公开(公告)号：US4958020A

公开(公告)日：1990-09-18

申请号：US350966

申请日：1989-05-12

申请人： Raghavan Krishnan ,  Jesse Gamble ,  David Blum ,  William V. Curran ,  Ving J. Lee ,  Ransom B. Conrow

发明人： Raghavan Krishnan ,  Jesse Gamble ,  David Blum ,  William V. Curran ,  Ving J. Lee ,  Ransom B. Conrow

IPC分类号： C07D499/87 ,  A61K31/43 ,  A61P31/04 ,  C07D499/00 ,  C07D499/86 ,  C07D499/897

CPC分类号： C07D499/00

摘要： A process for producing the compound [2S-(2.alpha.,3.beta.,5.alpha.)]-3-methyl-7-oxo-3-(1H-1,2,3-triazol-1-yl-methyl)-4-thia-1-azabicyclo[3 2 0]-heptane-2-carboxylic acid, (4-nitrophenyl)methyl ester, 4,4-dioxide, which comprises reacting a solution of azidopenamsulfone, 4-methoxyphenol and vinylpropionate with a solution of bis(trimethylsilyl)acetamide and 4-methoxyphenol is toluene at 80.degree.-100.degree. C. for 18-30 hours followed by filtering the resulting solution and cooling the filtrate to 0.degree.-10.degree. C.

公开(公告)号：US4927922A

公开(公告)日：1990-05-22

申请号：US222463

申请日：1988-07-21

申请人： Ving J. Lee ,  William V. Curran

发明人： Ving J. Lee ,  William V. Curran

IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D501/16 ,  C07D501/18 ,  C07D501/36 ,  C07D501/57

CPC分类号： C07D501/36 ,  C07D501/18 ,  C07D501/57

摘要： 7.beta.-(Substituted)amino-3-substituted cephalosporanic acids, esters and salts, useful as anti-bacterial agents are described.

摘要翻译： 描述了可用作抗菌剂的7β-（取代的）氨基-3-取代的头孢菌酸，酯和盐。

公开(公告)号：US4803280A

公开(公告)日：1989-02-07

申请号：US883189

申请日：1986-07-08

申请人： Ving J. Lee ,  William V. Curran

发明人： Ving J. Lee ,  William V. Curran

IPC分类号： C07C67/00 ,  C07C325/00 ,  C07C327/56 ,  C07D285/06 ,  C07D309/04 ,  C07D333/24 ,  C07D417/04 ,  C07D501/20

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D285/06 ,  C07D309/04 ,  C07D333/24

摘要： Intermediates useful for synthesis of cephalosporins are disclosed, which intermediates are concerned with 1,2,3-thiadiazole-4-thiolates and the preparation of such thiolates.

公开(公告)号：US4916237A

公开(公告)日：1990-04-10

申请号：US237301

申请日：1988-08-26

申请人： Ving J. Lee ,  William V. Curran

发明人： Ving J. Lee ,  William V. Curran

IPC分类号： C07D285/06 ,  C07D309/04 ,  C07D333/24 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D285/06 ,  C07D309/04 ,  C07D333/24

摘要： Intermediates useful for synthesis of cephalosporins are disclosed, which intermediates are concerned with 1,2,3-thiadiazole-4-thiolates and the preparation of such thiolates.

摘要翻译： 公开了用于合成头孢菌素的中间体，其中间体涉及1,2,3-噻二唑-4-硫醇盐和这种硫醇盐的制备。

公开(公告)号：US4866169A

公开(公告)日：1989-09-12

申请号：US920398

申请日：1986-10-20

申请人： Robert Babine ,  William V. Curran ,  Ving J. Lee

发明人： Robert Babine ,  William V. Curran ,  Ving J. Lee

IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36

CPC分类号： C07D499/00

摘要： Diphenylmethyl esters of cephalosporins, and processes for synthesizing such, are described and disclosed.

摘要翻译： 头孢菌素的二苯基甲酯及其合成方法的描述和公开。

公开(公告)号：US06228588B1

公开(公告)日：2001-05-08

申请号：US09266417

申请日：1999-03-09

申请人： Bret Benton ,  Ving J. Lee ,  Francois Malouin ,  Patrick K. Martin ,  Molly B. Schmid ,  Dongxu Sun

发明人： Bret Benton ,  Ving J. Lee ,  Francois Malouin ,  Patrick K. Martin ,  Molly B. Schmid ,  Dongxu Sun

IPC分类号： C12Q168

CPC分类号： C12Q1/689 ,  C12Q1/18 ,  C12Q2600/136 ,  C12Q2600/156

摘要： This disclosure describes isolated or purified deoxyribonucleotide (DNA) sequences, useful for the development of antibacterial agents, which contain the coding sequences of bacterial pathogenesis genes or essential genes, which are expressed in vivo. It further describes isolated or purified DNA sequences which are portions of such bacterial genes, which are useful as probes to identify the presence of the corresponding gene or the presence of a bacteria containing that gene. Also described are hypersensitive mutant cells containing a mutant gene corresponding to any of the identified sequences and methods of screening for antibacterial agents using such hypersensitive cells. In addition it describes methods of treating bacterial infections by administering an antibacterial agent active against one of the identified targets, as well as pharmaceutical compositions effective in such treatments.

摘要翻译： 本公开描述了分离或纯化的脱氧核糖核苷酸（DNA）序列，其用于开发抗菌剂，其含有在体内表达的细菌发病基因或必需基因的编码序列。 它进一步描述了分离或纯化的DNA序列，其是这些细菌基因的部分，其可用作鉴定相应基因的存在的探针或含有该基因的细菌的存在。 还描述了含有与任何鉴定的序列相对应的突变基因的超敏感突变体细胞和使用这种超敏感细胞筛选抗菌剂的方法。 此外，它描述了通过施用对一种鉴定的靶标具有活性的抗菌剂以及在这种治疗中有效的药物组合物来治疗细菌感染的方法。

公开(公告)号：US6030965A

公开(公告)日：2000-02-29

申请号：US940508

申请日：1997-09-30

申请人： In-Seop Cho ,  Scott J. Hecker ,  Tomasz W. Glinka ,  Ving J. Lee ,  Zhijia J. Zhang

发明人： In-Seop Cho ,  Scott J. Hecker ,  Tomasz W. Glinka ,  Ving J. Lee ,  Zhijia J. Zhang

IPC分类号： C07D501/00 ,  C07D501/59 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D501/00

摘要： The present invention includes novel compounds of formula where A, B, D, and E are selected from the group consisting of carbon, nitrogen and sulfur, R.sup.99 is selected from the group consisting of sulfur, SO, S0.sub.2, NH, N-alkyl, oxygen, C.dbd.C (cis or trans), and C.tbd.C, and R.sup.12 is NR.sup.13 R.sup.14, ##STR1## The invention also includes the pharmacologically acceptable salts which exhibit antibiotic activity against a wide spectrum of organisms including organisms which are resistant to .beta.-lactam antibiotics and are useful as antibacterial agents. The invention also relates to novel intermediates useful for making the novel compounds of the present invention and to novel methods for producing the novel compounds and intermediate compounds.

摘要翻译： 本发明包括新的式A化合物，其中A，B，D和E选自碳，氮和硫，R99选自硫，SO，SO 2，NH，N-烷基， 氧，C = C（顺式或反式）和C 3BOND C，R 12为NR 13 R 14。本发明还包括对广谱生物体表现出抗生素活性的药理学上可接受的盐，包括对β-内酰胺抗生素具有抗性的生物体， 作为抗菌剂是有用的。 本发明还涉及可用于制备本发明的新化合物的新型中间体和用于生产新化合物和中间体化合物的新方法。

公开(公告)号：US5401863A

公开(公告)日：1995-03-28

申请号：US219568

申请日：1994-03-29

申请人： Joseph J. Hlavka ,  Phaik-Eng Sum ,  Yakov Gluzman ,  Ving J. Lee

发明人： Joseph J. Hlavka ,  Phaik-Eng Sum ,  Yakov Gluzman ,  Ving J. Lee

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/47 ,  A61K31/65 ,  A61P31/04 ,  C07C231/12 ,  C07C237/26 ,  C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D307/66 ,  C07D333/36 ,  C07C221/00

CPC分类号： C07C237/26 ,  C07C2103/46

摘要： Novel 9-amino-7-(substituted amino)-6-demethyl-6-deoxytetracyclines having activity against a wide spectrum of organisms including organisms which are resistant to tetracyclines are disclosed. Also disclosed are intermediates and methods for making the novel compounds of the present invention.

摘要翻译： 公开了具有抗四环素抗性的生物体的广谱生物体的新型9-氨基-7-（取代氨基）-6-脱甲基-6-脱氧四环素。 还公开了制备本发明新化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US5386041A

公开(公告)日：1995-01-31

申请号：US193828

申请日：1994-02-08

申请人： Phaik-Eng Sum ,  Ving J. Lee ,  Joseph J. Hlavka ,  Raymond T. Testa

发明人： Phaik-Eng Sum ,  Ving J. Lee ,  Joseph J. Hlavka ,  Raymond T. Testa

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/397 ,  A61K31/445 ,  A61K31/65 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07C20060101 ,  C07C231/12 ,  C07C237/26 ,  C07C239/20 ,  C07C255/41 ,  C07C309/39 ,  C07C309/65 ,  C07C323/59 ,  C07D205/04 ,  C07D205/12 ,  C07D207/06 ,  C07D207/16 ,  C07D207/32 ,  C07D207/327 ,  C07D211/34 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  C07D239/26 ,  C07D265/02 ,  C07D265/30 ,  C07D295/14 ,  C07D295/15 ,  C07D295/22 ,  C07D295/24 ,  C07D307/54 ,  C07D401/06 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D521/00 ,  C07C235/66

CPC分类号： C07D207/327 ,  C07C237/26 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D265/02 ,  C07D295/15 ,  C07D295/24 ,  C07D307/54 ,  C07D487/04 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/04 ,  C07C2103/46

摘要： The invention provides compounds of the formula: ##STR1## wherein R, R.sup.3, R.sup.4, X and W are defined in the specification. These compounds are useful as antibiotic agents.

摘要翻译： 本发明提供下式的化合物：其中R，R 3，R 4，X和W在说明书中定义。 这些化合物可用作抗生素。

公开(公告)号：USRE40086E1

公开(公告)日：2008-02-19

申请号：US11318390

申请日：2005-12-23

申请人： Joseph J. Hlavka ,  Phaik-Eng Sum ,  Yakov Gluzman ,  Ving J. Lee ,  Adma A. Ross

发明人： Joseph J. Hlavka ,  Phaik-Eng Sum ,  Yakov Gluzman ,  Ving J. Lee ,  Adma A. Ross

IPC分类号： A61K31/65

CPC分类号： C07D333/38 ,  C07C237/26 ,  C07C2603/46 ,  C07D205/04 ,  C07D277/46 ,  C07D307/68 ,  C07D333/24 ,  C07D333/34

摘要： The disclosure is drawn to a method of using novel 7-substituted-9-(substituted amino)-6-demethyl-6-deoxytetracycline compounds to treat infections caused by a wide spectrum of bacterial organisms, including those which are resistant to tetracycline.

摘要翻译： 本公开内容涉及使用新型7-取代-9-（取代氨基）-6-去甲基-6-脱氧四环素化合物治疗由广谱细菌生物引起的感染的方法，包括耐四环素的细菌生物。