公开(公告)号：US07576106B2

公开(公告)日：2009-08-18

申请号：US11580202

申请日：2006-10-11

申请人： Penglie Zhang ,  Andrew M. K. Pennell ,  Wei Chen ,  Kevin Lloyd Greenman ,  Edward J. Sullivan ,  Lianfa Li

发明人： Penglie Zhang ,  Andrew M. K. Pennell ,  Wei Chen ,  Kevin Lloyd Greenman ,  Edward J. Sullivan ,  Lianfa Li

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/42 ,  C07D211/52 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07D211/64 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR1 receptor, and have in vivo anti-inflammatory activity. The compounds are generally monocyclic and bicyclic compounds and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of competitive CCR1 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR1受体的有效拮抗剂并具有体内抗炎活性的化合物。 化合物通常是单环和双环化合物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR1介导的疾病的方法，以及用于鉴定竞争性CCR1拮抗剂的测定中的对照。

公开(公告)号：US07790726B2

公开(公告)日：2010-09-07

申请号：US11504215

申请日：2006-08-14

申请人： Penglie Zhang ,  Andrew M. K. Pennell ,  John J. Kim Wright ,  Lianfa Li ,  Edward J. Sullivan ,  Wei Chen ,  Kevin Lloyd Greenman

发明人： Penglie Zhang ,  Andrew M. K. Pennell ,  John J. Kim Wright ,  Lianfa Li ,  Edward J. Sullivan ,  Wei Chen ,  Kevin Lloyd Greenman

IPC分类号： C07D263/58 ,  C07D413/06 ,  A61K31/496 ,  C07D401/06 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D231/56 ,  C07D233/36 ,  C07D235/26 ,  C07D263/22 ,  C07D263/58 ,  C07D265/18 ,  C07D295/185 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR1 receptor, and have in vivo anti-inflammatory activity. The compounds are generally monocyclic and bicyclic compounds and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of competitive CCR1 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR1受体的有效拮抗剂并具有体内抗炎活性的化合物。 化合物通常是单环和双环化合物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR1介导的疾病的方法，以及用于鉴定竞争性CCR1拮抗剂的测定中的对照。

公开(公告)号：US07576218B2

公开(公告)日：2009-08-18

申请号：US11546938

申请日：2006-10-11

申请人： Penglie Zhang ,  Andrew M. K. Pennell ,  Wei Chen ,  Kevin Lloyd Greenman ,  Lianfa Li ,  Edward J. Sullivan ,  Valeri V. Martichonok

发明人： Penglie Zhang ,  Andrew M. K. Pennell ,  Wei Chen ,  Kevin Lloyd Greenman ,  Lianfa Li ,  Edward J. Sullivan ,  Valeri V. Martichonok

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/42 ,  C07D211/52 ,  C07D211/56 ,  C07D211/60 ,  C07D211/64 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR1 receptor, and have in vivo anti-inflammatory activity. The compounds are generally monocyclic and bicyclic compounds and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of competitive CCR1 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR1受体的有效拮抗剂并具有体内抗炎活性的化合物。 化合物通常是单环和双环化合物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR1介导的疾病的方法，以及用于鉴定竞争性CCR1拮抗剂的测定中的对照。

公开(公告)号：US07777035B2

公开(公告)日：2010-08-17

申请号：US11752201

申请日：2007-05-22

申请人： Penglie Zhang ,  Andrew M. K. Pennell ,  John J. Kim Wright ,  Wei Chen ,  Manmohan R. Leleti ,  Yandong Li ,  Lianfa Li ,  Yuan Xu ,  Mark M. Gleason ,  Yibin Zeng ,  Kevin Lloyd Greenman

发明人： Penglie Zhang ,  Andrew M. K. Pennell ,  John J. Kim Wright ,  Wei Chen ,  Manmohan R. Leleti ,  Yandong Li ,  Lianfa Li ,  Yuan Xu ,  Mark M. Gleason ,  Yibin Zeng ,  Kevin Lloyd Greenman

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Methods are provided for the synthesis of 1-[4-(substituted phenyl)-piperazin-1-yl ] -2- [3-(1H-imidazol-2-yl)-pyrazolo [3,4-b]pyridin-1-yl]-ethanone compounds via construction of the imidazole portion onto the corresponding aldehyde or nitrile compounds.

摘要翻译： 提供了合成1- [4-（取代的苯基） - 哌嗪-1-基] -2- [3-（1H-咪唑-2-基） - 吡唑并[3,4-b]吡啶-1 - 基] - 乙酮化合物通过将咪唑部分构建到相应的醛或腈化合物上。

公开(公告)号：US07786157B2

公开(公告)日：2010-08-31

申请号：US12048814

申请日：2008-03-14

申请人： Penglie Zhang ,  Andrew M. K. Pennell ,  Lianfa Li ,  Edward J. Sullivan

发明人： Penglie Zhang ,  Andrew M. K. Pennell ,  Lianfa Li ,  Edward J. Sullivan

IPC分类号： A01N43/50

CPC分类号： C07D233/32 ,  C07D261/06 ,  C07D401/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides compounds having formula (I): or pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, wherein the subscript m is an integer from 0-4; Ar is an optionally substituted aryl; B is an optionally substituted aryl; L1 is an optionally substituted linking group selected from the group consisting of C1-4 alkylene, C1-4 heteroalkylene, C2-4 alkenylene and —CH2N(Ru)X5—; and L2 is a bond or C1-3 alkylene. The compounds act as potent antagonists of the CCR1 receptor, and have in vivo anti-inflammatory activity.

摘要翻译： 本发明提供具有式（I）的化合物或其药学上可接受的盐和N-氧化物，其中下标m是0-4的整数; Ar是任选取代的芳基; B是任选取代的芳基; L1是选自C1-4亚烷基，C1-4亚杂烷基，C2-4亚烯基和-CH2N（Ru）X5-的任选取代的连接基团; 并且L 2是键或C 1-3亚烷基。 该化合物作为CCR1受体的有效拮抗剂，具有体内抗炎活性。

公开(公告)号：US07524845B2

公开(公告)日：2009-04-28

申请号：US11474132

申请日：2006-06-22

申请人： Penglie Zhang ,  Andrew M. K. Pennell ,  John J. Kim Wright ,  Wei Chen ,  Manmohan R. Leleti ,  Yandong Li ,  Lianfa Li ,  Yuan Xu

发明人： Penglie Zhang ,  Andrew M. K. Pennell ,  John J. Kim Wright ,  Wei Chen ,  Manmohan R. Leleti ,  Yandong Li ,  Lianfa Li ,  Yuan Xu

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR1 receptor, and have in vivo anti-inflammatory activity. The compounds are generally aryl piperazine derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of competitive CCR1 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR1受体的有效拮抗剂并具有体内抗炎活性的化合物。 化合物通常为芳基哌嗪衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR1介导的疾病的方法，以及用于鉴定竞争性CCR1拮抗剂的测定中的对照。

公开(公告)号：US08383630B2

公开(公告)日：2013-02-26

申请号：US12829312

申请日：2010-07-01

申请人： Penglie Zhang ,  Andrew M. K. Pennell ,  John J. Kim Wright ,  Wei Chen ,  Manmohan R. Leleti ,  Yandong Li ,  Lianfa Li ,  Yuan Xu

发明人： Penglie Zhang ,  Andrew M. K. Pennell ,  John J. Kim Wright ,  Wei Chen ,  Manmohan R. Leleti ,  Yandong Li ,  Lianfa Li ,  Yuan Xu

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P19/02

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Provided are methods for the treatment of rheumatoid arthritis using compounds of formula Ia and Ib: or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or N-oxide thereof.

摘要翻译： 提供了使用式Ia和Ib化合物或其药学上可接受的盐，水合物或N-氧化物治疗类风湿性关节炎的方法。

公开(公告)号：US20130338157A1

公开(公告)日：2013-12-19

申请号：US13774938

申请日：2013-02-22

申请人： Penglie Zhang ,  Andrew M.K. Pennell ,  John J. Kim Wright ,  Wei Chen ,  Manmohan R. Leleti ,  Yandong Li ,  Lianfa Li ,  Yuan Xu ,  Mark M. Gleason ,  Yibin Zeng ,  Kevin Lloyd Greenman

发明人： Penglie Zhang ,  Andrew M.K. Pennell ,  John J. Kim Wright ,  Wei Chen ,  Manmohan R. Leleti ,  Yandong Li ,  Lianfa Li ,  Yuan Xu ,  Mark M. Gleason ,  Yibin Zeng ,  Kevin Lloyd Greenman

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR1 receptor, and have in vivo anti-inflammatory activity. The compounds are generally aryl piperazine derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of competitive CCR1 antagonists.

公开(公告)号：US20110098308A1

公开(公告)日：2011-04-28

申请号：US12829312

申请日：2010-07-01

申请人： Penglie Zhang ,  Andrew M.K. Pennell ,  John J. Kim Wright ,  Wei Chen ,  Manmohan R. Leleti ,  Yandong Li ,  Lianfa Li ,  Yuan Xu ,  Mark M. Gleason ,  Yibin Zeng ,  Kevin Lloyd Greenman

发明人： Penglie Zhang ,  Andrew M.K. Pennell ,  John J. Kim Wright ,  Wei Chen ,  Manmohan R. Leleti ,  Yandong Li ,  Lianfa Li ,  Yuan Xu ,  Mark M. Gleason ,  Yibin Zeng ,  Kevin Lloyd Greenman

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D471/04 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P37/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR1 receptor, and have in vivo anti-inflammatory activity. The compounds are generally aryl piperazine derivatives and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of competitive CCR1 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR1受体的有效拮抗剂并具有体内抗炎活性的化合物。 化合物通常为芳基哌嗪衍生物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR1介导的疾病的方法，以及用于鉴定竞争性CCR1拮抗剂的测定中的对照。

公开(公告)号：US20070066583A1

公开(公告)日：2007-03-22

申请号：US11504215

申请日：2006-08-14

申请人： Penglie Zhang ,  Andrew Pennell ,  John J. Wright ,  Lianfa Li ,  Edward Sullivan ,  Wei Chen ,  Kevin Lloyd Greenman

发明人： Penglie Zhang ,  Andrew Pennell ,  John J. Wright ,  Lianfa Li ,  Edward Sullivan ,  Wei Chen ,  Kevin Lloyd Greenman

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/506 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D231/56 ,  C07D233/36 ,  C07D235/26 ,  C07D263/22 ,  C07D263/58 ,  C07D265/18 ,  C07D295/185 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04

摘要： Compounds are provided that act as potent antagonists of the CCR1 receptor, and have in vivo anti-inflammatory activity. The compounds are generally monocyclic and bicyclic compounds and are useful in pharmaceutical compositions, methods for the treatment of CCR1-mediated diseases, and as controls in assays for the identification of competitive CCR1 antagonists.

摘要翻译： 提供了作为CCR1受体的有效拮抗剂并具有体内抗炎活性的化合物。 化合物通常是单环和双环化合物，并且可用于药物组合物，用于治疗CCR1介导的疾病的方法，以及用于鉴定竞争性CCR1拮抗剂的测定中的对照。