公开(公告)号：US6140332A

公开(公告)日：2000-10-31

申请号：US981877

申请日：1998-01-26

申请人： Peter Traxler ,  Guido Bold ,  Wolfgang Karl-Diether Brill ,  Jorg Frei

发明人： Peter Traxler ,  Guido Bold ,  Wolfgang Karl-Diether Brill ,  Jorg Frei

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D207/34 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D207/34 ,  C07D487/04

摘要： Described are 7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives of formula I ##STR1## wherein the symbols are as defined in claim 1. Those compounds inhibit tyrosine protein kinase and can be used in the treatment of hyperproliferative diseases, for example tumour diseases.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 02728 Sec。 371日期1998年1月26日 102（e）日期1998年1月26日PCT Filed 1996年6月24日PCT公布。 出版物WO97 / 02266 日期1997年1月23日描述了式I的7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物，其中符号如权利要求1所定义。这些化合物抑制酪氨酸蛋白激酶，可用于治疗过度增殖性疾病， 例如肿瘤疾病。

公开(公告)号：US6140317A

公开(公告)日：2000-10-31

申请号：US117056

申请日：1998-07-22

申请人： Peter Traxler ,  Jorg Frei ,  Guido Bold

发明人： Peter Traxler ,  Jorg Frei ,  Guido Bold

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61K31/529 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  A01N43/00 ,  A61K31/50 ,  C07D239/00 ,  C07D491/00 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： There are described compounds of formula I ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are as defined in the description, Q is heterocyclyl boned via a ring nitrogen atom and having the formula IA ##STR2## wherein R.sub.3 and R.sub.4 and m and n are as defined in the description, the ring marked A is a heterocyclyl having 5 to 9 ring atoms and having at least one saturated bond, it being possible for a further ring hetero atom selected from O and S to be present in addition to the bonding nitrogen atom, the ring system marked B is a free or benzo-, thieno-, furo-, pyrrolo- or dihydropyrrolo-fused carbocyclic ring having from 5 to 9 carbon atoms that is fused to the ring A and may be unsaturated, partially saturated or fully saturated, and the bond marked by a parallel dotted line between the ring systems marked A and B is either a single bond or a double bond, and a salt thereof where at least one salt-forming group is present. The compounds are inhibitors of protein kinases and have, for example, antitumour activity.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 00127 Sec。 371日期：1998年7月22日 102（e）日期1998年7月22日PCT 1997年1月13日PCT PCT。 公开号WO97 / 27199 日期：1997年7月31日描述式I化合物，其中R 1和R 2如说明书中所定义，Q是经由环氮原子并具有式IA的杂环基，其中R 3和R 4以及m和n如 描述中，标记为A的环是具有5至9个环原子并且具有至少一个饱和键的杂环基，除了键合氮原子之外，还可以存在另外选自O和S的环杂原子，所述环 标记为B的系统是具有5至9个碳原子的游离或苯并，噻吩并 - 二氢吡咯并 - 稠合的碳环，其与环A稠合并且可以是不饱和的，部分饱和的或完全饱和的，以及 标记为A和B的环状体系之间的平行虚线标记的键是单键或双键，以及其中存在至少一个成盐基团的盐。 这些化合物是蛋白激酶的抑制剂，并且具有例如抗肿瘤活性。

公开(公告)号：US5981533A

公开(公告)日：1999-11-09

申请号：US930904

申请日：1997-10-03

申请人： Peter Traxler ,  Pascal Furet ,  Guido Bold ,  Jorg Frei ,  Marc Lang

发明人： Peter Traxler ,  Pascal Furet ,  Guido Bold ,  Jorg Frei ,  Marc Lang

IPC分类号： C07D231/38 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 4-Amino-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine derivatives of formula I ##STR1## wherein the symbols are as defined in claim 1, and intermediates for their manufacture are described.The compounds of formula I inhibit especially the tyrosine kinase activity of the receptor for epidermal growth factor and can be used, for example, in the case of epidermal hyperproliferation (psoriasis) and as anti-tumor agents.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 01263。 371日期1997年10月3日第 102（e）日期1997年10月3日PCT 1996年3月22日PCT公布。 公开号WO96 / 31510PC。 日期：19964年10月10日 - 描述了式I的氨基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物，其中符号如权利要求1中所定义，其中描述其制备方法。 式I的化合物特别地抑制表皮生长因子受体的酪氨酸激酶活性，并且可以用于例如表皮过度增生（牛皮癣）和作为抗肿瘤剂的情况。

公开(公告)号：US07390805B2

公开(公告)日：2008-06-24

申请号：US11686023

申请日：2007-03-14

申请人： Guido Bold ,  Hans-Georg Capraro ,  Giorgio Caravatti ,  Peter Traxler

发明人： Guido Bold ,  Hans-Georg Capraro ,  Giorgio Caravatti ,  Peter Traxler

IPC分类号： C07D413/10 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A06P35/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to 7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives of formula I wherein the symbols and substituents are as defined in the description, to processes for the preparation thereof, to pharmaceutical compositions comprising such derivatives and to the use of such derivatives—alone or in combination with one or more other pharmaceutically active compounds—for the preparation of pharmaceutical compositions for the treatment especially of a proliferative disease, such as a tumour.

摘要翻译： 本发明涉及式I的7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物，其中符号和取代基如说明书中所定义，其制备方法，包含该衍生物的药物组合物及其用途 衍生物 - 单独或与一种或多种其它药学活性化合物组合 - 用于制备用于治疗特别是增殖性疾病如肿瘤的药物组合物。

公开(公告)号：US06251911B1

公开(公告)日：2001-06-26

申请号：US09269823

申请日：1999-04-01

申请人： Guido Bold ,  Jörg Frei ,  Marc Lang ,  Peter Traxler

发明人： Guido Bold ,  Jörg Frei ,  Marc Lang ,  Peter Traxler

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 4-Amino-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine derivatives of formula I wherein the substituents are as defined in claim 1, are described. These compounds inhibit the tyrosine kinase activity of the receptor for epidermal growth factor (EGF) and c-erbB2 kinase and can be used as anti-tumor agents.

摘要翻译： 描述了在取代基中如权利要求1所定义的式I的4-氨基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物。这些化合物抑制表皮生长因子（EGF）和c的受体的酪氨酸激酶活性 -erbB2激酶，可用作抗肿瘤剂。

公开(公告)号：US07323469B2

公开(公告)日：2008-01-29

申请号：US10783000

申请日：2004-02-20

申请人： Guido Bold ,  Hans-Georg Capraro ,  Giorgio Caravatti ,  Peter Traxler

发明人： Guido Bold ,  Hans-Georg Capraro ,  Giorgio Caravatti ,  Peter Traxler

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/497 ,  C07D487/04 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to 7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives of formula I wherein the symbols and substituents are as defined in the description, to processes for the preparation thereof, to pharmaceutical compositions comprising such derivatives and to the use of such derivatives—alone or in combination with one or more other pharmaceutically active compounds—for the preparation of pharmaceutical compositions for the treatment especially of a proliferative disease, such as a tumor.

摘要翻译： 本发明涉及式I的7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物，其中符号和取代基如说明书中所定义，其制备方法，包含该衍生物的药物组合物及其用途 衍生物 - 单独或与一种或多种其它药学活性化合物组合 - 用于制备用于治疗特别是增殖性疾病如肿瘤的药物组合物。

公开(公告)号：US20060270665A1

公开(公告)日：2006-11-30

申请号：US11498027

申请日：2006-08-02

申请人： Jeanette Wood ,  Ralf Brandt ,  Guido Bold ,  Peter Traxler

发明人： Jeanette Wood ,  Ralf Brandt ,  Guido Bold ,  Peter Traxler

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  A61K31/501

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/505 ,  A61K31/70 ,  A61K31/50 ,  A61K31/335 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to a combination which comprises a first active ingredient which is a vasculostatic compound and a second active ingredient which decreases the activity of the epidermal growth factor (EGF), in particular, for the delay of progression or treatment of a disease associated with deregulated angiogenesis, especially a proliferative disease; a pharmaceutical composition comprising such a combination; a commercial package comprising such a combination as a combined preparation; and to a method of treatment of a warm-blooded animal, especially a human.

摘要翻译： 本发明涉及一种组合，其包含第一种活性成分，其为血管平滑化合物和降低表皮生长因子（EGF）活性的第二活性成分，特别是延迟进展或治疗与 放松血管生成，特别是增殖性疾病; 包含这种组合的药物组合物; 包括作为组合制剂的这种组合的商业包装; 以及治疗温血动物，特别是人的方法。

公开(公告)号：US06180636B2

公开(公告)日：2001-01-30

申请号：US09242592

申请日：1999-02-19

申请人： Peter Traxler ,  Guido Bold ,  Marc Lang ,  Jörg Frei

发明人： Peter Traxler ,  Guido Bold ,  Marc Lang ,  Jörg Frei

IPC分类号： A61K31519

CPC分类号： C07D487/04

摘要： There are described 7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives of the formula I in which the substituents are as defined in claim 1. These compounds inhibit the tyrosine kinase activity of the receptor for the epidermal growth factor (EGF) and c-erbB2 kinase and can be used as anti-tumor agents.

摘要翻译： 描述了式Iin的7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物，其取代基如权利要求1中所定义。这些化合物抑制表皮生长因子（EGF）受体的酪氨酸激酶活性和c- erbB2激酶，可用作抗肿瘤剂。

公开(公告)号：US07244729B2

公开(公告)日：2007-07-17

申请号：US10485747

申请日：2002-08-06

申请人： Guido Bold ,  Hans-Georg Capraro ,  Giorgio Caravatti ,  Peter Traxler

发明人： Guido Bold ,  Hans-Georg Capraro ,  Giorgio Caravatti ,  Peter Traxler

IPC分类号： C07D413/10 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5355 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to 7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives of formula I wherein the symbols and substituents are as defined in the description, to processes for the preparation thereof, to pharmaceutical compositions comprising such derivatives and to the use of such derivatives-alone or in combination with one or more other pharmaceutically active compounds-for the preparation of pharmaceutical compositions for the treatment especially of a proliferative disease, such as a tumour

摘要翻译： 本发明涉及式I的7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物，其中符号和取代基如说明书中所定义，其制备方法，包含该衍生物的药物组合物及其用途 衍生物 - 单独或与一种或多种其它药学活性化合物组合 - 用于制备用于治疗特别是增殖性疾病如肿瘤的药物组合物

公开(公告)号：US20070161632A1

公开(公告)日：2007-07-12

申请号：US11686023

申请日：2007-03-14

申请人： Guido Bold ,  Hans-Georg Capraro ,  Giorgio Caravatti ,  Peter Traxler

发明人： Guido Bold ,  Hans-Georg Capraro ,  Giorgio Caravatti ,  Peter Traxler

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to 7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives of formula I wherein the symbols and substituents are as defined in the description, to processes for the preparation thereof, to pharmaceutical compositions comprising such derivatives and to the use of such derivatives—alone or in combination with one or more other pharmaceutically active compounds—for the preparation of pharmaceutical compositions for the treatment especially of a proliferative disease, such as a tumour.

摘要翻译： 本发明涉及式I的7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物，其中符号和取代基如说明书中所定义，其制备方法，包含该衍生物的药物组合物及其用途 衍生物 - 单独或与一种或多种其它药学活性化合物组合 - 用于制备用于治疗特别是增殖性疾病如肿瘤的药物组合物。