公开(公告)号：US07259154B2

公开(公告)日：2007-08-21

申请号：US10744478

申请日：2003-12-23

申请人： Paul Joseph Cox ,  Tahir Nadeem Majid ,  Stephanie Daniele Deprets ,  Shelley Amendola ,  Iain McFarlane McLay ,  Christopher Edlin ,  David John Aldous ,  Brian Pedgrift ,  Frank Halley ,  Michael Edwards ,  Bernard Baudoin

发明人： Paul Joseph Cox ,  Tahir Nadeem Majid ,  Stephanie Daniele Deprets ,  Shelley Amendola ,  Iain McFarlane McLay ,  Christopher Edlin ,  David John Aldous ,  Brian Pedgrift ,  Frank Halley ,  Michael Edwards ,  Bernard Baudoin

IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D487/04 ,  A61P11/06 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/519 ,  A61K31/66 ,  C07F9/38

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds of the formula and N-oxides, prodrugs, acid bioisosteres, pharmaceutically acceptable salts or solvates of such compounds, or N-oxides, prodrugs, or acid bioisosteres of such salts or solvates, to compositions comprising such compounds, and methods of treatment comprising administering, to a patient in need thereof, such compounds and compositions.

摘要翻译： 这些化合物的式和N-氧化物，前体药物，酸性生物电子等排物，这些化合物的药学上可接受的盐或溶剂化物，或这些盐或溶剂化物的N-氧化物，前体药物或酸性生物电子等离子体对包含这些化合物的组合物，以及包括 向有需要的患者施用此类化合物和组合物。

公开(公告)号：US20050267304A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US10995103

申请日：2004-11-23

申请人： Paul Cox ,  Tahir Majid ,  Justine Lai ,  Andrew Morley ,  Shelley Amendola ,  Stephanie Deprets ,  Christopher Edlin ,  Charles Gardner ,  Dorothea Kominos ,  Brian Pedgrift ,  Frank Halley ,  Timothy Gillespy ,  Michael Edwards ,  Francois Clerc ,  Conception Nemecek ,  Olivier Houille ,  Dominique Damour ,  Herve Bouchard ,  Daniel Bezard ,  Chantal Carrez

发明人： Paul Cox ,  Tahir Majid ,  Justine Lai ,  Andrew Morley ,  Shelley Amendola ,  Stephanie Deprets ,  Christopher Edlin ,  Charles Gardner ,  Dorothea Kominos ,  Brian Pedgrift ,  Frank Halley ,  Timothy Gillespy ,  Michael Edwards ,  Francois Clerc ,  Conception Nemecek ,  Olivier Houille ,  Dominique Damour ,  Herve Bouchard ,  Daniel Bezard ,  Chantal Carrez

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P20060101 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D209/00 ,  C07D221/00 ,  C07D241/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07D487/02 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/498 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention is directed to physiologically active compounds of general formula (I):— and compositions containing such compounds; and their prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts and solvates of such compounds and their prodrugs, as well as to novel compounds within the scope of formula (I). Such compounds and compositions have valuable pharmaceutical properties, in particular the ability to inhibit kinases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的生理活性化合物： - 和含有这些化合物的组合物; 及其前药，以及这些化合物及其前药的药学上可接受的盐和溶剂合物，以及式（I）范围内的新化合物。 这些化合物和组合物具有有价值的药物特性，特别是抑制激酶的能力。

公开(公告)号：US06897207B2

公开(公告)日：2005-05-24

申请号：US10177804

申请日：2002-06-21

申请人： Paul J. Cox ,  Tahir N. Majid ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Andrew D. Morley ,  Shelley Amendola ,  Stephanie D. Deprets ,  Christopher Edlin ,  Charles J. Gardner ,  Dorothea Kominos ,  Brian L. Pedgrift ,  Frank Halley ,  Timothy A. Gillespy ,  Michael Edwards ,  Francois F. Clerc ,  Conception Nemecek ,  Olivier Houille ,  Dominique Damour ,  Herve Bouchard ,  Daniel N. A. Bezard ,  Chantal Carrez

发明人： Paul J. Cox ,  Tahir N. Majid ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Andrew D. Morley ,  Shelley Amendola ,  Stephanie D. Deprets ,  Christopher Edlin ,  Charles J. Gardner ,  Dorothea Kominos ,  Brian L. Pedgrift ,  Frank Halley ,  Timothy A. Gillespy ,  Michael Edwards ,  Francois F. Clerc ,  Conception Nemecek ,  Olivier Houille ,  Dominique Damour ,  Herve Bouchard ,  Daniel N. A. Bezard ,  Chantal Carrez

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P20060101 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D209/00 ,  C07D221/00 ,  C07D241/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/33 ,  A61K31/66 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention is directed to physiologically active compounds of general formula (I): and compositions containing such compounds; and their prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts and solvates of such compounds and their prodrugs, as well as to novel compounds within the scope of formula (I). Such compounds and compositions have valuable pharmaceutical properties, in particular the ability to inhibit kinases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的生理活性化合物：和含有这些化合物的组合物; 及其前药，以及这些化合物及其前药的药学上可接受的盐和溶剂合物，以及式（I）范围内的新化合物。 这些化合物和组合物具有有价值的药物特性，特别是抑制激酶的能力。

公开(公告)号：US07943616B2

公开(公告)日：2011-05-17

申请号：US10995103

申请日：2004-11-23

申请人： Paul J. Cox ,  Tahir N. Majid ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Andrew D. Morley ,  Shelley Amendola ,  Stephanie D. Deprets ,  Christopher Edlin ,  Charles J. Gardner ,  Dorothea Kominos ,  Brian L. Pedgrift ,  Frank Halley ,  Timothy A. Gillespy ,  Michael Edwards ,  Francois F. Clerc ,  Conception Nemecek ,  Olivier Houille ,  Dominique Damour ,  Herve Bouchard ,  Daniel N. A. Bezard ,  Chantal Carrez

发明人： Paul J. Cox ,  Tahir N. Majid ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Andrew D. Morley ,  Shelley Amendola ,  Stephanie D. Deprets ,  Christopher Edlin ,  Charles J. Gardner ,  Dorothea Kominos ,  Brian L. Pedgrift ,  Frank Halley ,  Timothy A. Gillespy ,  Michael Edwards ,  Francois F. Clerc ,  Conception Nemecek ,  Olivier Houille ,  Dominique Damour ,  Herve Bouchard ,  Daniel N. A. Bezard ,  Chantal Carrez

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention is directed to physiologically active compounds of general formula (I):— and compositions containing such compounds; and their prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts and solvates of such compounds and their prodrugs, as well as to novel compounds within the scope of formula (I). Such compounds and compositions have valuable pharmaceutical properties, in particular the ability to inhibit kinases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的生理活性化合物： - 含有这些化合物的组合物; 及其前药，以及这些化合物及其前药的药学上可接受的盐和溶剂合物，以及式（I）范围内的新化合物。 这些化合物和组合物具有有价值的药物特性，特别是抑制激酶的能力。

公开(公告)号：US07435820B2

公开(公告)日：2008-10-14

申请号：US11419794

申请日：2006-05-23

申请人： Fabienne Thompson ,  Catherine Souaille ,  Fabrice Viviani ,  Michel Tabart ,  Patrick Mailliet ,  Teresa Damiano ,  Marie-Pierre Cherrier ,  Francois Clerc ,  Frank Halley ,  Herve Bouchard ,  Laurence Gauzy-Lazo ,  Bernard Baudoin

发明人： Fabienne Thompson ,  Catherine Souaille ,  Fabrice Viviani ,  Michel Tabart ,  Patrick Mailliet ,  Teresa Damiano ,  Marie-Pierre Cherrier ,  Francois Clerc ,  Frank Halley ,  Herve Bouchard ,  Laurence Gauzy-Lazo ,  Bernard Baudoin

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Substituted tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridines, compositions comprising them and use. The present invention relates in particular to novel substituted tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridines having therapeutic activity, which can be used in particular in oncology.

摘要翻译： 取代的四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶，包含它们的组合物和用途。 本发明特别涉及具有治疗活性的新型取代的四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶，其特别可用于肿瘤学。

公开(公告)号：US07109340B2

公开(公告)日：2006-09-19

申请号：US10888611

申请日：2004-07-09

申请人： Fabienne Thompson ,  Patrick Mailliet ,  Teresa Damiano ,  Marie-Pierre Cherrier ,  Francois Clerc ,  Frank Halley ,  Hervé Bouchard ,  Laurence Gauzy-Lazo ,  Bernard Baudoin ,  Catherine Souaille ,  Fabrice Viviani ,  Michel Tabart

发明人： Fabienne Thompson ,  Patrick Mailliet ,  Teresa Damiano ,  Marie-Pierre Cherrier ,  Francois Clerc ,  Frank Halley ,  Hervé Bouchard ,  Laurence Gauzy-Lazo ,  Bernard Baudoin ,  Catherine Souaille ,  Fabrice Viviani ,  Michel Tabart

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Substituted tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridines, compositions comprising them and use. The present invention relates in particular to novel substituted tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridines having therapeutic activity, which can be used in particular in oncology.

摘要翻译： 取代的四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶，包含它们的组合物和用途。 本发明特别涉及具有治疗活性的新型取代的四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶，其特别可用于肿瘤学。

公开(公告)号：US20050096345A1

公开(公告)日：2005-05-05

申请号：US10888611

申请日：2004-07-09

申请人： Fabienne Thompson ,  Patrick Mailliet ,  Teresa Damiano ,  Marie-Pierre Cherrier ,  Francois Clerc ,  Frank Halley ,  Herve Bouchard ,  Laurence Gauzy-Lazo ,  Bernard Baudoin ,  Catherine Souaille ,  Fabrice Viviani ,  Michel Tabart

发明人： Fabienne Thompson ,  Patrick Mailliet ,  Teresa Damiano ,  Marie-Pierre Cherrier ,  Francois Clerc ,  Frank Halley ,  Herve Bouchard ,  Laurence Gauzy-Lazo ,  Bernard Baudoin ,  Catherine Souaille ,  Fabrice Viviani ,  Michel Tabart

IPC分类号： A61P35/00 ,  C07D471/04 ,  C07D471/02 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Substituted tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridines, compositions comprising them and use. The present invention relates in particular to novel substituted tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridines having therapeutic activity, which can be used in particular in oncology.

摘要翻译： 取代的四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶，包含它们的组合物和用途。 本发明特别涉及具有治疗活性的新型取代的四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶，其特别可用于肿瘤学。

公开(公告)号：US20060199837A1

公开(公告)日：2006-09-07

申请号：US11419794

申请日：2006-05-23

申请人： Fabienne Thompson ,  Patrick Mailliet ,  Teresa Damiano ,  Marie-Pierre Cherrier ,  Francois Clerc ,  Frank Halley ,  Herve Bouchard ,  Laurence Gauzy-Lazo ,  Bernard Baudoin ,  Catherine Squaille ,  Fabrice Viviani ,  Michel Tabart

发明人： Fabienne Thompson ,  Patrick Mailliet ,  Teresa Damiano ,  Marie-Pierre Cherrier ,  Francois Clerc ,  Frank Halley ,  Herve Bouchard ,  Laurence Gauzy-Lazo ,  Bernard Baudoin ,  Catherine Squaille ,  Fabrice Viviani ,  Michel Tabart

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Substituted tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridines, compositions comprising them and use. The present invention relates in particular to novel substituted tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridines having therapeutic activity, which can be used in particular in oncology.

摘要翻译： 取代的四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶，包含它们的组合物和用途。 本发明特别涉及具有治疗活性的新型取代的四氢-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶，其特别可用于肿瘤学。

公开(公告)号：US08461175B2

公开(公告)日：2013-06-11

申请号：US13265981

申请日：2010-04-22

申请人： Georges Delettre ,  Stéphanie Deprets ,  Frank Halley ,  Laurent Schio ,  Fabienne Thompson

发明人： Georges Delettre ,  Stéphanie Deprets ,  Frank Halley ,  Laurent Schio ,  Fabienne Thompson

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to a compound of formula (I), where: R1 is a phenyl group optionally substituted by one or more halogen atoms; R2 is: a hydrogen atom or a halogen atom or a cyano group; a —C(═O)Y group where Y is a hydrogen atom, or a —NH2 or —OR3 group; a —C(═S)NH2 group; a —C(═NH)NH—OH group; a —CH2OH or —CH2F group; a —CH═N—OH group; a —CH═CH2 or —C═C—R3 group; a H or H R1 group being a hydrogen or (C1-C4)alkyl group; R3 is a hydrogen atom or (C1-C4)alkyl group; and R4 is a —NH2, (C1-C4)alkyl, (C1-C4)fluoroalkyl or (C3-C7)cycloalkyl group.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中：R 1是任选被一个或多个卤素原子取代的苯基; R2是：氢原子或卤素原子或氰基; Y为氢原子的-C（= O）Y基团，或-NH2或-OR3基团; -C（= S）NH 2基团; -C（= NH）NH-OH基团; -CH 2 OH或-CH 2 F基团; -CH = N-OH基团; -CH = CH 2或-C = C-R 3基团; H或H R 1基团为氢或（C 1 -C 4）烷基; R3是氢原子或（C1-C4）烷基; 并且R 4是-NH 2，（C 1 -C 4）烷基，（C 1 -C 4）氟烷基或（C 3 -C 7）环烷基。

公开(公告)号：US20070049594A1

公开(公告)日：2007-03-01

申请号：US11295890

申请日：2005-12-07

申请人： Michael Graupe ,  John Patterson ,  David Aldous ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Andreas Timm ,  John Link ,  Jiayao Li ,  Stephen Pickett ,  Frank Halley ,  Justine Lai

发明人： Michael Graupe ,  John Patterson ,  David Aldous ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Andreas Timm ,  John Link ,  Jiayao Li ,  Stephen Pickett ,  Frank Halley ,  Justine Lai

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/50 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D207/273 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07D205/08 ,  C07D207/24 ,  C07D213/40 ,  C07D223/10 ,  C07D223/12 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/26 ,  C07D277/64 ,  C07D285/08 ,  C07D295/185 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention relates to novel selective cathepsin S inhibitors, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making.

摘要翻译： 本发明涉及新的选择性组织蛋白酶S抑制剂，其药学上可接受的盐和N-氧化物，它们作为治疗剂的用途及其制备方法。