公开(公告)号：US20060009485A1

公开(公告)日：2006-01-12

申请号：US11159891

申请日：2005-06-23

申请人： Oded Friedman ,  Oded Arad ,  Tamir Fizitzki ,  Josef Manasku ,  Joseph Kaspi

发明人： Oded Friedman ,  Oded Arad ,  Tamir Fizitzki ,  Josef Manasku ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07J43/003

摘要： Provided is a method for reprocessing neuromuscular blocking agents containing a quaternary ammonium salt, e.g., Rocuronium bromide, using a novel dealkylation method. The process is effective in obtaining a highly pure product from a contaminated starting material by heating, optionally in the presence of an organic solvent, to produce a dealkyated product. The dealkylated product is purified, e.g., by crystallization, and converted by any known method to a stable, highly-pure neuromuscular blocking agent.

摘要翻译： 提供了一种使用新的脱烷基方法再次处理含有季铵盐（例如溴溴氰菊酯）的神经肌肉阻滞剂的方法。 该方法有效地通过加热，任选在有机溶剂的存在下从受污染的原料获得高纯度产物，以产生脱烷基化的产物。 脱烷基化产物例如通过结晶纯化，并通过任何已知的方法转化成稳定的，高纯度的神经肌肉阻滞剂。

公开(公告)号：US20060058276A1

公开(公告)日：2006-03-16

申请号：US11180716

申请日：2005-07-14

申请人： Oded Friedman ,  Oded Arad ,  Iosef Manascu ,  Tamir Fizitzki ,  Boris Freger ,  Joseph Kaspi

发明人： Oded Friedman ,  Oded Arad ,  Iosef Manascu ,  Tamir Fizitzki ,  Boris Freger ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： A61K31/58

CPC分类号： A61K31/58

摘要： Processes are provided herein for the preparation of pure rocuronium bromide and for the purification of impure rocuronium bromide obviating the need for column chromatography and that can be easily, conveniently and inexpensively scaled-up.

摘要翻译： 本文提供了用于制备纯罗库溴铵和用于纯化不纯的罗库溴铵溴化物的方法，从而避免了对柱色谱法的需要，并且可以容易地，方便和廉价地放大。

公开(公告)号：US07579461B2

公开(公告)日：2009-08-25

申请号：US11034510

申请日：2005-01-13

申请人： Eliezer Adar ,  David Sondack ,  Oded Friedman ,  Iosef Manascu ,  Tamir Fizitzki ,  Boris Freger ,  Oded Arad ,  Alexander Weisman ,  Joseph Kaspi

发明人： Eliezer Adar ,  David Sondack ,  Oded Friedman ,  Iosef Manascu ,  Tamir Fizitzki ,  Boris Freger ,  Oded Arad ,  Alexander Weisman ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： C07J43/00

CPC分类号： C07J43/00 ,  C07J11/00

摘要： A novel process for preparing (2β,3α,5α,16β,17β)-17-acetoxy-3-hydroxy-2-(4-morpholinyl)-16-(1-pyrrolidinyl) androstane, a known intermediate in the synthesis of the skeletal muscle relaxant rocuronium bromide, is disclosed.

摘要翻译： 一种制备（2beta，3α，5α，16beta，17β）-17-乙酰氧基-3-羟基-2-（4-吗啉基）-16-（1-吡咯烷基）雄甾烷的新方法， 公开了骨骼肌松弛剂罗库溴铵。

公开(公告)号：US20060004230A1

公开(公告)日：2006-01-05

申请号：US10879549

申请日：2004-06-30

申请人： Joseph Kaspi ,  Oded Arad ,  Oded Friedman ,  Iosef Manascu ,  Tamir Fizitzki ,  Edna Danon

发明人： Joseph Kaspi ,  Oded Arad ,  Oded Friedman ,  Iosef Manascu ,  Tamir Fizitzki ,  Edna Danon

IPC分类号： A61K31/137 ,  C07C29/10

CPC分类号： C07C209/08 ,  C07C17/00 ,  C07C21/22 ,  C07C29/40 ,  C07C211/30 ,  C07C33/048

摘要： A process for the preparation of Terbinafine and salts thereof by reacting 1-chloro-6,6-dimethylhept-2-en-4-yne and N-methyl-N-(1-naphthylmethyl)amine in a basic aqueous medium is disclosed. Also disclosed is a process for the preparation of 1-chloro-6,6-dimethylhept-2-en-4-yne.

摘要翻译： 公开了通过使1-氯-6,6-二甲基庚-2-烯-4-炔和N-甲基-N-（1-萘基甲基）胺在碱性水性介质中的反应制备特比萘芬及其盐的方法。 还公开了制备1-氯-6,6-二甲基庚-2-烯-4-基的方法。

公开(公告)号：US20060058275A1

公开(公告)日：2006-03-16

申请号：US11180715

申请日：2005-07-14

申请人： Oded Friedman ,  Oded Arad ,  Iosef Manascu ,  Tamir Fizitzki ,  Joseph Kaspi

发明人： Oded Friedman ,  Oded Arad ,  Iosef Manascu ,  Tamir Fizitzki ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： A61K31/58

CPC分类号： A61K31/58

摘要： Processes are provided herein for the preparation and purification of stable, powdered solids comprising substantially pure rocuronium bromide.

摘要翻译： 本文提供了用于制备和纯化包含基本上纯的罗库溴铵的稳定的粉末状固体的方法。

公开(公告)号：US20050159398A1

公开(公告)日：2005-07-21

申请号：US11034510

申请日：2005-01-13

申请人： Eliezer Adar ,  David Sondack ,  Oded Friedman ,  Iosef Manascu ,  Tamir Fizitzki ,  Boris Freger ,  Oded Arad ,  Alexander Weisman ,  Joseph Kaspi

发明人： Eliezer Adar ,  David Sondack ,  Oded Friedman ,  Iosef Manascu ,  Tamir Fizitzki ,  Boris Freger ,  Oded Arad ,  Alexander Weisman ,  Joseph Kaspi

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J11/00 ,  C07J43/00

CPC分类号： C07J43/00 ,  C07J11/00

摘要： A novel process for preparing (2β,3α,5α,16β,17β)-17-acetoxy-3-hydroxy-2-(4-morpholinyl)-16-(1-pyrrolidinyl)androstane, a known intermediate in the synthesis of the skeletal muscle relaxant rocuronium bromide, is disclosed.

摘要翻译： 一种制备（2beta，3α，5α，16beta，17β）-17-乙酰氧基-3-羟基-2-（4-吗啉基）-16-（1-吡咯烷基）雄甾烷的新方法， 公开了骨骼肌松弛剂罗库溴铵。