公开(公告)号：US20070032519A1

公开(公告)日：2007-02-08

申请号：US11435381

申请日：2006-05-16

申请人： Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang ,  Prabha Ibrahim ,  Clarence Hurt ,  Rebecca Zuckerman ,  Dean Artis ,  Ryan Bremer ,  Wayne Spevak ,  Guoxian Wu ,  Hongyao Zhu

发明人： Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang ,  Prabha Ibrahim ,  Clarence Hurt ,  Rebecca Zuckerman ,  Dean Artis ,  Ryan Bremer ,  Wayne Spevak ,  Guoxian Wu ,  Hongyao Zhu

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds active on the receptor protein tyrosine kinases c-kit and c-fms are provided herewith. Also provided herewith are compositions useful for treatment of c-kit mediated diseases or condition and c-fms-mediated diseases or condition, and methods for the use thereof.

摘要翻译： 本文提供了对受体蛋白酪氨酸激酶c-kit和c-fms有活性的化合物。 本文还提供了可用于治疗c-kit介导的疾病或病症和c-fms介导的疾病或病症的组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US20060058340A1

公开(公告)日：2006-03-16

申请号：US11154988

申请日：2005-06-16

申请人： Prabha Ibrahim ,  Clarence Hurt ,  Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang

发明人： Prabha Ibrahim ,  Clarence Hurt ,  Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang

IPC分类号： A61K31/4745

CPC分类号： A61K31/4745

摘要： Compounds with 7-azaindole core structure with activity toward the receptor protein tyrosine kinase c-kit, compositions useful for treatment c-kit-mediate diseases or conditions, and methods of use thereof, are provided. Further provided are methods of c-kit ligand identification and design.

公开(公告)号：US20060058339A1

公开(公告)日：2006-03-16

申请号：US11154287

申请日：2005-06-16

申请人： Prabha Ibrahim ,  Clarence Hurt ,  Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang

发明人： Prabha Ibrahim ,  Clarence Hurt ,  Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/444

摘要： Compounds with generic structure 5-((1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl)-N-benzylpyridine-2-amine with activity toward the receptor protein tyrosine kinase c-kit, compositions useful for treatment c-kit-mediate diseases or conditions, and methods of use thereof are described.

摘要翻译： 具有通用结构5 - （（1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基）甲基）-N-苄基吡啶-2-胺与受体蛋白酪氨酸激酶c-kit活性的化合物，可用于治疗的组合物 描述c-kit介导的疾病或病症，及其使用方法。

公开(公告)号：US20070049615A1

公开(公告)日：2007-03-01

申请号：US11016350

申请日：2004-12-17

申请人： Prabha Ibrahim ,  Dean Artis ,  Ryan Bremer ,  Gaston Habets ,  Clarence Hurt ,  Shumeye Mamo ,  Marika Nespi ,  Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang ,  Yong Zhu ,  Rebecca Zuckerman ,  Heike Krupka ,  Abhinav Kumar ,  Brian West

发明人： Prabha Ibrahim ,  Dean Artis ,  Ryan Bremer ,  Gaston Habets ,  Clarence Hurt ,  Shumeye Mamo ,  Marika Nespi ,  Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang ,  Yong Zhu ,  Rebecca Zuckerman ,  Heike Krupka ,  Abhinav Kumar ,  Brian West

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds active on Ret are described, as well as methods of using such compounds. Also described are crystal structures of Ret surrogates that were determined using X-ray crystallography. The use of such Ret surrogate crystals and strucural information can, for example, be used for identifying molecular scaffolds and for developing ligands that bind to and modulate Ret and for identifying improved ligands based on known ligands.

摘要翻译： 描述了在Ret上活性的化合物，以及使用这些化合物的方法。 还描述了使用X射线晶体学测定的Ret替代物的晶体结构。 使用这种Ret替代晶体和结构信息可以例如用于鉴定分子支架和开发结合并调节Ret的配体，并用于基于已知配体鉴定改良的配体。

公开(公告)号：US08067434B2

公开(公告)日：2011-11-29

申请号：US12082665

申请日：2008-04-11

申请人： Prabha Ibrahim ,  Dean Richard Artis ,  Ryan Bremer ,  Gaston Habets ,  Clarence R. Hurt ,  Shumeye Mamo ,  Marika Nespi ,  Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang ,  Yong-Liang Zhu ,  Rebecca Zuckerman ,  Heike Krupka ,  Abhinav Kumar ,  Brian West

发明人： Prabha Ibrahim ,  Dean Richard Artis ,  Ryan Bremer ,  Gaston Habets ,  Clarence R. Hurt ,  Shumeye Mamo ,  Marika Nespi ,  Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang ,  Yong-Liang Zhu ,  Rebecca Zuckerman ,  Heike Krupka ,  Abhinav Kumar ,  Brian West

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds active on Ret are described, as well as methods of using such compounds. Also described are crystal structures of Ret surrogates that were determined using X-ray crystallography. The use of such Ret surrogate crystals and structural information can, for example, be used for identifying molecular scaffolds and for developing ligands that bind to and modulate Ret and for identifying improved ligands based on known ligands.

摘要翻译： 描述了在Ret上活性的化合物，以及使用这些化合物的方法。 还描述了使用X射线晶体学测定的Ret替代物的晶体结构。 使用这种Ret替代晶体和结构信息可以例如用于鉴定分子支架和开发结合并调节Ret的配体，并用于基于已知配体鉴定改良的配体。

公开(公告)号：US20050038246A1

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：US10893134

申请日：2004-07-16

申请人： James Arnold ,  Dean Artis ,  Clarence Hurt ,  Prabha Ibrahim ,  Heike Krupka ,  Jack Lin ,  Michael Milburn ,  Weiru Wang ,  Chao Zhang

发明人： James Arnold ,  Dean Artis ,  Clarence Hurt ,  Prabha Ibrahim ,  Heike Krupka ,  Jack Lin ,  Michael Milburn ,  Weiru Wang ,  Chao Zhang

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D209/22 ,  C07D209/26 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D471/02 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C04B35/632 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D209/22 ,  C07D209/26 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D487/04

摘要： Compounds are described that are active on PPARs, including pan-active compounds. Also described are methods for developing or identifying compounds having a desired selectivity profile.

摘要翻译： 描述了对PPARs有活性的化合物，包括泛活性化合物。 还描述了用于开发或鉴定具有所需选择性分布的化合物的方法。

公开(公告)号：US07504509B2

公开(公告)日：2009-03-17

申请号：US11016350

申请日：2004-12-17

申请人： Prabha Ibrahim ,  Dean Richard Artis ,  Ryan Bremer ,  Gaston Habets ,  Clarence R. Hurt ,  Shumeye Mamo ,  Marika Nespi ,  Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang ,  Yong Zhu ,  Rebecca Zuckerman ,  Heike Krupka ,  Abhinav Kumar ,  Brian West

发明人： Prabha Ibrahim ,  Dean Richard Artis ,  Ryan Bremer ,  Gaston Habets ,  Clarence R. Hurt ,  Shumeye Mamo ,  Marika Nespi ,  Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang ,  Yong Zhu ,  Rebecca Zuckerman ,  Heike Krupka ,  Abhinav Kumar ,  Brian West

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds active on Ret are described, as well as methods of using such compounds. Also described are crystal structures of Ret surrogates that were determined using X-ray crystallography. The use of such Ret surrogate crystals and structural information can, for example, be used for identifying molecular scaffolds and for developing ligands that bind to and modulate Ret and for identifying improved ligands based on known ligands.

摘要翻译： 描述了在Ret上活性的化合物，以及使用这些化合物的方法。 还描述了使用X射线晶体学测定的Ret替代物的晶体结构。 使用这种Ret替代晶体和结构信息可以例如用于鉴定分子支架和开发结合并调节Ret的配体，并用于基于已知配体鉴定改良的配体。

公开(公告)号：US20050288354A1

公开(公告)日：2005-12-29

申请号：US10937791

申请日：2004-09-08

申请人： James Arnold ,  Dean Artis ,  Clarence Hurt ,  Prabha Ibrahim ,  Heike Krupka ,  Jack Lin ,  Michael Milburn ,  Weiru Wang ,  Chao Zhang

发明人： James Arnold ,  Dean Artis ,  Clarence Hurt ,  Prabha Ibrahim ,  Heike Krupka ,  Jack Lin ,  Michael Milburn ,  Weiru Wang ,  Chao Zhang

IPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D209/22 ,  C07D209/26 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/404

CPC分类号： C04B35/632 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D209/22 ,  C07D209/26 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Compounds are described that are active on PPARs, including pan-active compounds. Also described are methods for developing or identifying compounds having a desired selectivity profile.

公开(公告)号：US09624213B2

公开(公告)日：2017-04-18

申请号：US13820734

申请日：2012-02-01

申请人： Prabha Ibrahim ,  Chao Zhang ,  Wayne Spevak ,  Jiazhong Zhang ,  Guoxian Wu ,  Jack Lin ,  Hanna Cho ,  Marika Nespi ,  Songyuan Shi ,  Todd Ewing ,  Ying Zhang

发明人： Prabha Ibrahim ,  Chao Zhang ,  Wayne Spevak ,  Jiazhong Zhang ,  Guoxian Wu ,  Jack Lin ,  Hanna Cho ,  Marika Nespi ,  Songyuan Shi ,  Todd Ewing ,  Ying Zhang

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04

摘要： Compounds active on protein kinases are described, as well as methods of making and using such compounds to treat diseases and conditions associated with aberrant activity of protein kinases.

公开(公告)号：US20100324065A1

公开(公告)日：2010-12-23

申请号：US12082665

申请日：2008-04-11

申请人： Prabha Ibrahim ,  Dean Richard Artis ,  Ryan Bremer ,  Gaston Habets ,  Clarence R. Hurt ,  Shumeye Mamo ,  Marika Nespi ,  Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang ,  Yong Zhu ,  Rebecca Zuckerman ,  Heike Krupka ,  Abhinav Kumar ,  Brian West

发明人： Prabha Ibrahim ,  Dean Richard Artis ,  Ryan Bremer ,  Gaston Habets ,  Clarence R. Hurt ,  Shumeye Mamo ,  Marika Nespi ,  Chao Zhang ,  Jiazhong Zhang ,  Yong Zhu ,  Rebecca Zuckerman ,  Heike Krupka ,  Abhinav Kumar ,  Brian West

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds active on Ret are described, as well as methods of using such compounds. Also described are crystal structures of Ret surrogates that were determined using X-ray crystallography. The use of such Ret surrogate crystals and structural information can, for example, be used for identifying molecular scaffolds and for developing ligands that bind to and modulate Ret and for identifying improved ligands based on known ligands.

摘要翻译： 描述了在Ret上活性的化合物，以及使用这些化合物的方法。 还描述了使用X射线晶体学测定的Ret替代物的晶体结构。 使用这种Ret替代晶体和结构信息可以例如用于鉴定分子支架和开发结合并调节Ret的配体，并用于基于已知配体鉴定改良的配体。