公开(公告)号：US20080293785A1

公开(公告)日：2008-11-27

申请号：US11733278

申请日：2007-04-10

申请人： Peter J. Connolly ,  Stuart L. Emanuel ,  Shenlin Huang ,  Ignatius J. Turchi

发明人： Peter J. Connolly ,  Stuart L. Emanuel ,  Shenlin Huang ,  Ignatius J. Turchi

IPC分类号： A61K31/428 ,  C07D277/82 ,  A61P19/02 ,  A61P3/10 ,  A61P7/12 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07D277/82 ,  C07D417/12

摘要： The present invention is directed to substituted benzothiazole compounds of formula (I): and forms thereof, their synthesis and use for treating a chronic or acute protein kinase mediated disease, disorder or condition.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的取代的苯并噻唑化合物及其形式，其用于治疗慢性或急性蛋白激酶介导的疾病，病症或病症的合成和用途。

公开(公告)号：US07888380B2

公开(公告)日：2011-02-15

申请号：US11245314

申请日：2005-10-06

申请人： Shenlin Huang ,  Ronghui Lin ,  Peter J. Connolly ,  Stuart L. Emanuel ,  Steven A. Middleton ,  Robert H. Gruninger ,  Steven K. Wetter

发明人： Shenlin Huang ,  Ronghui Lin ,  Peter J. Connolly ,  Stuart L. Emanuel ,  Steven A. Middleton ,  Robert H. Gruninger ,  Steven K. Wetter

IPC分类号： A61K31/4196 ,  A61K31/496 ,  A61K33/42 ,  C07D249/14 ,  C07D257/04 ,  C07F9/572 ,  C07F9/6515 ,  C07F9/6518 ,  C07F9/6509

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D249/14

摘要： 1,2,4-Triazolylaminoaryl(heteroaryl)sulfonamide derivatives of formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, processes for the manufacture of 1,2,4-triazolylaminoaryl(heteroaryl)sulfonamide derivatives and pharmaceutical compositions containing 1,2,4-triazolylaminoaryl(heteroaryl)sulfonamide derivatives are disclosed: The 1,2,4-triazolylaminoaryl(heteroaryl)sulfonamide derivatives of formula (I) possess cell cycle inhibitory activity and are accordingly useful for their anti cell proliferation (such as anti cancer) activity.

摘要翻译： 式（I）的1,2,4-三唑基氨基芳基（杂芳基）磺酰胺衍生物，其药学上可接受的盐，制备1,2,4-三唑基氨基芳基（杂芳基）磺酰胺衍生物的方法和含有1,2,4-三唑基氨基芳基 三唑基氨基芳基（杂芳基）磺酰胺衍生物：式（I）的1,2,4-三唑基氨基芳基（杂芳基）磺酰胺衍生物具有细胞周期抑制活性，因此可用于其抗细胞增殖（如抗癌）活性。

公开(公告)号：US07855205B2

公开(公告)日：2010-12-21

申请号：US11260986

申请日：2005-10-28

申请人： Shenlin Huang ,  Ronghua Li ,  Peter J. Connolly ,  Stuart L. Emanuel ,  Steven A. Middleton

发明人： Shenlin Huang ,  Ronghua Li ,  Peter J. Connolly ,  Stuart L. Emanuel ,  Steven A. Middleton

IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/407

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention provides pyrimidinyl substituted fused-pyrrolyl compounds of Formula (I) and pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of synthesis and use thereof. The compounds are kinase inhibitors useful in treating or ameliorating a kinase mediated, angiogenesis-mediated or hyperproliferative disorder. The invention thus also provides a therapeutic or prophylactic method of use for the compounds and/or pharmaceutical compositions to treat such disorders.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的嘧啶基取代的稠合吡咯基化合物和包含该化合物的药物组合物及其合成和使用方法。 该化合物是可用于治疗或改善激酶介导的血管生成介导的或过度增殖性疾病的激酶抑制剂。 因此，本发明还提供了用于治疗这些疾病的化合物和/或药物组合物的治疗或预防方法。

公开(公告)号：US07317031B2

公开(公告)日：2008-01-08

申请号：US11047800

申请日：2005-02-01

申请人： Ronghui Lin ,  Shenlin Huang ,  Steven K. Wetter ,  Peter J. Connolly ,  Stuart L. Emanuel ,  Robert H. Gruninger ,  Steven A. Middleton

发明人： Ronghui Lin ,  Shenlin Huang ,  Steven K. Wetter ,  Peter J. Connolly ,  Stuart L. Emanuel ,  Robert H. Gruninger ,  Steven A. Middleton

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D249/14

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  C07D249/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The present invention provides substituted triazole diamine derivatives as selective kinase or dual-kinase inhibitors and a method for treating or ameliorating a selective kinase or dual-kinase mediated disorder.

摘要翻译： 本发明提供了作为选择性激酶或双重激酶抑制剂的取代的三唑二胺衍生物以及治疗或改善选择性激酶或双重激酶介导的病症的方法。

公开(公告)号：US06924302B2

公开(公告)日：2005-08-02

申请号：US10029750

申请日：2001-12-21

申请人： Ronghui Lin ,  Peter J. Connolly ,  Steven K. Wetter ,  Shenlin Huang ,  Stuart L. Emanuel ,  Robert H. Gruninger ,  Steven A. Middleton

发明人： Ronghui Lin ,  Peter J. Connolly ,  Steven K. Wetter ,  Shenlin Huang ,  Stuart L. Emanuel ,  Robert H. Gruninger ,  Steven A. Middleton

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  C07D249/14 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  C07D249/08

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  C07D249/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The present invention provides substituted triazole diamine derivatives as selective kinase or dual-kinase inhibitors and a method for treating or ameliorating a selective kinase or dual-kinase mediated disorder.

摘要翻译： 本发明提供了作为选择性激酶或双重激酶抑制剂的取代的三唑二胺衍生物以及治疗或改善选择性激酶或双重激酶介导的病症的方法。

公开(公告)号：US08299082B2

公开(公告)日：2012-10-30

申请号：US12893925

申请日：2010-09-29

申请人： Shenlin Huang ,  Ronghui Lin ,  Peter J. Connolly ,  Stuart L. Emanuel ,  Steven A. Middleton ,  Robert H. Gruninger ,  Steven K. Wetter

发明人： Shenlin Huang ,  Ronghui Lin ,  Peter J. Connolly ,  Stuart L. Emanuel ,  Steven A. Middleton ,  Robert H. Gruninger ,  Steven K. Wetter

IPC分类号： A61K31/4196 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D249/14

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D249/14

摘要： 1,2,4-Triazolylaminoaryl(heteroaryl)sulfonamide derivatives of formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, processes for the manufacture of 1,2,4-triazolylaminoaryl(heteroaryl)sulfonamide derivatives and pharmaceutical compositions containing 1,2,4-triazolylaminoaryl(heteroaryl)sulfonamide derivatives are disclosed: The 1,2,4-triazolylaminoaryl(heteroaryl)sulfonamide derivatives of formula (I) possess cell cycle inhibitory activity and are accordingly useful for their anti cell proliferation (such as anti cancer) activity.

摘要翻译： 式（I）的1,2,4-三唑基氨基芳基（杂芳基）磺酰胺衍生物，其药学上可接受的盐，制备1,2,4-三唑基氨基芳基（杂芳基）磺酰胺衍生物的方法和含有1,2,4-三唑基氨基芳基 三唑基氨基芳基（杂芳基）磺酰胺衍生物：式（I）的1,2,4-三唑基氨基芳基（杂芳基）磺酰胺衍生物具有细胞周期抑制活性，因此可用于其抗细胞增殖（如抗癌）活性。

公开(公告)号：US20110077249A1

公开(公告)日：2011-03-31

申请号：US12893925

申请日：2010-09-29

申请人： Shenlin Huang ,  Ronghui Lin ,  Peter J. Connolly ,  Stuart L. Emanuel ,  Steven A. Middleton ,  Robert H. Gruninger ,  Steven K. Wetter

发明人： Shenlin Huang ,  Ronghui Lin ,  Peter J. Connolly ,  Stuart L. Emanuel ,  Steven A. Middleton ,  Robert H. Gruninger ,  Steven K. Wetter

IPC分类号： A61K31/4196 ,  C12N9/99 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P19/08 ,  A61P37/06 ,  A61P1/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P31/12 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P35/02 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D249/14

摘要： 1,2,4-Triazolylaminoaryl(heteroaryl)sulfonamide derivatives of formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, processes for the manufacture of 1,2,4-triazolylaminoaryl(heteroaryl)sulfonamide derivatives and pharmaceutical compositions containing 1,2,4-triazolylaminoaryl(heteroaryl)sulfonamide derivatives are disclosed: The 1,2,4-triazolylaminoaryl(heteroaryl)sulfonamide derivatives of formula (I) possess cell cycle inhibitory activity and are accordingly useful for their anti cell proliferation (such as anti cancer) activity.

摘要翻译： 式（I）的1,2,4-三唑基氨基芳基（杂芳基）磺酰胺衍生物，其药学上可接受的盐，制备1,2,4-三唑基氨基芳基（杂芳基）磺酰胺衍生物的方法和含有1,2,4-三唑基氨基芳基 三唑基氨基芳基（杂芳基）磺酰胺衍生物：式（I）的1,2,4-三唑基氨基芳基（杂芳基）磺酰胺衍生物具有细胞周期抑制活性，因此可用于其抗细胞增殖（如抗癌）活性。

公开(公告)号：US08013153B2

公开(公告)日：2011-09-06

申请号：US11690305

申请日：2007-03-23

申请人： Jeannene Butler ,  Peter J. Connolly ,  Angel R. Fuentes-Pesquera ,  Lee M. Greenberger ,  Shenlin Huang ,  Kenneth R. LaMontagne, Jr. ,  Ronghua Li ,  Guozhang Xu

发明人： Jeannene Butler ,  Peter J. Connolly ,  Angel R. Fuentes-Pesquera ,  Lee M. Greenberger ,  Shenlin Huang ,  Kenneth R. LaMontagne, Jr. ,  Ronghua Li ,  Guozhang Xu

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/47 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention is directed to substituted pyrimidine compounds of formula (I): and forms thereof, their synthesis and use for treating a chronic or acute protein kinase mediated disease, disorder or condition.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的取代嘧啶化合物及其形式，它们用于治疗慢性或急性蛋白激酶介导的疾病，病症或病症的合成和用途。

公开(公告)号：US07541367B2

公开(公告)日：2009-06-02

申请号：US11443994

申请日：2006-05-31

申请人： George Chiu ,  Peter J. Connolly ,  Stuart Emanuel ,  Shenlin Huang ,  Shengjian Li ,  Ronghui Lin ,  Yanhua Lu ,  Steven A. Middleton

发明人： George Chiu ,  Peter J. Connolly ,  Stuart Emanuel ,  Shenlin Huang ,  Shengjian Li ,  Ronghui Lin ,  Yanhua Lu ,  Steven A. Middleton

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention is directed to novel 3-benzoimidazolyl-pyrazolopyridine compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable forms thereof and their synthesis and use as inhibitors of serine-threonine protein kinases and tyrosine protein kinases and interactions thereof.

公开(公告)号：US20090048249A1

公开(公告)日：2009-02-19

申请号：US11443994

申请日：2006-05-31

申请人： George Chiu ,  Peter J. Connolly ,  Stuart Emanuel ,  Shenlin Huang ,  Shengjian Li ,  Ronghui Lin ,  Yanhua Lu ,  Steven A. Middleton

发明人： George Chiu ,  Peter J. Connolly ,  Stuart Emanuel ,  Shenlin Huang ,  Shengjian Li ,  Ronghui Lin ,  Yanhua Lu ,  Steven A. Middleton

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/02 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  C12N9/99 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P19/02 ,  A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention is directed to novel 3-benzoimidazolyl-pyrazolopyridine compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable forms thereof and their synthesis and use as inhibitors of serine-threonine protein kinases and tyrosine protein kinases and interactions thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的3-苯并咪唑基 - 吡唑并吡啶化合物及其药学上可接受的形式，以及它们作为丝氨酸 - 苏氨酸蛋白激酶和酪氨酸蛋白激酶及其相互作用的抑制剂的合成和用途。