公开(公告)号：US4603134A

公开(公告)日：1986-07-29

申请号：US690973

申请日：1985-01-11

申请人： Rafael Foguet ,  Santiago Gubert ,  Manuel Raga ,  Aurelio Sacristan ,  Jose A. Ortiz

发明人： Rafael Foguet ,  Santiago Gubert ,  Manuel Raga ,  Aurelio Sacristan ,  Jose A. Ortiz

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P9/06 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D317/28 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07D317/28

摘要： A piperazine derivative is disclosed of formula (I): ##STR1## and the non-toxic addition salts thereof, along with a process for preparation, pharmaceutical composition, and method of treating conditions characterized by histamine activity.

摘要翻译： 式（I）：哌嗪衍生物及其无毒加成盐以及制备方法，药物组合物和治疗以组胺活性为特征的病症的方法公开。

公开(公告)号：US5973155A

公开(公告)日：1999-10-26

申请号：US945442

申请日：1997-10-27

申请人： Rafael Foguet ,  Santiago Gubert ,  Aurelio Sacristan ,  Jose A. Ortiz

发明人： Rafael Foguet ,  Santiago Gubert ,  Aurelio Sacristan ,  Jose A. Ortiz

IPC分类号： A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D405/12

摘要： The process consists of reacting (-)trans-N-p-fluorophenyl)-3-[[3,4-(methylenedioxy)phenoxy]methyl]-piperidine acetate with 2-chloro- or 2-bromo-4'-fluoroacetophenone. The resulting compound can be isolated as a pharmaceutically acceptable addition salt by reaction with the corresponding acid.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 01007 Sec。 371日期1997年10月27日第 102（e）1997年10月27日PCT PCT 1997年2月28日提交PCT公布。 公开号WO97 / 31915 PCT 日期1997年9月4日该方法由（ - ）反式-Np-氟苯基）-3 - [[3,4-（亚甲二氧基）苯氧基]甲基] - 哌啶乙酸酯与2-氯 - 或2-溴-4' 氟苯乙酮。 通过与相应的酸反应，可以将所得化合物作为药学上可接受的加成盐分离。

公开(公告)号：US5665736A

公开(公告)日：1997-09-09

申请号：US557008

申请日：1996-02-20

申请人： Rafael Foguet ,  Santiago Gubert ,  Aurelio Sacristan ,  Jose A. Ortiz

发明人： Rafael Foguet ,  Santiago Gubert ,  Aurelio Sacristan ,  Jose A. Ortiz

IPC分类号： A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D405/12

摘要： The invention relates to new N-benzoylmethyl-piperidines of the general formula (I): ##STR1## wherein X is a halogen atom, as well as their pharmaceutically acceptable addition salts. The compounds are potentially useful to treat depressions.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 01007 Sec。 371日期1996年2月20日 102（e）日期1996年2月20日PCT 1995年3月17日PCT公布。 公开号WO95 / 25732 日期1995年9月28日本发明涉及通式（I）的新的N-苯甲酰基甲基哌啶：其中X是卤素原子，以及它们的药学上可接受的加成盐。 这些化合物可用于治疗凹陷。

公开(公告)号：US4883797A

公开(公告)日：1989-11-28

申请号：US143214

申请日：1988-01-07

申请人： Rafael Foguet ,  Jose A. Ortiz ,  Santiago Gubert ,  Manuel M. Raga ,  Aurelio Sacristan

发明人： Rafael Foguet ,  Jose A. Ortiz ,  Santiago Gubert ,  Manuel M. Raga ,  Aurelio Sacristan

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  C07D207/27 ,  C07D263/18 ,  C07D263/20 ,  C07D263/22 ,  C07D263/28 ,  C07D295/02 ,  C07D295/03 ,  C07D295/06 ,  C07D295/067 ,  C07D295/10 ,  C07D295/108 ,  C07D295/12 ,  C07D295/13 ,  C07D295/14 ,  C07D295/145 ,  C07D295/18 ,  C07D295/192 ,  C07D317/28 ,  C07D333/22

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D263/28 ,  C07D295/02 ,  C07D295/03 ,  C07D295/067 ,  C07D295/108 ,  C07D295/13 ,  C07D295/145 ,  C07D295/192 ,  C07D317/28 ,  C07D333/22

摘要： Derivatives of piperazine having the general formula ##STR1## wherein R.sub.1 is benzhydryl or cinnamyl and R.sub.2 is selected from the group consisting of ##STR2## --(CH.sub.2).sub.3 --R.sub.8, --CH.sub.2 NHR.sub.9, --CH.sub.2 NH.sub.2 and --COR.sub.10 ; wherein R.sub.3 is hydrogen, chloromethyl, (4-benzhydryl-1-piperazinyl) methyl, 4-morpholinylmethyl or 1-piperidinylmethyl, R.sub.4 is hydrogen, chloromethyl or carbethoxy, R.sub.5 and R.sub.6 taken together are an oxygen atom or the radical --O--(CH.sub.2).sub.2 --O--, R.sub.7 is methyl, phenyl or 2-thienyl, R.sub.8 is 4-morpholinyl, 1-piperidinyl or 4-benzhydryl-1-piperazinyl, R.sub.9 is 2-oxo-1- (pyrrolidinyl) acetyl, 2-hydroxybenzoyl or 4-sulfamoylbenzoyl, R.sub.10 is 2-oxo-1-(pyrrolidinyl)methyl or 4-sulfamoylphenyl and X is oxygen or NH; as well as methods for making the same and their use in a pharmaceutical composition is proposed. The compounds have cardiovascular properties and increasing effects on cerebral flow.

摘要翻译： 其中R 1是二苯甲基或肉桂基，R 2选自CH 2 CR 3 CHR 4， - （CH 2）3 -R 8，-CH 2 NHR 9，-CH 2 NH 2和-COR 10; 其中R 3是氢，氯甲基，（4-二苯甲基-1-哌嗪基）甲基，4-吗啉基甲基或1-哌啶基甲基，R 4是氢，氯甲基或乙氧羰基，R 5和R 6一起是氧原子或-O- CH2）2-O-，R7是甲基，苯基或2-噻吩基，R8是4-吗啉基，1-哌啶基或4-二苯甲基-1-哌嗪基，R9是2-氧代-1-（吡咯烷基）乙酰基， 羟基苯甲酰基或4-氨磺酰基苯甲酰基，R 10是2-氧代-1-（吡咯烷基）甲基或4-氨磺酰基苯基，X是氧或NH; 以及其制备方法及其在药物组合物中的应用。 该化合物具有心脑血管性质和对脑流量的增加作用。

公开(公告)号：US5561135A

公开(公告)日：1996-10-01

申请号：US392987

申请日：1995-04-21

申请人： Rafael Foguet ,  Santiago Gubert ,  Jos e Ortiz ,  Aurelio Sacrist an ,  Josep M. Castell o

发明人： Rafael Foguet ,  Santiago Gubert ,  Jos e Ortiz ,  Aurelio Sacrist an ,  Josep M. Castell o

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P25/18 ,  C07C209/04 ,  C07C211/29 ,  C07C215/30 ,  C07C225/06 ,  C07C225/16 ,  C07D239/42 ,  C07D319/08 ,  A61K31/135

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07C211/29 ,  C07C215/30 ,  C07C225/06

摘要： The invention relates to new N,N,N'N'-tetra-substituted-1,2-ethanediamine compounds of the general formula (I): ##STR1## wherein X is a carbonyl (CO), hydroxymethylen (CHOH) or p-fluorophenyl-methylen (p--F--C.sub.6 H.sub.4 --CH) group and R is a benzyl group optionally substituted in p-- with an halogen, or R is a 2-pyrimidinyl group with the proviso that simultaneously X may not be p-fluorophenyl-methylen (p--F--C.sub.6 H.sub.4 --CH) and R may not be an unsubstituted benzyl group, as well as their pharmaceutically acceptable additions salts.The compounds are potentially useful in the treatment of sigma receptor-related nervous system diseases.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 02363 Sec。 371日期1995年04月21日 102（e）1995年4月21日PCT PCT 1994年7月18日PCT公布。 出版物WO95 / 03270 日本特开1995年2月2日本发明涉及通式（I）的新的N，N，N'N'-四取代-1,2-乙二胺化合物：其中X是羰基（CO ），羟基亚甲基（CHOH）或对氟苯基 - 亚甲基（pF-C6H4-CH）基团，R是在p-中被卤素任选取代的苄基，或R是2-嘧啶基，条件是同时X可以 不是对氟苯基 - 亚甲基（pF-C6H4-CH），并且R可以不是未取代的苄基，以及它们的药学上可接受的添加盐。 这些化合物可能用于治疗西格玛受体相关的神经系统疾病。