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    Process for the preparation of letrozole
    3.
    发明申请
    Process for the preparation of letrozole 失效
    来曲唑的制备方法

    公开(公告)号：US20070066831A1

    公开(公告)日：2007-03-22

    申请号：US11482228

    申请日：2006-07-06

    申请人： Peter MacDonald ,  Ettore Bigatti ,  Pierluigi Rossetto ,  Zvi Harel

    发明人： Peter MacDonald ,  Ettore Bigatti ,  Pierluigi Rossetto ,  Zvi Harel

    IPC分类号： C07D249/08

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

    摘要： The invention provides a high-yield process for the preparation of letrozole having a high purity, without the need for removal of the 4-[1-(1,3,4-triazolyl)methyl]benzonitrile impurity at the intermediate stage. The invention also provides a process for the synthesis of letrozole in which formation of the impurity 4-[1-(1,3,4-triazolyl)methyl]benzonitrile during the first stage is minimized. In the process, a 4-(halomethyl)benzonitrile is reacted with a salt of 1H-1,2,4-triazole, reducing the formation of the impurity. Preferably, the preparation is conducted as a one-pot process.

    摘要翻译： 本发明提供了用于制备具有高纯度的来曲唑的高产率方法，而不需要在中间阶段除去4- [1-（1,3,4-三唑基）甲基]苄腈杂质。 本发明还提供合成来曲唑的方法，其中第一阶段期间杂质4- [1-（1,3,4-三唑基）甲基]苄腈的形成最小化。 在此过程中，使4-（卤代甲基）苄腈与1H-1,2,4-三唑的盐反应，减少杂质的形成。 优选地，制备是作为一锅法进行的。

    Intermediates for the preparation of demethylepipodophyllotoxin
    7.
    发明授权
    Intermediates for the preparation of demethylepipodophyllotoxin 失效
    制备去甲表鬼臼毒素的中间体

    公开(公告)号：US5688925A

    公开(公告)日：1997-11-18

    申请号：US441210

    申请日：1995-05-15

    申请人： Pietro Allevi ,  Mario Anastasia ,  Ettore Bigatti ,  Peter MacDonald

    发明人： Pietro Allevi ,  Mario Anastasia ,  Ettore Bigatti ,  Peter MacDonald

    IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7135 ,  A61P35/00 ,  C07H1/00 ,  C07H13/04 ,  C07H17/04 ,  C07H23/00

    CPC分类号： C07H13/04 ,  C07H17/04 ,  C07H23/00

    摘要： Demethylepipodophyllotoxin-.beta.-glucosides are prepared by allowing demethylepipodophyllotoxin to react with a 2,3-di-O-ester of a 1-O-trialkylsilyl-4,6-O-alkylidene-.beta.-D-glucose derivative in the presence of a Lewis acid. The 4,6-O-alkylidene group can be alkylidene, arylalkylidene, or heteroarylalkylidene and the 2,3-ester can be lower alkanoyl or haloacetyl. In a typical embodiment, demethylepipodophyllotoxin is allowed to react with 4,6-O-ethylidene-2,3-di-O-acetyl-1-O-trimethylsilyl-.beta.-D-glucose in the presence of boron trifluoride etherate to yield etoposide 2",3"-diacetate.

    摘要翻译： 去甲表鬼臼毒素-β-葡糖苷是通过使脱甲基表鬼臼毒素与1-O-三烷基甲硅烷基-4,6-O-亚烷基-β-D-葡萄糖衍生物的2,3-二-O-酯在 路易斯酸。 4,6-亚烷基可以是亚烷基，芳基亚烷基或杂芳基亚烷基，2,3-酯可以是低级烷酰基或卤代乙酰基。 在典型的实施方案中，在三氟化硼乙醚合物的存在下，使甲基表鬼臼毒素与4,6-O-亚乙基-2,3-二-O-乙酰基-1-O-三甲基甲硅烷基-β-D-葡萄糖反应，得到依托泊苷 2“，3” - 二乙酸酯。

    Process for the preparation of pregnanes
    8.
    发明申请
    Process for the preparation of pregnanes 审中-公开
    孕妇的制备方法

    公开(公告)号：US20060252926A1

    公开(公告)日：2006-11-09

    申请号：US10537916

    申请日：2003-12-02

    申请人： Peter MacDonald ,  Pierluigi Rossetto

    发明人： Peter MacDonald ,  Pierluigi Rossetto

    IPC分类号： C07J71/00

    CPC分类号： C07J71/0015

    摘要： An improved stereoselective process for the preparation of 6α-fluoropregnane derivatives of formula (I), comprising the reaction of 3-benzoyloxy Δ3,5-pregnane derivatives of formula (II), with an electrophilic fluorination agent in a substantially water-free reaction mixture and in the presence of a salt of a strong acid with a nitrogenous base.

    摘要翻译： 一种用于制备式（I）的6α-氟代孕烷衍生物的改进的立体选择性方法，包括式（II）的3-苯甲酰氧基Delta3,5-孕烷衍生物与亲电氟化剂在基本上无水的反应混合物 并存在强酸与含氮碱的盐的存在下。