公开(公告)号：US06964966B2

公开(公告)日：2005-11-15

申请号：US10128996

申请日：2002-04-23

申请人： Noel John De Souza ,  Mahesh Vithalbhai Patel ,  Prasad Keshav Deshpande ,  Shiv Kumar Agarwal ,  Shrikant V. Gupte ,  Dilip J. Upadhyay ,  Satish B. Bhawsar ,  Rupinder K. Beri ,  Kandepu Sreenivas ,  Sheela Chandrasekharan Nair ,  Milind Chintaman Shukla ,  Yati Chugh ,  Nitin Shetty ,  Ravindra D. Yeole ,  M. Madhav Reddy

发明人： Noel John De Souza ,  Mahesh Vithalbhai Patel ,  Prasad Keshav Deshpande ,  Shiv Kumar Agarwal ,  Shrikant V. Gupte ,  Dilip J. Upadhyay ,  Satish B. Bhawsar ,  Rupinder K. Beri ,  Kandepu Sreenivas ,  Sheela Chandrasekharan Nair ,  Milind Chintaman Shukla ,  Yati Chugh ,  Nitin Shetty ,  Ravindra D. Yeole ,  M. Madhav Reddy

IPC分类号： A61K31/095 ,  A61K31/191 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K45/06 ,  A61P3/04 ,  A61P11/00 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P19/02 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D455/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D519/00 ,  A61K31/497 ,  C07D215/36 ,  C07D279/12 ,  C07D401/00 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07D215/233 ,  A61K31/47 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D455/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08

摘要： This invention relates to new generation triple-targeting, chiral, broad-spectrum antimicrobial 7-substituted piperidino-quinolone carboxylic acid derivatives, to their optical isomers, diastereomers or enantiomers, as well as pharmaceutically acceptable salts, hydrates, prodrugs, polymorphs and pseudopolymorphs thereof, to their preparation, to their compositions and to their use.

摘要翻译： 本发明涉及新一代三靶向，手性，广谱抗微生物7-取代的哌啶子基 - 喹诺酮羧酸衍生物，其旋光异构体，非对映异构体或对映异构体，以及其药学上可接受的盐，水合物，前药，多晶型物和假多晶型物 ，准备，组合和使用。

公开(公告)号：US06514986B2

公开(公告)日：2003-02-04

申请号：US09802793

申请日：2001-03-09

申请人： Noel J. de Souza ,  Shivkumar Agarwal ,  Mahesh V. Patel ,  Satish B. Bhawsar ,  Rupinder K. Beri ,  Ravindra D. Yeole ,  Nitin Shetty

发明人： Noel J. de Souza ,  Shivkumar Agarwal ,  Mahesh V. Patel ,  Satish B. Bhawsar ,  Rupinder K. Beri ,  Ravindra D. Yeole ,  Nitin Shetty

IPC分类号： C07D45506

CPC分类号： C07D215/233 ,  A61K31/4745 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C279/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D455/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08

摘要： The invention relates to the new arginine salt forms of S-(−)-9-fluoro-6,7-dihydro-8-(4-hydroxypiperidin-1-yl)-5-methyl-1-oxo-1H,5H-benzo[i,j]quinolizine-2-carboxylic acid, a process for their preparation and pharmaceutical formulations which comprise those arginine salt forms as the active ingredient for its use in treating antimicrobial infections.

公开(公告)号：US06753333B2

公开(公告)日：2004-06-22

申请号：US10303692

申请日：2002-11-22

申请人： Noel J. De Souza ,  Shivkumar Agarwal ,  Mahesh V. Patel ,  Satish B. Bhawsar ,  Rupinder K. Beri ,  Ravindra D. Yeole ,  Nitin Shetty

发明人： Noel J. De Souza ,  Shivkumar Agarwal ,  Mahesh V. Patel ,  Satish B. Bhawsar ,  Rupinder K. Beri ,  Ravindra D. Yeole ,  Nitin Shetty

IPC分类号： A61K314375

CPC分类号： C07D215/233 ,  A61K31/4745 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C279/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D455/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08

摘要： The invention relates to the new arginine salt forms of S-(−)-9-fluoro-6,7-dihydro-8-(4-hydroxypiperidin-1-yl)-5-methyl-1-oxo-1H,5H-benzo[i,j]quinolizine-2-carboxylic acid, a process for their preparation and pharmaceutical formulations which comprise those arginine salt forms as the active ingredient for its use in treating antimicrobial infections.

摘要翻译： 本发明涉及新的精氨酸盐形式的S - （ - ） - 9-氟-6,7-二氢-8-（4-羟基哌啶-1-基）-5-甲基-1-氧代-1H，5H- 苯并[i，j]喹嗪-2-羧酸，其制备方法和药物制剂，其包含这些精氨酸盐形式作为其用于治疗抗微生物感染的活性成分。

公开(公告)号：US07164023B2

公开(公告)日：2007-01-16

申请号：US10749932

申请日：2003-12-31

申请人： Prasad K. Deshpande ,  Vijaya N. Desai ,  Ravindra D. Yeole ,  Shrikant V. Gupte ,  Mahesh V. Patel ,  Noel J. de Souza

发明人： Prasad K. Deshpande ,  Vijaya N. Desai ,  Ravindra D. Yeole ,  Shrikant V. Gupte ,  Mahesh V. Patel ,  Noel J. de Souza

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D471/06

摘要： The invention relates to crystalline S-(−)-9-fluoro-6,7-dihydro-8-(4-hydroxypiperidin-1-yl)-5-methyl-1-oxo-1H,5H-benzo[i,j]quinolizine-2-carboxylic acid L-arginine salt tetrahydrate, a process for its preparation and pharmaceutical formulations incorporating it as the active ingredient for use in treating microbial infections.

公开(公告)号：US06987167B2

公开(公告)日：2006-01-17

申请号：US10153555

申请日：2002-05-22

申请人： Nishith C. Chaturvedi ,  Suresh Beri ,  Ravindra D. Yeole ,  Noel J. De Souza

发明人： Nishith C. Chaturvedi ,  Suresh Beri ,  Ravindra D. Yeole ,  Noel J. De Souza

IPC分类号： A61K38/04 ,  C07K16/00 ,  C07K17/00 ,  C07K5/00 ,  C07K7/00

CPC分类号： C07K5/0821 ,  C07K5/0812 ,  C07K14/6555

摘要： The present invention relates to a process for commercial production of octreotide using solution peptide chemistry and inexpensive amino acid derivatives. Thus the hexapeptide (Boc) D-Phe-Cys(Acm)-Phe-D-Trp-Lys(Boc)-Thr-OMe is synthesized by condensation of two tripeptide fragments, saponified and condensed with Cys(Acm)-Thr-OL to give the linear octapeptide alcohol. The linear peptide alcohol is treated with iodine, after removal of Boc groups, to give the cyclic peptide octreotide. The linear octapeptide alcohol can alternately be made by condensation of the protected hexapeptide acid with the dipeptide Cys(Acm)-Thr-OMe, followed by reduction with sodium borohydride.

摘要翻译： 本发明涉及使用溶液肽化学和便宜的氨基酸衍生物商业生产奥曲肽的方法。 因此，通过两个三肽片段的缩合合成六肽（Boc）D-Phe-Cys（Acm）-Phe-D-Trp-Lys（Boc）-Thr-OMe），皂化并与Cys（Acm）-Thr-OL 得到线性八肽醇。 线性肽醇用碘处理后除去Boc基团，得到环肽奥曲肽。 线性八肽醇可以交替地通过保护的六肽酸与二肽Cys（Acm）-Thr-OMe的缩合，然后用硼氢化钠还原来制备。