken-ichi Kimura , Yoshikazu Ikeda , Shinobu Kagami , Hidetoshi Takahashi , Kousaku Takahashi , Makoto Yoshihama , Makoto Ubutaka , Kiyoshi Isono
IPC分类号： C07H19/06 , C07H19/067 , C07H19/073 , C12N1/20 , C12P19/38
CPC分类号： C07H19/06 , C12P19/385
摘要： Antibiotics RK-1061s having a novel chemical structure and a method of production thereof.They have a structural formula represented by general formula(I) wherein A represents R1 or R1CH(OR2)CH2. R2 represents 3-methylglutaric acid residue and R3 represents a sulfate group or a hydrogen atom. The process comprises culturing a ray fungus belonging to the genus Streptomyces and isolating RK-1061s from the culture. Streptomyces sp. SN-1061Ms (FERM BP-5800) is capable of stably producing RK-1061 at a high productivity.
摘要翻译： 具有新化学结构的抗生素RK-1061及其生产方法。它们具有由通式（I）表示的结构式，其中A表示R 1或R 1CH（OR 2）CH 2。 R2表示3-甲基戊二酸残基，R 3表示硫酸基或氢原子。 该方法包括培养属于链霉菌属的射线真菌，并从培养物中分离RK-1061。 链霉菌属 SN-1061Ms（FERM BP-5800）能够以高生产率稳定地生产RK-1061。
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3.发明授权Process for preparing 14-.alpha.-hydroxy-4-androstene-3,6,17-trione 失效制备14-（ALPHA） - 羟基-4-雄甾-336,17-三烯的方法
公开(公告)号：US5098535A
公开(公告)日：1992-03-24
申请号：US475502
申请日：1990-02-06
IPC分类号： A61K31/565 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07J1/00 , C07J75/00
CPC分类号： C07J1/0011
摘要： A process for the preparation in high yield of 14.alpha.-hydroxy-4-androstene-3,6,17-trione which has an aromatase inhibition activity and is useful as an antitumor agent, in which the 6.beta.-hydroxyl group of 6.beta., 14.alpha.-dihydroxy-4-androstene-3,17-dione is selectively oxidized with the aid of visible light energy.
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4.发明授权Prolyl endopeptidase inhibitors SNA-115 and SNA-115T, and process for the production and productive strain thereof 失效脯氨酰内肽酶抑制剂SNA-115和SNA-115T，以及其生产和生产应变的方法
公开(公告)号：US5449750A
公开(公告)日：1995-09-12
申请号：US977444
申请日：1993-02-17
摘要： Prolyl endopeptidase inhibiting compounds SNA-115 and SNA-115T are provided having molecular formulas of C.sub.113 H.sub.142 N.sub.26 O.sub.27 and C.sub.113 H.sub.144 N.sub.26 O.sub.28 respectively. SNA-115T has the following structural formula:Arg Tyr Asp Trp Trp Pro Tyr Gly Asp Leu Phe Gly Gly His Thr Phe Ile Ser ProProcesses are also provided for the production of SNA-11 by culturing the SNA productive microorganism and production of SNA-115T by degradation of SNA-115 with trypsin. Both SNA-115 and SNA-115T exhibit prolyl endopeptidase inhibitory properties.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 00784 Sec。 371日期：1993年2月17日 102（e）日期1993年2月17日PCT提交1992年6月19日PCT公布。 公开号WO93 / 00361 日本，1993年7月1日。分别提供分子式为C113H142N26O27和C113H144N26O28的脯氨酰内肽酶抑制化合物SNA-115和SNA-115T。 SNA-115T具有以下结构式：Arg Tyr Asp Trp Trp Pro Tyr Gly Asp Leu Phe Gly Gly His Thr Phe Ile Ser Pro还通过培养SNA生产微生物和生产SNA- 115T通过用胰蛋白酶降解SNA-115。 SNA-115和SNA-115T都表现出脯氨酰内肽酶抑制性质。
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5.发明授权Method for preparing 7.beta.-hydroxy-4-pregnene-3,20-dione derivatives 失效制备7β-羟基-4-孕烯-3,20-二酮衍生物的方法
公开(公告)号：US5164302A
公开(公告)日：1992-11-17
申请号：US436582
申请日：1989-11-15
CPC分类号： C12P33/06 , C07J7/002 , C07J7/0045 , Y10S435/911
摘要： Novel 7.beta.-hydroxy-4-pregnene-3,20-dione derivatives are disclosed.The group of these compounds has possibility of being utilized as an intermediate for the synthesis of progesterone derivatives having ovulation-inhibiting activity. These compounds themselves have also cell differentiation activity for M1 cells.
摘要翻译： 公开了新型7β-羟基-4-孕烯-3,20-二酮衍生物。 这些化合物的一组可能被用作合成具有排卵抑制活性的孕酮衍生物的中间体。 这些化合物本身也具有M1细胞的细胞分化活性。
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公开(公告)号：US6143779A
公开(公告)日：2000-11-07
申请号：US142666
申请日：1998-12-07
IPC分类号： A61K31/34 , A61K31/343 , A61P5/28 , A61P5/32 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D307/83 , C07D405/06 , C07D407/06
CPC分类号： C07D405/06 , C07D307/83 , C07D407/06
摘要： The present invention provides new benzofuranone derivatives and a method for producing the derivatives useful for a therapeutic agent for preventing and/or treating hormone dependent diseases.The present invention is a new benzofuranone derivative represented by a particular general formula (I). ##STR1## In the production, a particular benzofuranone compound and a particular benzaldehyde are reacted.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP98 / 00090 Sec。 371 1998年12月7日第 102（e）日期1998年12月7日PCT提交1998年1月13日PCT公布。 第WO98 / 30556号公报 日期：1998年7月16日本发明提供了新的苯并呋喃酮衍生物和用于制备用于预防和/或治疗激素依赖性疾病的治疗剂的衍生物的方法。 本发明是由特定的通式（I）表示的新的苯并呋喃酮衍生物。 在生产中，特定的苯并呋喃酮化合物和特定的苯甲醛反应。
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7.发明授权
公开(公告)号：US6080781A
公开(公告)日：2000-06-27
申请号：US155513
申请日：1999-01-19
IPC分类号： C07C49/643 , A61F5/24 , A61K31/12 , A61K31/35 , A61K31/352 , A61K31/353 , A61P25/04 , C07C45/74 , C07C49/697 , C07C49/747 , C07C49/755 , C07C65/40 , C07C221/00 , C07C225/22 , C07D311/22 , C07D317/54 , C07D319/18 , C07D407/06 , A61K31/122
CPC分类号： C07D407/06 , C07C225/22 , C07C45/74 , C07C49/747 , C07C49/755 , C07C65/40 , C07D311/22 , C07D317/54 , C07D319/18 , C07C2102/10
摘要： The present invention provides new tetralone or benzopyranone derivatives and a method for producing the derivatives useful for a therapeutic agent for preventing and/or treating hormone dependent diseases. The present invention is a new tetralone or benzopyranone derivative represented by a particular general formula (I). ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 represent hydrogen, a hydroxy group, an alkyloxy group or an aralkyloxy group, respectively, R.sub.3 -R.sub.7 represent hydrogen, a hydroxy group or a straight or branched alkyl, alkyloxy or aralkyloxy group having 1-6 carbon atoms, a halogen, an amino group or an alkylene dioxy group joined at R.sub.3 and R.sub.4, R.sub.4 and R.sub.5, R.sub.5 and R.sub.6, or R.sub.6 and R.sub.7, respectively, and A represents a methylene or oxygen.In the production, a particular tetralone or benzopyranone compound and a particular benzaldehyde compound are reacted.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP98 / 00344 Sec。 371日期1999年1月19日 102（e）1999年1月19日PCT PCT 1998年1月28日PCT公布。 第WO98 / 32724号公报 日期：1998年7月30日本发明提供新的四氢萘酮或苯并吡喃酮衍生物以及用于治疗激素依赖性疾病的治疗剂的衍生物的制备方法。 本发明是由特定通式（I）表示的新的四氢萘酮或苯并吡喃酮衍生物。 其中R1和R2分别表示氢，羟基，烷氧基或芳烷氧基，R3-R7表示氢，羟基或具有1-6个碳原子的直链或支链烷基，烷氧基或芳烷氧基，卤素 ，在R3和R4，R4和R5，R5和R6或R6和R7分别连接的氨基或亚烷基二氧基，A表示亚甲基或氧。 在生产中，特定的四氢萘酮或苯并吡喃酮化合物和特定的苯甲醛化合物反应。
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8.发明授权Novel 7 .beta.-hydroxy-4-pregnene-3,20-dione derivatives and method for preparing same 失效新型7β-羟基-4-孕烯-3,20-二酮衍生物及其制备方法
公开(公告)号：US5028722A
公开(公告)日：1991-07-02
申请号：US294567
申请日：1988-09-26
CPC分类号： C12P33/06 , C07J7/002 , C07J7/0045
摘要： Novel 7.beta.-hydroxy-4-pregnene-3,20-dione derivatives are disclosed.The group of these compounds has possibility of being utilized as an intermediate for the synthesis of progesterone derivatives having ovulation-inhibiting activity. These compounds themselves have also cell differentiation activity for M1 cells.
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公开(公告)号：US06559157B2
公开(公告)日：2003-05-06
申请号：US09866179
申请日：2001-05-25
申请人： Rolf Wolfgang Hartmann , Bertil Wachall , Makoto Yoshihama , Masamichi Nakakoshi , Shin Nomoto , Yoshikazu Ikeda
发明人： Rolf Wolfgang Hartmann , Bertil Wachall , Makoto Yoshihama , Masamichi Nakakoshi , Shin Nomoto , Yoshikazu Ikeda
IPC分类号： A61K314409
CPC分类号： C07D233/54 , C07C2602/10 , C07D213/30
摘要： Dihydronaphthalene compounds have excellent 17&agr;-hydroxylase/C17-20-lyase inhibiting activity, thromboxan A2 synthesis inhibiting activity, and aromatase inhibiting activity and are thereby are useful as preventive and/or therapeutic agents for various male sex hormone- and female sex hormone-dependent diseases such as prostate cancer, prostatomegaly, masculinization, breast cancer, mastopathy, uterine cancer, endometriosis, and ovarian cancer, as well as myocardial infarction, angina pectoris, and bronchial asthma.
摘要翻译： 二氢萘化合物具有优异的17α-羟化酶/ C17-20-裂解酶抑制活性，血栓素A2合成抑制活性和芳香酶抑制活性，因此可用作各种男性性激素和雌性激素依赖性的预防和/或治疗剂 诸如前列腺癌，前列腺肥大，男性化，乳腺癌，乳腺病，子宫癌，子宫内膜异位症和卵巢癌以及心肌梗塞，心绞痛和支气管哮喘的疾病。
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公开(公告)号：US06455694B1
公开(公告)日：2002-09-24
申请号：US09171787
申请日：1999-01-12
申请人： Ken-ichi Kimura , Yoshikazu Ikeda , Shinobu Kagami , Hidetoshi Takahashi , Kousaku Takahashi , Makoto Yoshihama , Makoto Ubukata , Kiyoshi Isono
发明人： Ken-ichi Kimura , Yoshikazu Ikeda , Shinobu Kagami , Hidetoshi Takahashi , Kousaku Takahashi , Makoto Yoshihama , Makoto Ubukata , Kiyoshi Isono
IPC分类号： C07D24300
CPC分类号： C07H19/06 , C12P19/385
摘要： Antibiotics RK-1061s having a novel chemical structure and a method of production thereof. They have a structural formula represented by general formula(I) wherein A represents R1 or R1CH(OR2)CH2. R2 represents 3-methylglutaric acid residue and R3 represents a sulfate group or a hydrogen atom. The process comprises culturing a ray fungus belonging to the genus Streptomyces and isolating RK-1061s from the culture. Streptomyces sp. SN-1061Ms (FERM BP-5800) is capable of stably producing RK-1061 at a high productivity.
摘要翻译： 具有新化学结构的抗生素RK-1061及其生产方法。 它们具有由通式（I）表示的结构式，其中A表示R 1或R 1CH（OR 2）CH 2。 R2表示3-甲基戊二酸残基，R 3表示硫酸基或氢原子。 该方法包括培养属于链霉菌属的射线真菌，并从培养物中分离RK-1061。 链霉菌属 SN-1061Ms（FERM BP-5800）能够以高生产率稳定地生产RK-1061。
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