公开(公告)号：US5962499A

公开(公告)日：1999-10-05

申请号：US46052

申请日：1998-03-23

申请人： Peter T. Meinke ,  Thomas Shih ,  Michael H. Fisher

发明人： Peter T. Meinke ,  Thomas Shih ,  Michael H. Fisher

IPC分类号： A01N43/90 ,  A01N47/12 ,  A01N47/16 ,  A01N47/18 ,  A01N47/28 ,  A01N47/38 ,  A01N47/40 ,  A01N49/00 ,  A61K31/405 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61P33/10 ,  C07D491/14 ,  C07D491/16 ,  A61K31/35 ,  C07D207/12 ,  C07D311/94 ,  C07D405/10

CPC分类号： C07D491/14 ,  A01N43/90 ,  A01N47/12 ,  A01N47/16 ,  A01N47/18 ,  A01N47/28 ,  A01N47/38 ,  A01N47/40 ,  A01N49/00 ,  A61K31/405 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/70

摘要： The present invention relates to novel nodulosporic acid derivatives, which are acaricidal, antiparasitic, insecticidal and anthelmintic agents.

摘要翻译： 本发明涉及杀螨，抗寄生虫，杀虫剂和驱肠虫剂的新型节肢动物酸衍生物。

公开(公告)号：US06586452B1

公开(公告)日：2003-07-01

申请号：US09901266

申请日：2001-07-09

申请人： Thomas Shih ,  Steven L. Colletti ,  Michael H. Fisher ,  Peter T. Meinke ,  Howard C. H. Kuo ,  Prasun K. Chakravarty ,  Matthew J. Wyvratt ,  Sriram Tyagarajan ,  Richard Berger

发明人： Thomas Shih ,  Steven L. Colletti ,  Michael H. Fisher ,  Peter T. Meinke ,  Howard C. H. Kuo ,  Prasun K. Chakravarty ,  Matthew J. Wyvratt ,  Sriram Tyagarajan ,  Richard Berger

IPC分类号： C07D48716

CPC分类号： C07D491/16 ,  A61K31/407 ,  C07D491/22

摘要： The present invention relates to novel nodulosporic acid derivatives, which are acaricidal, antiparasitic, insecticidal and anthelmintic agents.

摘要翻译： 本发明涉及杀螨，抗寄生虫，杀虫剂和驱肠虫剂的新型节肢动物酸衍生物。

公开(公告)号：US06399786B1

公开(公告)日：2002-06-04

申请号：US09901264

申请日：2001-07-09

申请人： Steven L. Colletti ,  Michael H. Fisher ,  Peter T. Meinke ,  Matthew J. Wyvratt

发明人： Steven L. Colletti ,  Michael H. Fisher ,  Peter T. Meinke ,  Matthew J. Wyvratt

IPC分类号： A61K31407

CPC分类号： C07D491/16 ,  A01N43/90 ,  C07D491/22

摘要： The present invention relates to novel nodulosporic acid derivatives, which are acaricidal, antiparasitic, insecticidal and anthelmintic agents.

摘要翻译： 本发明涉及杀螨，抗寄生虫，杀虫剂和驱肠虫剂的新型节肢动物酸衍生物。

公开(公告)号：US06221894B1

公开(公告)日：2001-04-24

申请号：US09269010

申请日：1999-03-17

申请人： Peter T. Meinke ,  Thomas L. Shih ,  Michael H. Fisher

发明人： Peter T. Meinke ,  Thomas L. Shih ,  Michael H. Fisher

IPC分类号： A61K31403

CPC分类号： A01N43/90 ,  A01N47/12 ,  A01N47/16 ,  A01N47/18 ,  A01N47/28 ,  A01N47/38 ,  A01N47/40 ,  A01N49/00 ,  A61K31/405 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/70 ,  C07D491/14 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to novel nodulosporic acid derivatives, which are acaricidal, antiparasitic, insecticidal and anthelmintic agents.

摘要翻译： 本发明涉及杀螨，抗寄生虫，杀虫剂和驱肠虫剂的新型节肢动物酸衍生物。

公开(公告)号：US07414067B2

公开(公告)日：2008-08-19

申请号：US10542169

申请日：2004-03-24

申请人： Edward Andrew Boyd ,  Michael H. Fisher ,  Maria L. Garcia ,  Gregory J. Kaczorowski ,  Peter T. Meinke ,  William H. Parsons ,  Stephen Price ,  John Stibbard

发明人： Edward Andrew Boyd ,  Michael H. Fisher ,  Maria L. Garcia ,  Gregory J. Kaczorowski ,  Peter T. Meinke ,  William H. Parsons ,  Stephen Price ,  John Stibbard

IPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/5377 ,  C07D277/20 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D209/28 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to the use of potent potassium channel blockers or a formulation thereof in the treatment of glaucoma and other conditions which leads to elevated intraoccular pressure in the eye of a patient. This invention also relates to the use of such compounds to provide a neuroprotective effect to the eye of mammalian species, particularly humans.

摘要翻译： 本发明涉及有效的钾通道阻滞剂或其制剂在治疗青光眼和导致患者眼睛中眼内压升高的其它病症中的用途。 本发明还涉及这些化合物对哺乳动物物种尤其是人的眼睛的神经保护作用的用途。

公开(公告)号：US5350742A

公开(公告)日：1994-09-27

申请号：US74763

申请日：1993-06-10

申请人： Peter T. Meinke ,  Helmut Mrozik ,  Michael H. Fisher

发明人： Peter T. Meinke ,  Helmut Mrozik ,  Michael H. Fisher

IPC分类号： C07H17/08 ,  A01N43/90 ,  A61K31/365 ,  A61K31/366 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P33/00 ,  A61P33/10 ,  C07D493/22 ,  C07H19/01

CPC分类号： C07H19/01 ,  A01N43/90

摘要： Avermectin derivatives are disclosed which incorporate two fluorine atoms at the 4' monosaccharide position, the 4" disaccharide position or the 23 position. Avermectin aglycone derivatives are also disclosed which incorporate two fluorine atoms at position 13 or 23. These difluoro avermectin analogs are derived from corresponding ketones and enones which in turn are prepared by chemical modification of naturally occurring avermectins. These compounds are used as antiparisitic, insecticidal and antihelmintic agents in humans and animals and compositions containing such compounds as the active ingredient thereof are also disclosed.

摘要翻译： 公开了阿维菌素衍生物，其在4'单糖位置，4“二糖位置或23位置引入两个氟原子。 还公开了阿维菌素糖苷配基衍生物，其在13或23位上引入两个氟原子。这些二氟阿维菌素类似物衍生自相应的酮和烯酮，其又通过天然存在的阿凡曼菌素的化学修饰来制备。 这些化合物在人和动物中用作止痛药，杀虫剂和抗脑炎药，还公开了含有其活性成分的化合物的组合物。

公开(公告)号：US5229416A

公开(公告)日：1993-07-20

申请号：US875486

申请日：1992-04-29

申请人： Peter T. Meinke ,  Helmut Mrozik ,  Michael H. Fisher

发明人： Peter T. Meinke ,  Helmut Mrozik ,  Michael H. Fisher

IPC分类号： C07H17/08 ,  A01N43/90 ,  A61K31/365 ,  A61K31/366 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P33/00 ,  A61P33/10 ,  C07D493/22 ,  C07H19/01

CPC分类号： C07H19/01 ,  A01N43/90

摘要： Avermectin derivatives are disclosed which incorporate two fluorine atoms at the 4' monosaccharide position, the 4" disaccharide position or the 23 position. Avermectin aglycone derivatives are also disclosed which incorporate two fluorine atoms at position 13 or 23. These difluoro avermectin analogs are derived from corresponding ketones and enones which in turn are prepared by chemical modification of naturally occurring avermectins. These compounds are used as antiparisitic, insecticidal and antihelmintic agents in humans and animals and compositions containing such compounds as the active ingredient thereof are also disclosed.

摘要翻译： 公开了阿维菌素衍生物，其在4'单糖位置，4“二糖位置或23位置引入两个氟原子。 还公开了阿维菌素糖苷配基衍生物，其在13或23位上引入两个氟原子。这些二氟阿维菌素类似物衍生自相应的酮和烯酮，其又通过天然存在的阿凡曼菌素的化学修饰来制备。 这些化合物在人和动物中用作止痛药，杀虫剂和抗脑炎药，还公开了含有其活性成分的化合物的组合物。

公开(公告)号：US5705515A

公开(公告)日：1998-01-06

申请号：US684901

申请日：1996-07-25

申请人： Michael H. Fisher ,  Elizabeth M. Naylor ,  Emma R. Parmee ,  Thomas Shih ,  Hyun Ok ,  Ann E. Weber

发明人： Michael H. Fisher ,  Elizabeth M. Naylor ,  Emma R. Parmee ,  Thomas Shih ,  Hyun Ok ,  Ann E. Weber

IPC分类号： C07D277/24 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C311/21 ,  C07C311/47 ,  C07D209/04 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/73 ,  C07D215/36 ,  C07D233/32 ,  C07D233/36 ,  C07D261/06 ,  C07D261/08 ,  C07D271/06 ,  C07D277/20 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/02 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00 ,  C07D275/02 ,  C07D277/02

CPC分类号： C07C311/21 ,  C07C311/47 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/73 ,  C07D215/36 ,  C07D233/32 ,  C07D271/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Substituted sulfonamides are selective .beta..sub.3 adrenergic receptor agonists with very little .beta..sub.1 and .beta..sub.2 adrenergic receptor activity and as such the compounds are capable of increasing lipolysis and energy expenditure in cells. The compounds thus have potent activity in the treatment of Type II diabetes and obesity. The compounds can also be used to lower triglyceride levels and cholesterol levels or raise high density lipoprotein levels or to decrease gut motility. In addition, the compounds can be used to reduced neurogenic inflammation or as antidepressant agents. The compounds are prepared by coupling an aminoalkylphenyl-sulfonamide with an appropriately substituted epoxide. Compositions and methods for the use of the compounds in the treatment of diabetes and obesity and for lowering triglyceride levels and cholesterol levels or raising high density lipoprotein levels or for increasing gut motility are also disclosed.

摘要翻译： 取代磺酰胺是具有非常少的β1和β2肾上腺素能受体活性的选择性β3肾上腺素能受体激动剂，因此这些化合物能够增加细胞中的脂肪分解和能量消耗。 因此，这些化合物在治疗II型糖尿病和肥胖中具有有效的活性。 该化合物也可用于降低甘油三酯水平和胆固醇水平或提高高密度脂蛋白水平或降低肠道运动性。 此外，该化合物可用于减少神经源性炎症或作为抗抑郁剂。 通过将氨基烷基苯基磺酰胺与适当取代的环氧化物偶合来制备化合物。 还公开了用于治疗糖尿病和肥胖以及降低甘油三酯水平和胆固醇水平或提高高密度脂蛋白水平或增加肠道运动性的组合物和方法。

公开(公告)号：US5561142A

公开(公告)日：1996-10-01

申请号：US445630

申请日：1995-05-22

申请人： Michael H. Fisher ,  Elizabeth M. Naylor ,  Dong Ok ,  Ann E. Weber ,  Thomas Shih ,  Hyun Ok

发明人： Michael H. Fisher ,  Elizabeth M. Naylor ,  Dong Ok ,  Ann E. Weber ,  Thomas Shih ,  Hyun Ok

IPC分类号： C07C311/21 ,  C07C311/47 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/73 ,  C07D215/36 ,  C07D233/32 ,  C07D271/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  C07D213/30

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07C311/21 ,  C07C311/47 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D215/36 ,  C07D233/32 ,  C07D271/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Substituted sulfonamides are selective .beta..sub.3 adrenergic receptor agonists with very little .beta..sub.1 and .beta..sub.2 adrenergic receptor activity and as such the compounds are capable of increasing lipolysis and energy expenditure in cells. The compounds thus have potent activity in the treatment of Type II diabetes and obesity. The compounds can also be used to lower triglyceride levels and cholesterol levels or raise high density lipoprotein levels or to decrease gut motility. In addition, the compounds can be used to reduced neurogenic inflammation or as antidepressant agents. The compounds are prepared by coupling an aminoalkylphenyl-sulfonamide with an appropriately substituted epoxide. Compositions and methods for the use of the compounds in the treatment of diabetes and obesity and for lowering triglyceride levels and cholesterol levels or raising high density lipoprotein levels or for increasing gut motility are also disclosed.

摘要翻译： 取代磺酰胺是具有非常少的β1和β2肾上腺素能受体活性的选择性β3肾上腺素能受体激动剂，因此这些化合物能够增加细胞中的脂肪分解和能量消耗。 因此，这些化合物在治疗II型糖尿病和肥胖中具有有效的活性。 该化合物也可用于降低甘油三酯水平和胆固醇水平或提高高密度脂蛋白水平或降低肠道运动性。 此外，该化合物可用于减少神经源性炎症或作为抗抑郁剂。 通过将氨基烷基苯基磺酰胺与适当取代的环氧化物偶合来制备化合物。 还公开了用于治疗糖尿病和肥胖以及降低甘油三酯水平和胆固醇水平或提高高密度脂蛋白水平或增加肠蠕动的组合物和方法。

公开(公告)号：US07125873B2

公开(公告)日：2006-10-24

申请号：US10481353

申请日：2002-07-05

申请人： Scott D Edmondson ,  Michael H. Fisher ,  Dooseop Kim ,  Malcolm Maccoss ,  Emma R. Parmee ,  Ann E Weber ,  Jinyou Xu

发明人： Scott D Edmondson ,  Michael H. Fisher ,  Dooseop Kim ,  Malcolm Maccoss ,  Emma R. Parmee ,  Ann E Weber ,  Jinyou Xu

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K31/498 ,  A61K38/28 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  Y10S514/866 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is directed to compounds which are inhibitors of the dipeptidyl peptidase-IV enzyme (“DP-IV inhibitors”) and which are useful in the treatment or prevention of diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved, such as diabetes and particularly type 2 diabetes. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved.

摘要翻译： 本发明涉及作为二肽基肽酶-IV酶（“DP-IV抑制剂”）抑制剂的化合物，其可用于治疗或预防涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病，例如糖尿病 特别是2型糖尿病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病中的用途。