公开(公告)号：US5574173A

公开(公告)日：1996-11-12

申请号：US162686

申请日：1993-12-06

申请人： Pauline C. Ting ,  Richard J. Friary ,  Wing C. Tom ,  Joe F. Lee ,  Vera A. Seidl

发明人： Pauline C. Ting ,  Richard J. Friary ,  Wing C. Tom ,  Joe F. Lee ,  Vera A. Seidl

IPC分类号： C07D211/14 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/335 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07C211/31 ,  C07C211/32 ,  C07C215/20 ,  C07C215/38 ,  C07C217/16 ,  C07C217/48 ,  C07C233/05 ,  C07C233/13 ,  C07C235/34 ,  C07D211/70 ,  C07D313/12 ,  C07D313/10

CPC分类号： C07C211/32 ,  C07C215/38 ,  C07C217/48 ,  C07C233/13 ,  C07D313/12

摘要： Disclosed are compounds of Formula I: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein: R.sup.4 is alkenyl, alkoxy, or --OH.Also disclosed are pharmaceutical compositions containing compounds of Formula I, methods for inhibiting tumor necrosis factor-.alpha., and methods for treating septic shock, inflammation, or allergic disease.

摘要翻译： 公开了式I的化合物：其中：R4是烯基，烷氧基或-OH。 还公开了含有式I化合物，抑制肿瘤坏死因子-α的方法，以及治疗败血性休克，炎症或过敏性疾病的方法的药物组合物。

公开(公告)号：US5767120A

公开(公告)日：1998-06-16

申请号：US479418

申请日：1995-06-06

申请人： Pauline C. Ting ,  Daniel M. Solomon ,  Richard J. Friary ,  John J. Piwinski ,  Joe F. Lee ,  Vera A. Seidl ,  James P. Jakway

发明人： Pauline C. Ting ,  Daniel M. Solomon ,  Richard J. Friary ,  John J. Piwinski ,  Joe F. Lee ,  Vera A. Seidl ,  James P. Jakway

IPC分类号： C07D295/02 ,  A61K31/125 ,  A61K31/135 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/335 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C33/38 ,  C07C45/44 ,  C07C47/235 ,  C07C47/453 ,  C07C69/608 ,  C07C69/618 ,  C07C211/26 ,  C07C211/32 ,  C07C215/42 ,  C07C217/52 ,  C07C229/14 ,  C07C233/05 ,  C07C233/18 ,  C07C233/73 ,  C07C251/40 ,  C07C271/10 ,  C07C271/12 ,  C07C271/16 ,  C07C311/03 ,  C07C311/04 ,  C07C311/17 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D209/48 ,  C07D213/89 ,  C07D221/16 ,  C07D261/02 ,  C07D295/03 ,  C07D295/084 ,  C07D313/12 ,  C07D405/06 ,  C07D401/00 ,  A61K31/495 ,  C07D221/00

CPC分类号： C07D295/03 ,  A61K31/00 ,  A61K31/135 ,  C07C211/32 ,  C07C217/52 ,  C07C229/14 ,  C07C233/18 ,  C07C233/73 ,  C07C251/40 ,  C07C271/12 ,  C07C271/16 ,  C07C311/04 ,  C07C311/17 ,  C07D221/16 ,  C07D295/092 ,  C07D313/12 ,  C07C2101/02 ,  C07C2103/32

摘要： Disclosed are compounds of Formula I: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein: R.sup.3 is alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, alkaryl, aralkyl, cycloalkyl, acyloxymethyl, alkoxy, alkoxymethyl, or alkyl substituted with cycloalkyl;R.sup.4 is H, alkyl, alkenyl, alkoxy, or --OH. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing compounds of Formula I, methods for inhibiting tumor necrosis factor-.alpha. and methods for treating septic shock, inflammation, or allergic disease by administering a compound of Formula I.

公开(公告)号：US5538986A

公开(公告)日：1996-07-23

申请号：US162744

申请日：1993-12-06

申请人： Pauline C. Ting ,  Daniel M. Solomon ,  Richard J. Friary ,  Frank J. Villani ,  John J. Piwinski ,  Joe F. Lee ,  Dhiru B. Vashi

发明人： Pauline C. Ting ,  Daniel M. Solomon ,  Richard J. Friary ,  Frank J. Villani ,  John J. Piwinski ,  Joe F. Lee ,  Dhiru B. Vashi

IPC分类号： C07D295/02 ,  A61K31/125 ,  A61K31/135 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/335 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C33/38 ,  C07C45/44 ,  C07C47/235 ,  C07C47/453 ,  C07C69/608 ,  C07C69/618 ,  C07C211/26 ,  C07C211/32 ,  C07C215/42 ,  C07C217/52 ,  C07C229/14 ,  C07C233/05 ,  C07C233/18 ,  C07C233/73 ,  C07C251/40 ,  C07C271/10 ,  C07C271/12 ,  C07C271/16 ,  C07C311/03 ,  C07C311/04 ,  C07C311/17 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D209/48 ,  C07D213/89 ,  C07D221/16 ,  C07D261/02 ,  C07D295/03 ,  C07D295/084 ,  C07D313/12 ,  C07D405/06 ,  C07D313/00 ,  A61K31/35 ,  A61K31/41 ,  C07C211/00 ,  C07C233/00 ,  A61K31/138

CPC分类号： C07D295/03 ,  A61K31/00 ,  A61K31/135 ,  C07C211/32 ,  C07C217/52 ,  C07C229/14 ,  C07C233/18 ,  C07C233/73 ,  C07C251/40 ,  C07C271/12 ,  C07C271/16 ,  C07C311/04 ,  C07C311/17 ,  C07D221/16 ,  C07D295/092 ,  C07D313/12 ,  C07C2101/02 ,  C07C2103/32

摘要： Disclosed are compounds of Formula I: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein: R.sup.3 is alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, alkaryl, aralkyl, cycloalkyl, acyloxymethyl, alkoxy, alkoxymethyl, or alkyl substituted with cycloalkyl;R.sup.4 is H, alkyl, alkenyl, alkoxy, or --OH.Also disclosed are pharmaceutical compositions containing compounds of Formula I, methods for inhibiting tumor necrosis factor-.alpha. and methods for treating septic shock, inflammation, or allergic disease by administering a compound of Formula I.

摘要翻译： 公开了式I的化合物：其中：R 3是烷基，烯基，炔基，芳基，烷芳基，芳烷基，环烷基，酰氧基甲基，烷氧基，烷氧基甲基或被 环烷基 R4是H，烷基，烯基，烷氧基或-OH。 还公开了含有式I化合物，抑制肿瘤坏死因子-α的药物组合物和通过给予式I化合物治疗败血性休克，炎症或过敏性疾病的方法的药物组合物。

公开(公告)号：US20080119487A1

公开(公告)日：2008-05-22

申请号：US11943315

申请日：2007-11-20

申请人： Robert G. Aslanian ,  Neng-Yang Shih ,  Pauline C. Ting ,  Michael Y. Berlin ,  Stuart B. Rosenblum ,  Kevin D. McCormick ,  Wing C. Tom ,  Christopher W. Boyce ,  Pietro Mangiaracina ,  Mwangi W. Mutahi ,  John J. Piwinski

发明人： Robert G. Aslanian ,  Neng-Yang Shih ,  Pauline C. Ting ,  Michael Y. Berlin ,  Stuart B. Rosenblum ,  Kevin D. McCormick ,  Wing C. Tom ,  Christopher W. Boyce ,  Pietro Mangiaracina ,  Mwangi W. Mutahi ,  John J. Piwinski

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  A61K31/435 ,  A61P27/14 ,  A61P11/02

CPC分类号： C07D213/73 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D498/04

摘要： Disclosed are novel compounds of the formula Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula I.Also disclosed are methods of treating various diseases or conditions, such as, for example, allergy, allergy-induced airway responses, and congestion (e.g., nasal congestion) using the compounds of Formula I.Also disclosed are methods of treating various diseases or conditions, such as, for example, allergy, allergy-induced airway responses, and congestion (e.g., nasal congestion) using the compounds of Formula I in combination with a H1 receptor antagonist.

摘要翻译： 公开的是式的新化合物还公开了包含式I化合物的药物组合物。还公开了治疗各种疾病或病症的方法，例如过敏，过敏诱发的气道反应和充血（例如，鼻 拥塞）。还公开了使用组合式I化合物来治疗各种疾病或病症的方法，例如过敏，过敏诱发的气道反应和充血（例如，鼻塞） 具有H 1受体拮抗剂。

公开(公告)号：US07220735B2

公开(公告)日：2007-05-22

申请号：US10414943

申请日：2003-04-16

申请人： Pauline C. Ting ,  Robert G. Aslanian ,  Michael Y. Berlin ,  Christopher W. Boyce ,  Jianhua Cao ,  Pietro Mangiaracina ,  Kevin D. McCormick ,  Mwangi W. Mutahi ,  Stuart B. Rosenblum ,  Neng-Yang Shih ,  Daniel M. Solomon ,  Wing C. Tom ,  Qingbei Zeng

发明人： Pauline C. Ting ,  Robert G. Aslanian ,  Michael Y. Berlin ,  Christopher W. Boyce ,  Jianhua Cao ,  Pietro Mangiaracina ,  Kevin D. McCormick ,  Mwangi W. Mutahi ,  Stuart B. Rosenblum ,  Neng-Yang Shih ,  Daniel M. Solomon ,  Wing C. Tom ,  Qingbei Zeng

IPC分类号： A61K31/495

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： Disclosed are novel compounds of the formula wherein R1 is benzimidazolone derivative, M1 and M2 are optionally substituted carbon or nitrogen, R2 includes optionally substituted aryl or heteroaryl, and the remaining variables are as defined in the specification, and the remaining variables are as defined in the specification; also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula I and methods of treating various diseases or conditions, such as allergy, allergy-induced airway responses, and congestion (e.g., nasal congestion) using the compounds of formula I, as well as methods of treating said diseases or conditions using the compounds of formula I in combination with an H1 receptor antagonist.

摘要翻译： 公开了下式的新化合物其中R 1是苯并咪唑酮衍生物，M 1和M 2是任选取代的碳或氮，R SUP > 2 包括任选取代的芳基或杂芳基，其余变量如说明书中所定义，其余变量如说明书中所定义; 还公开了包含式I化合物的药物组合物和使用式I化合物治疗各种疾病或病症如过敏，过敏引起的气道反应和充血（例如，鼻塞）的方法，以及 使用式I化合物与H 1受体拮抗剂组合治疗所述疾病或病症。

公开(公告)号：US5688805A

公开(公告)日：1997-11-18

申请号：US458581

申请日：1995-06-02

申请人： Pauline C. Ting ,  Daniel M. Solomon ,  Wing C. Tom ,  Steven K. White ,  James J. Kaminski ,  Shing-Chun C. Wong ,  Nicholas I. Carruthers

发明人： Pauline C. Ting ,  Daniel M. Solomon ,  Wing C. Tom ,  Steven K. White ,  James J. Kaminski ,  Shing-Chun C. Wong ,  Nicholas I. Carruthers

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/451 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/02 ,  A61P31/04 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D211/12 ,  C07D211/14 ,  C07D211/70 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/12 ,  C07D211/14 ,  C07D211/70

摘要： Disclosed are compounds of Formula I: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing compounds of Formula I, methods for inhibiting tumor necrosis factor-.alpha. and methods for treating septic shock, inflammation, or allergic disease.

摘要翻译： 公开了式I的化合物：其中R 1，R 2，R 2， 还公开了含有式I化合物，抑制肿瘤坏死因子-α的方法和治疗脓毒性休克，炎症或过敏性疾病的方法的药物组合物。

公开(公告)号：US5464840A

公开(公告)日：1995-11-07

申请号：US162748

申请日：1993-12-06

申请人： Pauline C. Ting ,  Daniel M. Solomon ,  Wing C. Tom

发明人： Pauline C. Ting ,  Daniel M. Solomon ,  Wing C. Tom

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/451 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/02 ,  A61P31/04 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D211/12 ,  C07D211/14 ,  C07D211/70 ,  C07D401/04 ,  A61K31/435 ,  C07D211/68

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/12 ,  C07D211/14 ,  C07D211/70

摘要： Disclosed are compounds of Formula I: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing compounds of Formula I, methods for inhibiting tumor necrosis factor-.alpha. and methods for treating septic shock, inflammation, or allergic disease.

摘要翻译： 公开了式I的化合物：其中R 1，R 2，R 2， 还公开了含有式I化合物，抑制肿瘤坏死因子-α的方法和治疗脓毒性休克，炎症或过敏性疾病的方法的药物组合物。

公开(公告)号：US5182289A

公开(公告)日：1993-01-26

申请号：US623710

申请日：1990-12-10

申请人： Pauline C. Ting ,  Margaret H. Sherlock ,  Wing C. Tom ,  James J. Kaminski

发明人： Pauline C. Ting ,  Margaret H. Sherlock ,  Wing C. Tom ,  James J. Kaminski

IPC分类号： C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/61 ,  C07D471/04

摘要： Heterobicyclic and heterocyclic intermediate compounds and their use in treating inflammation, hyperproliferative skin conditions such as psoriasis and allergy are disclosed.

摘要翻译： PCT No.PCT / US89 / 02502 Sec。 371 1990年12月10日第 102（e）1990年12月10日授权PCT 1989年6月12日提交。杂环和杂环中间体化合物及其用于治疗炎症，过度增生皮肤病如牛皮癣和过敏的用途。

公开(公告)号：US07408066B2

公开(公告)日：2008-08-05

申请号：US11455873

申请日：2006-06-19

申请人： Robert G. Aslanian ,  Michael Y. Berlin ,  Ying Huang ,  Kevin D. McCormick ,  Mwangi W. Mutahi ,  Neng-Yang Shih ,  Pauline C. Ting ,  Wing C. Tom ,  Junying Zheng

发明人： Robert G. Aslanian ,  Michael Y. Berlin ,  Ying Huang ,  Kevin D. McCormick ,  Mwangi W. Mutahi ,  Neng-Yang Shih ,  Pauline C. Ting ,  Wing C. Tom ,  Junying Zheng

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： Disclosed are compounds of the formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: M1 and M3 are CH or N; M2 is CH, CF or N; Y is —C(═O)—, —C(═S)—, —(CH2)q—, —C(═NOR7)— or —SO1-2—; Z is a bond or optionally substituted alkylene or alkenylene; R1 is H, alkyl, alkenyl, or optionally substituted cycloalkyl, aryl, heteroaryl, heterocycloalkyl or a group of the formula: where ring A is a monoheteroaryl ring; R2 is optionally substituted alkyl, alkenyl, aryl, heteroaryl, cycloalkyl or heterocycloalkyl; and the remaining variables are as defined in the specification; compositions and methods of treating allergy-induced airway responses, congestion, obesity, metabolic syndrome nonalcoholic fatty liver disease, hepatic steatosis, nonalcoholic steatohepatitis, cirrhosis, hepatacellular carcinoma or cognition deficit disorders using said compounds, alone or in combination with other agents.

摘要翻译： 公开了下式的化合物或其药学上可接受的盐，其中：M 1和M 3是CH或N; M 2是CH，CF或N; Y是-C（-O） - ， - C（-S） - ， - （CH 2 CH 2）q - ， - C（-NOR 7） / SO 2 - ） - 或-SO 2 1-2。 Z是键或任选取代的亚烷基或亚烯基; R 1是H，烷基，烯基或任选取代的环烷基，芳基，杂芳基，杂环烷基或下式的基团：其中环A是单杂芳基环; R 2是任选取代的烷基，烯基，芳基，杂芳基，环烷基或杂环烷基; 剩余的变量如规范中所定义; 使用所述化合物单独或与其它试剂组合治疗过敏引起的气道反应，充血，肥胖，代谢综合征非酒精性脂肪性肝病，肝脂肪变性，非酒精性脂肪性肝炎，肝硬化，肝细胞癌或认知缺陷障碍的组合物和方法。

公开(公告)号：US07300941B2

公开(公告)日：2007-11-27

申请号：US10699189

申请日：2003-10-31

申请人： Robert G. Aslanian ,  Neng-Yang Shih ,  Pauline C. Ting ,  Michael Y. Berlin ,  Stuart B. Rosenblum ,  Kevin D. McCormick ,  Wing C. Tom ,  Christopher W. Boyce ,  Pietro Mangiaracina ,  Mwangi W. Mutahi ,  John J. Piwinski

发明人： Robert G. Aslanian ,  Neng-Yang Shih ,  Pauline C. Ting ,  Michael Y. Berlin ,  Stuart B. Rosenblum ,  Kevin D. McCormick ,  Wing C. Tom ,  Christopher W. Boyce ,  Pietro Mangiaracina ,  Mwangi W. Mutahi ,  John J. Piwinski

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： C07D213/73 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D498/04

摘要： Disclosed are novel compounds of the formula Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula I.Also disclosed are methods of treating various diseases or conditions, such as, for example, allergy, allergy-induced airway responses, and congestion (e.g., nasal congestion) using the compounds of Formula I.Also disclosed are methods of treating various diseases or conditions, such as, for example, allergy, allergy-induced airway responses, and congestion (e.g., nasal congestion) using the compounds of Formula I in combination with a H1 receptor antagonist.

摘要翻译： 公开的是式的新化合物还公开了包含式I化合物的药物组合物。还公开了治疗各种疾病或病症的方法，例如过敏，过敏诱发的气道反应和充血（例如，鼻 拥塞）。还公开了使用组合式I化合物来治疗各种疾病或病症的方法，例如过敏，过敏诱发的气道反应和充血（例如，鼻塞） 具有H 1受体拮抗剂。