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    Optical resolution of threo-2-hydroxy-3-(2-aminophenylthio)-3-(4-methoxyphenyl)-propionic acid
    1.
    发明授权
    Optical resolution of threo-2-hydroxy-3-(2-aminophenylthio)-3-(4-methoxyphenyl)-propionic acid 失效
    苏-2,2-二羟基-3-（2-氨基苯硫基）-3-（4-甲氧基苯基） - 丙酸的光学拆分

    公开(公告)号：US5302741A

    公开(公告)日：1994-04-12

    申请号：US90602

    申请日：1993-07-12

    申请人： Ramy Lidor ,  Claude Singer

    发明人： Ramy Lidor ,  Claude Singer

    IPC分类号： C07C319/28 ,  C07C323/56 ,  C07B57/00

    CPC分类号： C07C319/28 ,  C07C323/56

    摘要： D(+)-threo-2-hydroxy-3-(2-aminophenylthio)-3-(4-methoxyphenyl)propionic acid, an important intermediate in the synthesis of diltiazem hydrochloride, is obtained in better yields and high optical purity by a novel resolution process comprising the reaction of 2 moles of the (.+-.) racemic acid with 1 mole of quinine and 1 mole of a base in a suitable polar solvent system to form a salt of the D(+) acid and quinine which precipitates; separating said salt and decomposing it with a strong base.

    摘要翻译： D（+） - 苏氨基-2-羟基-3-（2-氨基苯硫基）-3-（4-甲氧基苯基）丙酸是盐酸地尔硫卓合成中的重要中间体，其产率较高，光学纯度高 包括在合适的极性溶剂体系中将2摩尔（+ - ）外消旋酸与1摩尔奎宁和1摩尔碱反应以形成沉淀的D（+）酸和奎宁的盐的新的拆分方法; 分离所述盐并用强碱分解。

    Processes for preparing crystalline and amorphous mupirocin calcium
    2.
    发明授权
    Processes for preparing crystalline and amorphous mupirocin calcium 失效
    制备结晶和无定形莫匹罗星钙的方法

    公开(公告)号：US07737177B2

    公开(公告)日：2010-06-15

    申请号：US10289919

    申请日：2002-11-06

    申请人： Lorant Gyuricza ,  Erszebet Meszaros-Sos ,  Csaba Szabo ,  Claude Singer

    发明人： Lorant Gyuricza ,  Erszebet Meszaros-Sos ,  Csaba Szabo ,  Claude Singer

    IPC分类号： A61K31/335

    CPC分类号： C07D407/06

    摘要： Processes are provided for preparing mupirocin calcium dihydrate from pseudomonic acid in a two phase system by using an organic carboxylate. A highly pure composition of amorphous mupirocin calcium is provided, and processes for its preparation by solvent removal, lyophilization and precipitation with use of an anti-solvent. Pharmaceutical compositions of amorphous form, and methods of using them to treat infections are also provided. Also provided are combined processes for preparing mupirocin calcium dihydrate and amorphous, by producing amorphous form first, followed by conversion of amorphous form into the dihydrate through crystallization from an aqueous solution. Also provided are processes for removing the water of crystallization of the dihydrate to obtain mupirocin calcium anhydrate.

    摘要翻译： 提供了通过使用有机羧酸盐在两相体系中由假单胞菌酸制备莫匹罗星二水合钙的方法。 提供了一种高纯度非晶莫匹罗星钙组合物，以及通过溶剂去除，冻干和使用抗溶剂沉淀制备的方法。 还提供了无定形形式的药物组合物，以及使用它们治疗感染的方法。 还提供了通过首先产生无定形形式，然后通过从水溶液中结晶将无定形形式转化为二水合物，制备莫匹罗星二水合物和无定形物的组合方法。 还提供了去除二水合物结晶水以获得莫匹罗星钙无水物的方法。