公开(公告)号：US5877218A

公开(公告)日：1999-03-02

申请号：US478204

申请日：1995-06-07

申请人： Yaacov Herzig ,  Jeff Sterling ,  Alex Veinberg ,  Benjamin Sklarz ,  Ramy Lidor ,  Eliezer Bahar

发明人： Yaacov Herzig ,  Jeff Sterling ,  Alex Veinberg ,  Benjamin Sklarz ,  Ramy Lidor ,  Eliezer Bahar

IPC分类号： A01N37/18 ,  A01N37/34 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/215 ,  A61K31/216 ,  A61K31/24 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  C07C209/04 ,  C07C209/88 ,  C07C211/00 ,  C07C211/38 ,  C07C211/42 ,  C07C213/10 ,  C07C215/44 ,  C07C217/74 ,  C07C231/20 ,  C07C233/05 ,  C07C233/06 ,  C07C233/23 ,  C07C233/74 ,  C07C237/04 ,  A61K31/13 ,  C07C215/00 ,  C07C235/00

CPC分类号： C07C237/04 ,  A61K31/135 ,  A61K31/136 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/215 ,  A61K31/216 ,  A61K31/24 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  C07C209/04 ,  C07C209/88 ,  C07C211/38 ,  C07C211/42 ,  C07C213/10 ,  C07C215/44 ,  C07C217/52 ,  C07C217/74 ,  C07C231/20 ,  C07C233/03 ,  C07C233/06 ,  C07C233/11 ,  C07C233/14 ,  C07C233/23 ,  C07C233/52 ,  C07C233/65 ,  C07C233/74 ,  C07C235/54 ,  C07C237/22 ,  C07C237/48 ,  C07C255/24 ,  C07C255/58 ,  C07C271/22 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10

摘要： Novel derivatives of 1-aminoindan and their salts are described. Optically active 1-aminoindan derivatives are prepared by reacting a N-benzyl analog of the desired compound with an enantiomer of mandelic acid. Parkinson's disease, dementia, epilepsy, convulsions, or seizures are treated by administering a compound of the formula: ##STR1##

公开(公告)号：US06271263B1

公开(公告)日：2001-08-07

申请号：US09260755

申请日：1999-03-02

申请人： Benjamin Sklarz ,  Ramy Lidor ,  Eliezer Bahar ,  Yaacov Herzig ,  Jeff Sterling ,  Alex Veinberg

发明人： Benjamin Sklarz ,  Ramy Lidor ,  Eliezer Bahar ,  Yaacov Herzig ,  Jeff Sterling ,  Alex Veinberg

IPC分类号： A01N3718

CPC分类号： C07C237/04 ,  A61K31/135 ,  A61K31/136 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/215 ,  A61K31/216 ,  A61K31/24 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  C07C209/04 ,  C07C209/88 ,  C07C211/38 ,  C07C211/42 ,  C07C213/10 ,  C07C215/44 ,  C07C217/52 ,  C07C217/74 ,  C07C231/20 ,  C07C233/03 ,  C07C233/06 ,  C07C233/11 ,  C07C233/14 ,  C07C233/23 ,  C07C233/52 ,  C07C233/65 ,  C07C233/74 ,  C07C235/54 ,  C07C237/22 ,  C07C237/48 ,  C07C255/24 ,  C07C255/58 ,  C07C271/22 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  A61K31/19 ,  A61K2300/00

摘要： Novel derivatives of 1-aminoindan and their salts are described. Optically active 1-aminoindan derivatives are prepared by reacting a N-benzyl analog of the desired compound with an enantiomer of mandelic acid. Parkinson's disease, dementia, epilepsy, convulsions, or seizures are treated by administering a compound of the formula:

摘要翻译： 描述了1-氨基茚满及其盐的新型衍生物。 通过使所需化合物的N-苄基类似物与扁桃酸的对映异构体反应来制备光学活性的1-氨基茚满衍生物。 帕金森病，痴呆，癫痫，抽搐或癫痫发作通过给予下列化学式来治疗：

公开(公告)号：US06218566B1

公开(公告)日：2001-04-17

申请号：US09437700

申请日：1999-11-10

申请人： Ramy Lidor ,  Eliezer Bahar ,  Anton Frenkel

发明人： Ramy Lidor ,  Eliezer Bahar ,  Anton Frenkel

IPC分类号： C07C22900

CPC分类号： C07C227/42 ,  C07C229/36

摘要： A process for manufacturing a highly purified, stable, non-hygroscopic, crystalline composition of L-DOPA ethyl ester. The L-DOPA ethyl ester is an active ingredient in many pharmaceutical preparations for the treatment of patients suffering from Parkinson's Disease and related indications.

摘要翻译： 一种用于制造高纯度，稳定，非吸湿性的L-DOPA乙酯的结晶组合物的方法。 L-DOPA乙酯是用于治疗患有帕金森病和相关适应症的患者的许多药物制剂中的活性成分。

公开(公告)号：US5639913A

公开(公告)日：1997-06-17

申请号：US712580

申请日：1996-09-13

申请人： Ramy Lidor ,  Eliezer Bahar

发明人： Ramy Lidor ,  Eliezer Bahar

IPC分类号： A01N37/18 ,  A01N37/34 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/215 ,  A61K31/216 ,  A61K31/24 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  C07C209/04 ,  C07C209/88 ,  C07C211/00 ,  C07C211/38 ,  C07C211/42 ,  C07C213/10 ,  C07C215/44 ,  C07C217/74 ,  C07C231/20 ,  C07C233/05 ,  C07C233/06 ,  C07C233/23 ,  C07C233/74 ,  C07C237/04 ,  C07B57/00

CPC分类号： C07C237/04 ,  A61K31/135 ,  A61K31/136 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/215 ,  A61K31/216 ,  A61K31/24 ,  A61K31/27 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  C07C209/04 ,  C07C209/88 ,  C07C211/38 ,  C07C211/42 ,  C07C213/10 ,  C07C215/44 ,  C07C217/52 ,  C07C217/74 ,  C07C231/20 ,  C07C233/03 ,  C07C233/06 ,  C07C233/11 ,  C07C233/14 ,  C07C233/23 ,  C07C233/52 ,  C07C233/65 ,  C07C233/74 ,  C07C235/54 ,  C07C237/22 ,  C07C237/48 ,  C07C255/24 ,  C07C255/58 ,  C07C271/22 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10

摘要： Novel derivatives of 1-aminoindan and their salts are described. Optically active 1-aminoindan derivatives are prepared by reacting a N-benzyl analog of the desired compound with an enantiomer of mandelic acid. Parkinson's disease, dementia, epilepsy, convulsions, or seizures are treated by administering a compound of the formula: ##STR1##

摘要翻译： 描述了1-氨基茚满及其盐的新型衍生物。 通过使所需化合物的N-苄基类似物与扁桃酸的对映异构体反应来制备光学活性的1-氨基茚满衍生物。 帕金森病，痴呆，癫痫，惊厥或癫痫发作通过施用下式化合物治疗：

公开(公告)号：US5302741A

公开(公告)日：1994-04-12

申请号：US90602

申请日：1993-07-12

申请人： Ramy Lidor ,  Claude Singer

发明人： Ramy Lidor ,  Claude Singer

IPC分类号： C07C319/28 ,  C07C323/56 ,  C07B57/00

CPC分类号： C07C319/28 ,  C07C323/56

摘要： D(+)-threo-2-hydroxy-3-(2-aminophenylthio)-3-(4-methoxyphenyl)propionic acid, an important intermediate in the synthesis of diltiazem hydrochloride, is obtained in better yields and high optical purity by a novel resolution process comprising the reaction of 2 moles of the (.+-.) racemic acid with 1 mole of quinine and 1 mole of a base in a suitable polar solvent system to form a salt of the D(+) acid and quinine which precipitates; separating said salt and decomposing it with a strong base.

摘要翻译： D（+） - 苏氨基-2-羟基-3-（2-氨基苯硫基）-3-（4-甲氧基苯基）丙酸是盐酸地尔硫卓合成中的重要中间体，其产率较高，光学纯度高 包括在合适的极性溶剂体系中将2摩尔（+ - ）外消旋酸与1摩尔奎宁和1摩尔碱反应以形成沉淀的D（+）酸和奎宁的盐的新的拆分方法; 分离所述盐并用强碱分解。