公开(公告)号：US20130012704A1

公开(公告)日：2013-01-10

申请号：US13617881

申请日：2012-09-14

申请人： Qiang DING ,  Nathanael Schiander GRAY ,  Bing LI ,  Yi LIU ,  Taebo SIM ,  Tetsuo UNO ,  Guobao ZHANG ,  Carole Pissot Soldermann ,  Werner BREITENSTEIN ,  Guido BOLD ,  Giorgio CARAVATTI ,  Pascal FURET ,  Vito GUAGNANO ,  Marc LANG ,  Paul W. MANLEY ,  Joseph SCHOEPFER ,  Carsten SPANKA

发明人： Qiang DING ,  Nathanael Schiander GRAY ,  Bing LI ,  Yi LIU ,  Taebo SIM ,  Tetsuo UNO ,  Guobao ZHANG ,  Carole Pissot Soldermann ,  Werner BREITENSTEIN ,  Guido BOLD ,  Giorgio CARAVATTI ,  Pascal FURET ,  Vito GUAGNANO ,  Marc LANG ,  Paul W. MANLEY ,  Joseph SCHOEPFER ,  Carsten SPANKA

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07C265/12 ,  C07D413/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07C217/84 ,  C07D239/48

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D251/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein the substituents X1, R1, R2, R3 and R4 have the meaning as set forth and explained in the description of the invention, to processes for the preparation of these compounds, pharmaceutical compositions containing same, the use thereof optionally in combination with one or more other pharmaceutically active compounds for the therapy of a disease which responds to an inhibition of protein kinase activity, and a method for the treatment of such a disease.

公开(公告)号：US20060205673A1

公开(公告)日：2006-09-14

申请号：US11434398

申请日：2006-05-15

申请人： Pascal Furet ,  Carlos Garcia-Echeverria ,  Patricia Imbach ,  Marc Lang ,  Johann Zimmermann

发明人： Pascal Furet ,  Carlos Garcia-Echeverria ,  Patricia Imbach ,  Marc Lang ,  Johann Zimmermann

IPC分类号： A61K38/05 ,  C07K5/06

CPC分类号： C07K5/0215 ,  A61K38/00

摘要： The invention relates to compounds of formula I wherein the substituents and symbols are defined as indicated in the description, to processes for the preparation thereof, to medicaments comprising those compounds, and to the use thereof in the preparation of pharmaceutical compositions for the therapeutic treatment of warm-blooded animals, including humans.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中取代基和符号如本说明书所述定义，其制备方法，包含那些化合物的药物及其在制备治疗性治疗药物组合物中的应用 温血动物，包括人类。

公开(公告)号：US20050239716A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US11172146

申请日：2005-06-30

申请人： Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Patricia Imbach ,  Marc Lang

发明人： Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Patricia Imbach ,  Marc Lang

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07K5/06 ,  C07F5/02 ,  A61K38/04

CPC分类号： C07K5/06191 ,  A61K38/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein the substituents are as defined in the description, to processes for the preparation thereof, to pharmaceutical preparations comprising those compounds, and to the use thereof in the preparation of pharmaceutical compositions for the therapeutic treatment of warm-blooded animals, including humans.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中取代基如说明书中所定义，其制备方法，包含那些化合物的药物制剂及其在制备用于治疗温热的药物组合物中的用途 动物，包括人类。

公开(公告)号：US5981533A

公开(公告)日：1999-11-09

申请号：US930904

申请日：1997-10-03

申请人： Peter Traxler ,  Pascal Furet ,  Guido Bold ,  Jorg Frei ,  Marc Lang

发明人： Peter Traxler ,  Pascal Furet ,  Guido Bold ,  Jorg Frei ,  Marc Lang

IPC分类号： C07D231/38 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 4-Amino-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine derivatives of formula I ##STR1## wherein the symbols are as defined in claim 1, and intermediates for their manufacture are described.The compounds of formula I inhibit especially the tyrosine kinase activity of the receptor for epidermal growth factor and can be used, for example, in the case of epidermal hyperproliferation (psoriasis) and as anti-tumor agents.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 01263。 371日期1997年10月3日第 102（e）日期1997年10月3日PCT 1996年3月22日PCT公布。 公开号WO96 / 31510PC。 日期：19964年10月10日 - 描述了式I的氨基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物，其中符号如权利要求1中所定义，其中描述其制备方法。 式I的化合物特别地抑制表皮生长因子受体的酪氨酸激酶活性，并且可以用于例如表皮过度增生（牛皮癣）和作为抗肿瘤剂的情况。

公开(公告)号：US5663200A

公开(公告)日：1997-09-02

申请号：US545170

申请日：1995-10-19

申请人： Guido Bold ,  Hans-Georg Capraro ,  Alexander Fassler ,  Marc Lang ,  Shripad Subray Bhagwat ,  Satish Chandra Khanna ,  Janis Karlis Lazdins ,  Jurgen Mestan

发明人： Guido Bold ,  Hans-Georg Capraro ,  Alexander Fassler ,  Marc Lang ,  Shripad Subray Bhagwat ,  Satish Chandra Khanna ,  Janis Karlis Lazdins ,  Jurgen Mestan

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/075 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/275 ,  A61K31/325 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61K31/352 ,  A61K31/395 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/695 ,  A61K38/05 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  C07C237/22 ,  C07C255/60 ,  C07C271/22 ,  C07C311/19 ,  C07C311/42 ,  C07C317/50 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/28 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D211/40 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/30 ,  C07D213/65 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D277/06 ,  C07D277/20 ,  C07D277/40 ,  C07D277/56 ,  C07D295/155 ,  C07D295/215 ,  C07D307/20 ,  C07D307/33 ,  C07D309/04 ,  C07D309/12 ,  C07D311/24 ,  C07D317/60 ,  C07D401/04 ,  C07K5/00 ,  A61K31/215 ,  C07C271/20

CPC分类号： C07D207/26 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  C07C255/60 ,  C07C271/22 ,  C07C311/19 ,  C07C311/42 ,  C07C317/50 ,  C07D207/28 ,  C07D209/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/62 ,  C07D213/30 ,  C07D213/82 ,  C07D277/06 ,  C07D277/40 ,  C07D295/155 ,  C07D307/20 ,  C07D309/04 ,  C07D309/12 ,  C07D311/24 ,  C07D317/60 ,  C07C2101/14 ,  C07C2102/10

摘要： Antiretroviral compounds (which are effective, for example, against HIV) of the formula I ##STR1## in which R.sub.1 is an acyl radical lower-alkoxyl-lower-alkanoyl whose lower alkoxy radical is unsubstituted or is substituted by halogen, phenyl, lower alkoxy or a heterocyclic radical selected from piperidinyl, pyrrolidinyl, tetrahydropyranyl, tetrahydrofuranyl, thiazolidinyl, thiazolyl, indolyl or 4H-1-benzopyranyl which is unsubstituted or substituted by oxo, hydroxyl, amine, lower alkyl, lower-alkoxycarbonyl and/or phenyl-lower-alkoxycarbonyl; lower alkanoyl which is unsubstituted or is substituted by one of the said unsubstituted or substituted heterocyclic radicals; arylcarbonyl or heterocyclylcarbonyl which are substituted by heterocyclyl or heterocyclyl-lower-alkyl; phenyl-lower-alkanoyl which is substituted by hydroxyl and lower alkyl; or arylsulfonyl;or the residue of an amino acid which is defined in accordance with the description (and which may be acylated on the amino nitrogen by one of the abovementioned acyl radicals);R.sub.2 and R.sub.3 are in each case cyclohexyl, cyclohexenyl, phenyl, naphthyl or tetrahydronaphthyl which are unsubstituted or substituted by lower alkyl, phenyl, cyanophenyl, phenyl-lower-alkyl, halogen, halo-lower-alkyl, cyano, hydroxyl, lower alkoxy, phenyl-lower-alkoxyl, pyridyl-lower-alkoxy, lower-alkoxy-lower-alkoxy, lower-alkoxycarbonyl-lower-alkoxy, carboxyl-lower-alkoxy, hydroxyl-lower-alkoxy, carbamoyl-lower-alkoxy, cyano-lower-alkoxy, and phenyl-lower-alkanesulfonyl which is unsubstituted or substituted by halogen;R.sub.4 is lower alkyl, cyclohexyl or phenyl; and R.sub.5 is lower alkyl; and n is 1 or 2, or salts thereof, are novel.

摘要翻译： 抗逆转录病毒化合物（其有效的，例如针对HIV）具有式I的低级烷酰基，其低级烷酰基未被取代或被卤素，苯基，低级烷氧基或选自哌啶基，吡咯烷基 四氢呋喃基，噻唑烷基，噻唑基，吲哚基或4H-1-苯并吡喃基，其未被取代或被氧代，羟基，胺，低级烷基，低级烷氧基羰基和/或苯基 - 低级 - 烷氧基羰基取代; 低级烷酰基，其未被取代或被所述未取代或取代的杂环基之一取代; 被杂环基或杂环基 - 低级烷基取代的芳基羰基或杂环基羰基; 被羟基和低级烷基取代的苯基 - 低级 - 烷酰基; 或芳基磺酰基; 或根据描述定义的氨基酸的残基（并且可以通过上述酰基之一在氨基氮上酰化）; 苯基，氰基苯基，苯基 - 低级 - 烷基，卤素，卤代低级烷基，氰基，羟基，低级烷氧基，低级烷氧基，低级烷氧基，低级烷氧基， 低级烷氧基，低级烷氧基 - 低级烷氧基，低级烷氧基 - 低级 - 烷氧基，低级烷氧基 - 低级 - 烷氧基，羧基 - 低级 - 烷氧基，羟基 - 低级 - 烷氧基，氨基甲酰基 - 低级烷氧基， 烷氧基和未被卤素取代的苯基 - 低级烷基磺酰基; R4是低级烷基，环己基或苯基; R5为低级烷基; n为1或2，或其盐为新颖的。

公开(公告)号：US5376669A

公开(公告)日：1994-12-27

申请号：US32070

申请日：1993-03-17

申请人： Marc Lang ,  Edmond Differding ,  Jaroslav Stanek

发明人： Marc Lang ,  Edmond Differding ,  Jaroslav Stanek

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61P5/32 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/10 ,  C07D209/44 ,  C07D213/26 ,  C07D213/57 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/12 ,  C07D235/16 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D239/26 ,  C07D213/26 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04

摘要： Compounds of formula I ##STR1## wherein Z, R, R.sub.1, R.sub.2 and X are as defined in the description, have valuable pharmaceutical properties and are effective especially against tumors. They are prepared in a manner known per se.

摘要翻译： 其中Z，R，R 1，R 2和X如说明书中所定义的式I化合物（I）具有有价值的药物性质，尤其对肿瘤有效。 它们是以本身已知的方式准备的。

公开(公告)号：US5288454A

公开(公告)日：1994-02-22

申请号：US1249

申请日：1993-01-06

申请人： Jean-Marc Lang ,  Robert Tissot

发明人： Jean-Marc Lang ,  Robert Tissot

IPC分类号： B22F3/02 ,  B22F5/10 ,  B22F5/12 ,  H01F13/00 ,  H01F41/02 ,  B22H3/16 ,  H01F1/08

CPC分类号： H01F41/0286 ,  H01F13/003

摘要： A method for controlling the remanance of a sintered magnet by varying the time when the orienting field is applied during cold compression. The method comprises obtaining powders of an appropriate particle size, compressing the powders in an oriented field, sintering, heat treating, machining and magnetizing to technical saturation. The cold compressing in an orienting field takes place at a precompression rate of more than 15% before the orienting field is applied. The method applies to magnets of all shapes which must have magnetic induction well defined in modulus and in direction, particularly annular magnets for traveling wave tubes.

摘要翻译： 一种通过改变在冷压缩期间施加取向场的时间来控制烧结磁体的剩磁的方法。 该方法包括获得适当粒度的粉末，将取向场中的粉末压实，烧结，热处理，加工和磁化到技术饱和。 在定向场之前的冷压缩在定向场施加之前以大于15％的预压缩速率进行。 该方法适用于所有形状的磁体，其必须具有在模量和方向上良好定义的磁感应，特别是用于行波管的环形磁体。

公开(公告)号：US4965260A

公开(公告)日：1990-10-23

申请号：US153377

申请日：1988-02-08

申请人： Marc Lang

发明人： Marc Lang

IPC分类号： C07D499/88

CPC分类号： C07D499/88

摘要： Compounds of the formula ##STR1## in which R.sub.1 is lower alkyl substituted by hydroxy or by protected hydroxy, R.sub.2 represents carboxy or functionally modified carboxy, R.sub.3 is hydrogen, amino, mono- or di-substituted amino, carbamoyl, hydroxy, protected hydroxy, carbamoyloxy, lower alkoxy, halogen, lower alkanoyl, sulphamoyl or heteroarylthio, each of R.sub.4 and R.sub.5, independently of the other, represents hydrogen, lower alkyl, hydroxy, protected hydroxy, lower alkoxy, halogen, amino, protected amino, lower alkanoylamino or carbamoyl, or R.sub.4 and R.sub.5 together represent methylenedioxy, Y represents a group of the formula --O--, --S-- or --NR.sub.6 --, R.sub.6 is hydrogen or lower alkyl, A.sub.1 represents lower alkylene or unsubstituted or substituted phenylene and A.sub.2 represents a direct bond or lower alkylene, and salts of such compounds, have antibacterial activity. The compounds of the formula I are manufactured by processes that are known per se.

摘要翻译： 式（I）化合物，其中R 1是被羟基或保护的羟基取代的低级烷基，R 2表示羧基或官能改性的羧基，R 3是氢，氨基，一取代或二取代的氨基，氨基甲酰基，羟基， 保护的羟基，氨基甲酰氧基，低级烷氧基，卤素，低级烷酰基，氨磺酰基或杂芳硫基，R4和R5各自独立地代表氢，低级烷基，羟基，保护的羟基，低级烷氧基，卤素，氨基，被保护的氨基，低级 烷酰基氨基或氨基甲酰基，或者R4和R5一起代表亚甲二氧基，Y代表式为-O - ， - S-或-NR6-的基团，R6为氢或低级烷基，A1为低级亚烷基或未取代或取代的亚苯基，A2为 直接键合或低级亚烷基，以及这些化合物的盐具有抗菌活性。 式I的化合物通过本身已知的方法制备。

公开(公告)号：US20130012476A1

公开(公告)日：2013-01-10

申请号：US13617733

申请日：2012-09-14

申请人： Qiang DING ,  Nathanael Schiander GRAY ,  Bing LI ,  Yi LIU ,  Taebo SIM ,  Tetsuo UNO ,  Guobao ZHANG ,  Carole Pissot Soldermann ,  Werner BREITENSTEIN ,  Guido BOLD ,  Giorgio CARAVATTI ,  Pascal FURET ,  Vito GUAGNANO ,  Marc LANG ,  Paul W. MANLEY ,  Joseph SCHOEPFER ,  Carsten SPANKA

发明人： Qiang DING ,  Nathanael Schiander GRAY ,  Bing LI ,  Yi LIU ,  Taebo SIM ,  Tetsuo UNO ,  Guobao ZHANG ,  Carole Pissot Soldermann ,  Werner BREITENSTEIN ,  Guido BOLD ,  Giorgio CARAVATTI ,  Pascal FURET ,  Vito GUAGNANO ,  Marc LANG ,  Paul W. MANLEY ,  Joseph SCHOEPFER ,  Carsten SPANKA

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/695 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D251/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein the substituents X1, R1, R2, R3 and R4 have the meaning as set forth and explained in the description of the invention, to processes for the preparation of these compounds, pharmaceutical compositions containing same, the use thereof optionally in combination with one or more other pharmaceutically active compounds for the therapy of a disease which responds to an inhibition of protein kinase activity, and a method for the treatment of such a disease.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中取代基X1，R1，R2，R3和R4具有本发明说明书中阐述和解释的含义，制备这些化合物的方法，含有它们的药物组合物 ，其任选与一种或多种其它药学活性化合物组合用于治疗对蛋白激酶活性的抑制作出反应的疾病的用途，以及治疗这种疾病的方法。

公开(公告)号：US20090137804A1

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：US11570983

申请日：2005-06-23

申请人： Qiang Ding ,  Nathanael Schiander Gray ,  Bing Li ,  Yi Liu ,  Taebo Sim ,  Tetsuo Uno ,  Guobao Zhang ,  Carole Pissot Soldermann ,  Werner Breitenstein ,  Guido Bold ,  Giorgio Caravatti ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Marc Lang ,  Paul W. Manley ,  Joseph Schoepfer ,  Carsten Spanka

发明人： Qiang Ding ,  Nathanael Schiander Gray ,  Bing Li ,  Yi Liu ,  Taebo Sim ,  Tetsuo Uno ,  Guobao Zhang ,  Carole Pissot Soldermann ,  Werner Breitenstein ,  Guido Bold ,  Giorgio Caravatti ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Marc Lang ,  Paul W. Manley ,  Joseph Schoepfer ,  Carsten Spanka

IPC分类号： A61K31/50 ,  C07D239/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D251/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein the substituents X1, R1, R2, R3 and R4 have the meaning as set forth and explained in the description of the invention, to processes for the preparation of these compounds, pharmaceutical compositions containing same, the use thereof optionally in combination with one or more other pharmaceutically active compounds for the therapy of a disease which responds to an inhibition of protein kinase activity, and a method for the treatment of such a disease.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中取代基X1，R1，R2，R3和R4具有本发明说明书中阐述和解释的含义，制备这些化合物的方法，含有它们的药物组合物 ，其任选与一种或多种其它药学活性化合物组合用于治疗对蛋白激酶活性的抑制作出反应的疾病的用途，以及治疗这种疾病的方法。