公开(公告)号：US20140275025A1

公开(公告)日：2014-09-18

申请号：US14205861

申请日：2014-03-12

申请人： Ralf ANDERSKEWITZ ,  Florian BINDER ,  Matthias GRAUERT ,  Marc GRUNDL ,  Peter Wilhelm HAEBEL ,  Thorsten OOST ,  Alexander PAUTSCH ,  Stefan PETERS ,  Viktor VINTONYAK

发明人： Ralf ANDERSKEWITZ ,  Florian BINDER ,  Matthias GRAUERT ,  Marc GRUNDL ,  Peter Wilhelm HAEBEL ,  Thorsten OOST ,  Alexander PAUTSCH ,  Stefan PETERS ,  Viktor VINTONYAK

IPC分类号： C07D209/52 ,  A61K31/4035 ,  A61K45/06 ,  C07D405/12 ,  A61K31/403 ,  C07D401/12 ,  A61K31/438 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4045 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4155 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/551 ,  C07D487/10 ,  C07D403/12

CPC分类号： A61K31/403 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/423 ,  A61K31/438 ,  A61K31/473 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D209/52 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/08 ,  C07D487/10 ,  C07D498/04 ,  Y02A50/409

摘要： This invention relates to 2-Aza-bicyclo[2.2.1]heptane-3-carboxylic acid(benzyl-cyano-methyl)-amides of formula 1 and their use as inhibitors of Cathepsin C, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of diseases connected with dipeptidyl peptidase I activity, e.g. respiratory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式1的2-氮杂 - 双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸（苄基 - 氰基 - 甲基） - 酰胺及其作为组织蛋白酶C抑制剂的用途，含有该组合物的药物组合物和方法 使用与用于治疗和/或预防与二肽基肽酶I活性相关的疾病的药剂，例如， 呼吸疾病。

公开(公告)号：US20140378504A1

公开(公告)日：2014-12-25

申请号：US14483217

申请日：2014-09-11

申请人： Ralf ANDERSKEWITZ ,  Matthias GRAUERT ,  Marc GRUNDL ,  Thorsten OOST ,  Alexander PAUTSCH ,  Stefan PETERS

发明人： Ralf ANDERSKEWITZ ,  Matthias GRAUERT ,  Marc GRUNDL ,  Thorsten OOST ,  Alexander PAUTSCH ,  Stefan PETERS

IPC分类号： C07D221/22

CPC分类号： C07D221/22 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4725 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/06

摘要： This invention relates to 2-Aza-bicyclo[2.2.2]octane-3-carboxylic acid (benzyl-cyano-methyl)-amides of formula 1 and their use as inhibitors of Cathepsin C, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of diseases connected with dipeptidyl peptidase I activity, e.g. respiratory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式1的2-氮杂 - 双环[2.2.2]辛烷-3-羧酸（苄基 - 氰基 - 甲基） - 酰胺及其作为组织蛋白酶C抑制剂的用途，含有它们的药物组合物和方法 使用与用于治疗和/或预防与二肽基肽酶I活性相关的疾病的药剂，例如， 呼吸疾病。

公开(公告)号：US20140275155A1

公开(公告)日：2014-09-18

申请号：US14205875

申请日：2014-03-12

申请人： Matthias GRAUERT ,  Ralf ANDERSKEWITZ ,  Marc GRUNDL ,  Thorsten OOST ,  Alexander PAUTSCH ,  Stefan PETERS

发明人： Matthias GRAUERT ,  Ralf ANDERSKEWITZ ,  Marc GRUNDL ,  Thorsten OOST ,  Alexander PAUTSCH ,  Stefan PETERS

IPC分类号： C07D209/52 ,  A61K31/439 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D491/08 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/403 ,  C07D487/08 ,  C07D417/12 ,  A61K31/4725 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D221/22

CPC分类号： C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61K31/436 ,  A61K31/439 ,  A61K31/46 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D209/02 ,  C07D221/22 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D493/08 ,  C07D498/08 ,  Y02A50/409 ,  A61K2300/00

摘要： This invention relates to bicyclic 1-carboxylic-acid (benzyl-cyano-methyl)-amides of formula 1 and their use as inhibitors of Cathepsin C, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of diseases connected with dipeptidyl peptidase I activity, e.g. respiratory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式1的双环1-羧酸（苄基 - 氰基 - 甲基） - 酰胺及其作为组织蛋白酶C抑制剂的用途，含有它们的药物组合物，以及使用其作为治疗剂和/或 预防与二肽基肽酶I活性相关的疾病，例如 呼吸疾病。

公开(公告)号：US20140275159A1

公开(公告)日：2014-09-18

申请号：US14205867

申请日：2014-03-12

申请人： Ralf ANDERSKEWITZ ,  Matthias GRAUERT ,  Marc GRUNDL ,  Thorsten OOST ,  Alexander PAUTSCH ,  Stefan PETERS

发明人： Ralf ANDERSKEWITZ ,  Matthias GRAUERT ,  Marc GRUNDL ,  Thorsten OOST ,  Alexander PAUTSCH ,  Stefan PETERS

IPC分类号： C07D221/22 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/439 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D221/22 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4725 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/06

摘要： This invention relates to 2-Aza-bicyclo[2.2.2]octane-3-carboxylic acid (benzyl-cyano-methyl)-amides of formula 1 and their use as inhibitors of Cathepsin C, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of diseases connected with dipeptidyl peptidase I activity, e.g. respiratory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式1的2-氮杂 - 双环[2.2.2]辛烷-3-羧酸（苄基 - 氰基 - 甲基） - 酰胺及其作为组织蛋白酶C抑制剂的用途，含有它们的药物组合物和方法 使用与用于治疗和/或预防与二肽基肽酶I活性相关的疾病的药剂，例如， 呼吸疾病。

公开(公告)号：US20140275114A1

公开(公告)日：2014-09-18

申请号：US14205881

申请日：2014-03-12

申请人： Ralf ANDERSKEWITZ ,  Marc GRUNDL ,  Gerd MORSCHHAEUSER ,  Thorsten OOST ,  Alexander PAUTSCH

发明人： Ralf ANDERSKEWITZ ,  Marc GRUNDL ,  Gerd MORSCHHAEUSER ,  Thorsten OOST ,  Alexander PAUTSCH

IPC分类号： C07D409/12 ,  A61K45/06 ,  C07D409/14 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/454 ,  A61K31/403 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D409/12 ,  A61K45/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to 2-Aza-bicyclo[2.2.1]heptane-3-carboxylic acid (cyano-methyl)-amides of formula 1 and their use as inhibitors of Cathepsin C, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of diseases connected with dipeptidyl peptidase I activity, e.g. respiratory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式1的2-氮杂 - 双环[2.2.1]庚烷-3-甲酸（氰基 - 甲基） - 酰胺及其作为组织蛋白酶C抑制剂的用途，含有该组合物的药物组合物和使用 与用于治疗和/或预防与二肽基肽酶I活性相关的疾病的药剂相同，例如 呼吸疾病。

公开(公告)号：US20130172327A1

公开(公告)日：2013-07-04

申请号：US13615781

申请日：2012-09-14

申请人： Marc GRUNDL ,  Thorsten OOST ,  Alexander PAUTSCH ,  Stefan PETERS ,  Doris RIETHER ,  Wolfgang WIENEN

发明人： Marc GRUNDL ,  Thorsten OOST ,  Alexander PAUTSCH ,  Stefan PETERS ,  Doris RIETHER ,  Wolfgang WIENEN

IPC分类号： C07D209/52 ,  A61K45/06 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  C07D487/04 ,  A61K31/551 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4725 ,  C07D417/12 ,  A61K31/536 ,  A61K31/501 ,  A61K31/517 ,  A61K31/538 ,  A61K31/497 ,  A61K31/404 ,  A61K31/423 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4035 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/403

CPC分类号： C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/536 ,  A61K31/538 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed are N-1-cyano-2-(phenyl)ethyl)-2-azabicyclo[2.2.1]heptane-3-carboxamides of formula I and their use as inhibitors of Cathepsin C, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of respiratory diseases.

摘要翻译： 公开了式I的N-1-氰基-2-（苯基）乙基）-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-甲酰胺及其作为组织蛋白酶C抑制剂的用途，含有它们的药物组合物和方法 使用与治疗和/或预防呼吸系统疾病的药剂相同。

公开(公告)号：US20090156554A1

公开(公告)日：2009-06-18

申请号：US12366248

申请日：2009-02-05

申请人： Steffen BREITFELDER ,  Udo MAIER ,  Trixi BRANDL ,  Christoph HOENKE ,  Matthias GRAUERT ,  Alexander PAUTSCH ,  Matthias HOFFMANN ,  Frank KALKBRENNER ,  Anne T. JOERGENSEN ,  Gerhard SCHAENZLE ,  Stefan PETERS ,  Frank BUETTNER ,  Eckhart BAUER

发明人： Steffen BREITFELDER ,  Udo MAIER ,  Trixi BRANDL ,  Christoph HOENKE ,  Matthias GRAUERT ,  Alexander PAUTSCH ,  Matthias HOFFMANN ,  Frank KALKBRENNER ,  Anne T. JOERGENSEN ,  Gerhard SCHAENZLE ,  Stefan PETERS ,  Frank BUETTNER ,  Eckhart BAUER

IPC分类号： A61K31/695 ,  C07D513/04 ,  A61K31/429 ,  C07F7/10 ,  A61K31/519 ,  C07D277/46 ,  A61K31/426 ,  A61P37/08 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D277/84

摘要： New compounds of formula 1 are provided which by virtue of their pharmaceutical activity as PI3-kinase modulators may be used in the therapeutic field for the treatment of inflammatory or allergic diseases. Examples of these include inflammatory and allergic respiratory complaints, inflammatory diseases of the gastro-intestinal tract and motor apparatus, inflammatory and allergic skin diseases, inflammatory eye diseases, diseases of the nasal mucosa, inflammatory or allergic conditions involving autoimmune reactions or inflammations of the kidney.

摘要翻译： 提供新的式1化合物，其由于其药物活性，因为PI3-激酶调节剂可用于治疗炎症或过敏性疾病的治疗领域。 这些实例包括炎性和过敏性呼吸道疾病，胃肠道炎症性疾病和运动器官，炎性和过敏性皮肤疾病，炎症性眼病，鼻粘膜疾病，涉及自身免疫反应或炎症的炎性或过敏性疾病 。

公开(公告)号：US20100145041A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12706936

申请日：2010-02-17

申请人： Trixi BRANDL ,  Udo MAIER ,  Matthias HOFFMANN ,  Stefan SCHEUERER ,  Anne T. JOERGENSEN ,  Alexander PAUTSCH ,  Steffen BREITFELDER ,  Matthias GRAUERT ,  Christoph HOENKE ,  Klaus ERB ,  Michael PIEPER ,  Ingo PRAGST

发明人： Trixi BRANDL ,  Udo MAIER ,  Matthias HOFFMANN ,  Stefan SCHEUERER ,  Anne T. JOERGENSEN ,  Alexander PAUTSCH ,  Steffen BREITFELDER ,  Matthias GRAUERT ,  Christoph HOENKE ,  Klaus ERB ,  Michael PIEPER ,  Ingo PRAGST

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D513/04 ,  C07D277/82

CPC分类号： C07D513/04

摘要： Disclosed are thiazolyl-dihydro-quinazolines of general formula (I) wherein the groups R1 to R4 have the meanings given in the claims and specification, the isomers thereof, and processes for preparing these compounds and their use as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 公开了通式（I）的噻唑基 - 二氢 - 喹唑啉，其中基团R 1至R 4具有权利要求书和说明书中给出的含义，其异构体，以及这些化合物的制备方法及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US20090131424A1

公开(公告)日：2009-05-21

申请号：US12351017

申请日：2009-01-09

申请人： Trixi BRANDL ,  Udo MAIER ,  Christoph HOENKE ,  Anne T. JOERGENSEN ,  Alexander PAUTSCH ,  Steffen BREITFELDER ,  Matthias GRAUERT ,  Matthias HOFFMANN ,  Stefan SCHEUERER ,  Klaus ERB ,  Michael PIEPER ,  Ingo PRAGST

发明人： Trixi BRANDL ,  Udo MAIER ,  Christoph HOENKE ,  Anne T. JOERGENSEN ,  Alexander PAUTSCH ,  Steffen BREITFELDER ,  Matthias GRAUERT ,  Matthias HOFFMANN ,  Stefan SCHEUERER ,  Klaus ERB ,  Michael PIEPER ,  Ingo PRAGST

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D513/04 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/00 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D513/04

摘要： Disclosed are compounds of general formula (I), wherein the groups A, R1, R2, Ra and Rb have the meanings given in the claims and specification, the tautomers, racemates, enantiomers, diastereomers and the mixtures thereof, and optionally the pharmacologically acceptable acid addition salts, solvates and hydrates thereof, and processes for preparing these thiazolyl-dihydro-quinazolines and the use thereof as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 公开了通式（I）的化合物，其中基团A，R 1，R 2，R a和R b具有权利要求书和说明书中给出的含义，互变异构体，外消旋体，对映体，非对映异构体及其混合物，以及任选的药理学上可接受的 酸加成盐，溶剂合物和水合物，以及制备这些噻唑基 - 二氢 - 喹唑啉的方法及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US20100152167A1

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：US12711364

申请日：2010-02-24

申请人： Georg DAHMANN ,  Frank HIMMELSBACH ,  Bernd KRIST ,  Martin LENTER ,  Alexander PAUTSCH ,  Gisela SCHNAPP ,  Martin STEEGMAIER ,  Helmut WITTNEBEN ,  Anthony S. PROKOPOWICZ ,  Walter SPEVAK ,  Andreas SCHOOP ,  Steffen STEURER

发明人： Georg DAHMANN ,  Frank HIMMELSBACH ,  Bernd KRIST ,  Martin LENTER ,  Alexander PAUTSCH ,  Gisela SCHNAPP ,  Martin STEEGMAIER ,  Helmut WITTNEBEN ,  Anthony S. PROKOPOWICZ ,  Walter SPEVAK ,  Andreas SCHOOP ,  Steffen STEURER

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/50 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  C07D403/04 ,  A61K31/55 ,  C07D403/12 ,  A61K31/551 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P19/08

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/50 ,  C07D239/80 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D451/04 ,  C07D451/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

摘要： The present invention relates to trisubstituted pyrimidines of formula (I) wherein0Ra to Re are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of illnesses characterised by excessive or abnormal cell proliferation, the use thereof for preparing a pharmaceutical composition with the abovementioned properties, and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的三取代嘧啶，其中0Ra至Re如权利要求1所定义，其适用于治疗以细胞增殖过度或异常为特征的疾病，其用于制备具有上述药物组合物的用途 性质及其制备方法。