公开(公告)号：US20070197539A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US11677067

申请日：2007-02-21

申请人： Petra Lennig ,  Siegfried Stengelin ,  Thomas Klabunde ,  Matthias Gossel ,  Pavel Safar ,  Martin Smrcina ,  James Spoonamore ,  Gregory Merriman ,  Joseph Klein ,  Brian Whiteley ,  Carolina Lanter ,  Kenneth Bordeau ,  Zhaoxia Yang

发明人： Petra Lennig ,  Siegfried Stengelin ,  Thomas Klabunde ,  Matthias Gossel ,  Pavel Safar ,  Martin Smrcina ,  James Spoonamore ,  Gregory Merriman ,  Joseph Klein ,  Brian Whiteley ,  Carolina Lanter ,  Kenneth Bordeau ,  Zhaoxia Yang

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to substituted hexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione derivatives substituted with amino acids, and to the physiologically tolerated salts thereof, processes for their preparation and their use as medicaments

摘要翻译： 本发明涉及被氨基酸取代的取代六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物及其生理学上可耐受的盐，其制备方法及其用作药物

公开(公告)号：US07994168B2

公开(公告)日：2011-08-09

申请号：US11677067

申请日：2007-02-21

申请人： Petra Lennig ,  Siegfried Stengelin ,  Thomas Klabunde ,  Matthias Gossel ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Gregory Merriman ,  Joseph T Klein ,  Brian Whiteley ,  Carolina Lanter ,  Kenneth Bordeau ,  Zhaoxia Yang ,  Martin Smrcina

发明人： Petra Lennig ,  Siegfried Stengelin ,  Thomas Klabunde ,  Matthias Gossel ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Gregory Merriman ,  Joseph T Klein ,  Brian Whiteley ,  Carolina Lanter ,  Kenneth Bordeau ,  Zhaoxia Yang ,  Martin Smrcina

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to substituted hexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione derivatives substituted with amino acids, and to the physiologically tolerated salts thereof, processes for their preparation and their use as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及被氨基酸取代的取代六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物及其生理学上可耐受的盐，其制备方法及其用作药物。

公开(公告)号：US07652007B2

公开(公告)日：2010-01-26

申请号：US10779439

申请日：2004-02-13

申请人： Stefanie Flohr ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Klabunde ,  Petra Stahl ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Martin Smrcina ,  Joseph Klein ,  Gregory Merriman ,  Brian Whiteley ,  Carolina Lanter ,  Kenneth Bordeau ,  Zhaoxia Yang

发明人： Stefanie Flohr ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Klabunde ,  Petra Stahl ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Martin Smrcina ,  Joseph Klein ,  Gregory Merriman ,  Brian Whiteley ,  Carolina Lanter ,  Kenneth Bordeau ,  Zhaoxia Yang

IPC分类号： C07D487/00 ,  A61K31/495 ,  A01N43/60

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Nitrogen-substituted hexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione derivatives, processes for the preparation and their use as medicamentsThe invention relates to substituted hexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione derivatives and to the physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives thereof.Compounds of the formula I in which the radicals have the stated meanings, and the physiologically tolerated salts thereof and processes for preparing them are described. The compounds are suitable for example as anorectic agents.

摘要翻译： 氮取代六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物，其制备方法及其作为药物的用途本发明涉及取代的六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物 以及其生理上耐受的盐和生理功能衍生物。 描述了其中基团具有所述含义的式I化合物及其生理上耐受的盐及其制备方法。 该化合物适合于例如厌食剂。

公开(公告)号：US20050085483A1

公开(公告)日：2005-04-21

申请号：US10779439

申请日：2004-02-13

申请人： Stefanie Flohr ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Klabunde ,  Petra Stahl ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Martin Smrcina ,  Joseph Klein ,  Gregory Merriman ,  Brian Whiteley ,  Carolina Lanter ,  Kenneth Bordeau ,  Zhaoxia Yang

发明人： Stefanie Flohr ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Klabunde ,  Petra Stahl ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Martin Smrcina ,  Joseph Klein ,  Gregory Merriman ,  Brian Whiteley ,  Carolina Lanter ,  Kenneth Bordeau ,  Zhaoxia Yang

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Nitrogen-substituted hexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione derivatives, processes for the preparation and their use as medicaments The invention relates to substituted hexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione derivatives and to the physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives thereof. in which the radicals have the stated meanings, and the physiologically tolerated salts thereof and processes for preparing them are described. The compounds are suitable for example as anorectic agents.

摘要翻译： 氮取代六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物，其制备方法及其作为药物的用途本发明涉及取代的六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物 以及其生理上耐受的盐和生理功能衍生物。 其中基团具有所述含义，并且描述了其生理上耐受的盐及其制备方法。 该化合物适合于例如厌食剂。

公开(公告)号：US20050026916A1

公开(公告)日：2005-02-03

申请号：US10896166

申请日：2004-07-21

申请人： Patrick Shum ,  Alexandre Gross ,  Liang Ma ,  Daniel McGarry ,  Gregory Merriman ,  David Rampe ,  Garth Ringheim ,  Jeffrey Sabol ,  Francis Volz

发明人： Patrick Shum ,  Alexandre Gross ,  Liang Ma ,  Daniel McGarry ,  Gregory Merriman ,  David Rampe ,  Garth Ringheim ,  Jeffrey Sabol ,  Francis Volz

IPC分类号： C07D233/20 ,  C07D233/22 ,  C07D233/24 ,  C07D233/42 ,  C07D233/46 ,  C07D233/48 ,  C07D235/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D233/20 ,  C07D233/22 ,  C07D233/24 ,  C07D233/42 ,  C07D233/46 ,  C07D233/48 ,  C07D235/30 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10

摘要： The present invention relates to a novel series of 4,5-diphenyl-2-amino-4,5-dihydro-imidazole derivatives of the formula II: wherein R, R1, R2, R3, R4, R5, X and Y are as defined herein. This invention also relates to methods of making these compounds. The compounds of this invention are P2X7 ion channel blockers and are therefore useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of diseases having an inflammatory component, including inflammatory bowel disease, rheumatoid arthritis and disease conditions associated with the central nervous system, such as stroke, Alzheimer's disease, etc.

摘要翻译： 本发明涉及式II的新一系列4,5-二苯基-2-氨基-4,5-二氢咪唑衍生物：其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，X和Y为 本文定义。 本发明还涉及制备这些化合物的方法。 本发明的化合物是P2X7离子通道阻断剂，因此可用作药剂，特别是用于治疗和/或预防各种具有炎症成分的疾病，包括炎性肠病，类风湿性关节炎和与中枢相关的疾病状况 神经系统，如中风，阿尔茨海默病等

公开(公告)号：US20070004695A1

公开(公告)日：2007-01-04

申请号：US11459068

申请日：2006-07-21

申请人： David Fink ,  Brian Freed ,  Nicholas Hrib ,  Raymond Kosley ,  George Lee ,  Gregory Merriman ,  Barbara Rauckman

发明人： David Fink ,  Brian Freed ,  Nicholas Hrib ,  Raymond Kosley ,  George Lee ,  Gregory Merriman ,  Barbara Rauckman

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  C07D471/00 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4162

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The compounds are of the class thienoisoxazolyl- and thienylpyrrazolyl-phenoxy substituted propyl derivatives, useful as D4 antagonists. Said compounds are useful for the treatment of medical conditions mediated by inhibition of D4 receptor. These conditions comprise, for example, Attention Deficit Hyperactivity Disorder, Obsessive-Compulsive Disorder, Psychoses, Substance Abuse, Substance Dependence, Parkinson's Disease, Parkinsonism, Tardive Diskinesia, Gilles de la Tourette Syndrome, Conduct Disorder, and Oppositional Defiant Disorder. A further aspect of the invention is to provide a pharmaceutical composition, intermediates, and a method of making said class of compounds.

摘要翻译： 这些化合物是类似噻吩并恶唑基和噻吩基吡唑基 - 苯氧基取代的丙基衍生物，可用作D 4 N 4拮抗剂。 所述化合物可用于治疗通过抑制D 4受体介导的医学病症。 这些病症包括例如注意力缺陷多动障碍，强迫症，精神病，药物滥用，物质依赖性，帕金森病，帕金森综合征，迟发性麻痹症，杜氏综合征，行为障碍和反对性反抗障碍。 本发明的另一方面是提供药物组合物，中间体和制备所述类化合物的方法。