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    Selective Apoptotic Induction in Cancer Cells Including Activation of Procaspase-3
    2.
    发明申请
    Selective Apoptotic Induction in Cancer Cells Including Activation of Procaspase-3 审中-公开
    选择性凋亡诱导癌细胞包括激活的Procaspase-3

    公开(公告)号：US20070049602A1

    公开(公告)日：2007-03-01

    申请号：US11420425

    申请日：2006-05-25

    申请人： Paul Hergenrother ,  Karson Putt ,  Grace Chen ,  Jennifer Pearson

    发明人： Paul Hergenrother ,  Karson Putt ,  Grace Chen ,  Jennifer Pearson

    IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D241/04

    CPC分类号： A61K31/495 ,  A61P35/00 ,  C07D295/15 ,  C12Q1/37 ,  G01N33/502 ,  G01N33/574 ,  G01N2333/96466 ,  G01N2510/00 ,  G01N2800/52

    摘要： Compounds and related methods for synthesis, and the use of compounds in therapy for the treatment of cancer and selective induction of apoptosis in cells are disclosed. Compounds are disclosed in connection with modification of procaspases such as procaspase-3, and particular embodiments are capable of direct activation of procaspase-3 and procaspase-7 to the effector forms of caspase-3 and caspase-7. Procaspase-3 levels can vary among cancer cell types; several types have relatively high levels and can have increased susceptibility to chemotherapy by compounds and methods herein. Therapeutic applications are relevant for a variety of cancer conditions and cell types, e.g. breast, lung, brain, colon, renal, adrenal, melanoma, and others.

    摘要翻译： 公开了合成的化合物和相关方法，以及化合物在治疗中用于治疗癌症和选择性诱导细胞凋亡的用途。 公开了与胱天蛋白酶（procaspase）如procaspase-3的修饰有关的化合物，特定实施方案能够将胱天蛋白酶-3和胱天蛋白酶-7的效应物形式直接活化于胱天蛋白酶-3和胱天蛋白酶-7。 Procaspase-3水平可能因癌细胞类型而异; 几种类型具有相对较高的水平，并且可以通过本文的化合物和方法增加对化学疗法的易感性。 治疗应用与各种癌症状况和细胞类型有关，例如， 乳腺，肺，脑，结肠，肾，肾上腺，黑素瘤等。

    Compounds for the Treatment of Neurodegeneration and Stroke
    3.
    发明申请
    Compounds for the Treatment of Neurodegeneration and Stroke 审中-公开
    用于治疗神经退行性疾病和中风的化合物

    公开(公告)号：US20070032496A1

    公开(公告)日：2007-02-08

    申请号：US11460073

    申请日：2006-07-26

    申请人： Paul Hergenrother ,  Karson Putt ,  Xianjun Liu

    发明人： Paul Hergenrother ,  Karson Putt ,  Xianjun Liu

    IPC分类号： A61K31/50 ,  C07D237/02

    CPC分类号： C07D213/74 ,  A61K31/50 ,  C07D237/14 ,  C07D237/16 ,  C07D237/20

    摘要： Compounds and related methods for synthesis, and the use of compounds for the treatment of neurodegenerative diseases are disclosed. Compounds are disclosed in connection with PARG and/or PARP inhibition. Therapeutic applications are relevant for preventing or inhibiting neurological cell death for a variety of neurodegenerative conditions including Parkinson's disease, ischemia, and stroke. Also disclosed is a high-throughput screen for identifying compounds capable of inhibiting PARG and/or PARP.

    摘要翻译： 公开了用于合成的化合物和相关方法以及用于治疗神经变性疾病的化合物的用途。 关于PARG和/或PARP抑制公开了化合物。 治疗应用涉及预防或抑制神经细胞死亡的各种神经变性疾病，包括帕金森病，局部缺血和中风。 还公开了用于鉴定能够抑制PARG和/或PARP的化合物的高通量筛选。