公开(公告)号：US20080027029A1

公开(公告)日：2008-01-31

申请号：US11746318

申请日：2007-05-09

申请人： Raymond Colburn ,  Scott Dax ,  Christopher Flores ,  Jay Matthews ,  Ning Qin ,  Laura Reany ,  Christopher Teleha ,  Mark Youngman

发明人： Raymond Colburn ,  Scott Dax ,  Christopher Flores ,  Jay Matthews ,  Ning Qin ,  Laura Reany ,  Christopher Teleha ,  Mark Youngman

IPC分类号： A61K31/67 ,  A61K31/665 ,  A61K31/675 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07D495/00 ,  C07F9/572 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6553

CPC分类号： C07F9/655354 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/65517 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/6561

摘要： The invention is directed to TRPM8 antagonists of Formula (I). More specifically, the present invention relates to certain novel compounds, methods for preparing compounds, compositions, intermediates and derivatives thereof and methods for treating TRPM8-mediated disorders. Pharmaceutical and veterinary compositions and methods of treating pain and various other disease states or conditions using compounds of the invention are also described.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的TRPM8拮抗剂。 更具体地说，本发明涉及某些新化合物，制备化合物，组合物，中间体及其衍生物的方法和治疗TRPM8介导的病症的方法。 还描述了使用本发明化合物治疗疼痛和各种其它疾病状态或病症的药物和兽医组合物和方法。

公开(公告)号：US20120184510A1

公开(公告)日：2012-07-19

申请号：US13006810

申请日：2011-01-14

申请人： Raymond W. Colburn ,  Scott L. Dax ,  Christopher Flores ,  Jay Matthews ,  Ning Qin ,  Laura Reany ,  Christopher Teleha ,  Mark A. Youngman

发明人： Raymond W. Colburn ,  Scott L. Dax ,  Christopher Flores ,  Jay Matthews ,  Ning Qin ,  Laura Reany ,  Christopher Teleha ,  Mark A. Youngman

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/28 ,  C07F9/02 ,  C07D333/50 ,  A61K31/67

CPC分类号： C07F9/655354 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/65517 ,  C07F9/655345 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/6561

摘要： The invention is directed to TRPM8 antagonists of Formula (I). More specifically, the present invention relates to certain novel compounds, methods for preparing compounds, compositions, intermediates and derivatives thereof and methods for treating TRPM8-mediated disorders. Pharmaceutical and veterinary compositions and methods of treating pain and various other disease states or conditions using compounds of the invention are also described.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的TRPM8拮抗剂。 更具体地说，本发明涉及某些新化合物，制备化合物，组合物，中间体及其衍生物的方法和治疗TRPM8介导的病症的方法。 还描述了使用本发明化合物治疗疼痛和各种其它疾病状态或病症的药物和兽医组合物和方法。

公开(公告)号：US08629281B2

公开(公告)日：2014-01-14

申请号：US13006810

申请日：2011-01-14

申请人： Raymond W. Colburn ,  Scott L. Dax ,  Christopher Flores ,  Jay Matthews ,  Ning Qin ,  Laura Reany ,  Christopher Teleha ,  Mark A. Youngman

发明人： Raymond W. Colburn ,  Scott L. Dax ,  Christopher Flores ,  Jay Matthews ,  Ning Qin ,  Laura Reany ,  Christopher Teleha ,  Mark A. Youngman

IPC分类号： C07F9/28

CPC分类号： C07F9/655354 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/65517 ,  C07F9/655345 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/6561

摘要： The invention is directed to TRPM8 antagonists of Formula (I). More specifically, the present invention relates to certain novel compounds, methods for preparing compounds, compositions, intermediates and derivatives thereof and methods for treating TRPM8-mediated disorders. Pharmaceutical and veterinary compositions and methods of treating pain and various other disease states or conditions using compounds of the invention are also described.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的TRPM8拮抗剂。 更具体地说，本发明涉及某些新化合物，制备化合物，组合物，中间体及其衍生物的方法和治疗TRPM8介导的病症的方法。 还描述了使用本发明化合物治疗疼痛和各种其它疾病状态或病症的药物和兽医组合物和方法。

公开(公告)号：US07897781B2

公开(公告)日：2011-03-01

申请号：US11746318

申请日：2007-05-09

申请人： Raymond W. Colburn ,  Scott L. Dax ,  Christopher Flores ,  Jay Matthews ,  Ning Qin ,  Laura Reany ,  Christopher Teleha ,  Mark A. Youngman

发明人： Raymond W. Colburn ,  Scott L. Dax ,  Christopher Flores ,  Jay Matthews ,  Ning Qin ,  Laura Reany ,  Christopher Teleha ,  Mark A. Youngman

IPC分类号： C07F9/28

CPC分类号： C07F9/655354 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/65517 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/6561

摘要： The invention is directed to TRPM8 antagonists of Formula (I). More specifically, the present invention relates to certain novel compounds, methods for preparing compounds, compositions, intermediates and derivatives thereof and methods for treating TRPM8-mediated disorders. Pharmaceutical and veterinary compositions and methods of treating pain and various other disease states or conditions using compounds of the invention are also described.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的TRPM8拮抗剂。 更具体地说，本发明涉及某些新化合物，制备化合物，组合物，中间体及其衍生物的方法和治疗TRPM8介导的病症的方法。 还描述了使用本发明化合物治疗疼痛和各种其它疾病状态或病症的药物和兽医组合物和方法。

公开(公告)号：US08153682B2

公开(公告)日：2012-04-10

申请号：US12175740

申请日：2008-07-18

申请人： Shawn T. Branum ,  Raymond W. Colburn ,  Scott L. Dax ,  Christopher M. Flores ,  Michele C. Jetter ,  Yi Liu ,  Donald Ludovici ,  Mark J. Macielag ,  Jay M. Matthews ,  James J. McNally ,  Laura M. Reaney ,  Ronald K. Russell ,  Ning Qin ,  Christopher Teleha ,  Kenneth M. Wells ,  Scott C. Youells ,  Mark A. Youngman

发明人： Shawn T. Branum ,  Raymond W. Colburn ,  Scott L. Dax ,  Christopher M. Flores ,  Michele C. Jetter ,  Yi Liu ,  Donald Ludovici ,  Mark J. Macielag ,  Jay M. Matthews ,  James J. McNally ,  Laura M. Reaney ,  Ronald K. Russell ,  Ning Qin ,  Christopher Teleha ,  Kenneth M. Wells ,  Scott C. Youells ,  Mark A. Youngman

IPC分类号： C07D419/12 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D333/66 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/381

CPC分类号： C07D333/66 ,  C07D333/36 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula I as follows: wherein A, B, G, Y, R1, R2, R3, and R4 are defined herein.

摘要翻译： 公开了用于治疗各种疾病，综合征，病症和障碍（包括疼痛）的化合物，组合物和方法。 这样的化合物由式I表示如下：其中A，B，G，Y，R 1，R 2，R 3和R 4在本文中定义。

公开(公告)号：US20090264474A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US12175740

申请日：2008-07-18

申请人： Shawn T. Branum ,  Raymond W. Colburn ,  Scott L. Dax ,  Christopher M. Flores ,  Michele C. Jetter ,  Yi Liu ,  Donald Ludovici ,  Mark J. Macielag ,  Jay M. Matthews ,  James J. McNally ,  Laura M. Reaney ,  Ronald K. Russell ,  Ning Qin ,  Christopher Teleha ,  Kenneth M. Wells ,  Scott C. Youells ,  Mark A. Youngman

发明人： Shawn T. Branum ,  Raymond W. Colburn ,  Scott L. Dax ,  Christopher M. Flores ,  Michele C. Jetter ,  Yi Liu ,  Donald Ludovici ,  Mark J. Macielag ,  Jay M. Matthews ,  James J. McNally ,  Laura M. Reaney ,  Ronald K. Russell ,  Ning Qin ,  Christopher Teleha ,  Kenneth M. Wells ,  Scott C. Youells ,  Mark A. Youngman

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D333/66 ,  A61K31/381 ,  C07D417/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/427 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D333/66 ,  C07D333/36 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula I as follows: wherein A, B, G, Y, R1, R2, R3, and R4 are defined herein.

摘要翻译： 公开了用于治疗各种疾病，综合征，病症和障碍（包括疼痛）的化合物，组合物和方法。 这样的化合物由式I表示如下：其中A，B，G，Y，R 1，R 2，R 3和R 4在本文中定义。

公开(公告)号：US20120190674A1

公开(公告)日：2012-07-26

申请号：US13407251

申请日：2012-02-28

申请人： Shawn T. Branum ,  Raymond W. Colburn ,  Scott L. Dax ,  Christopher M. Flores ,  Michele C. Jetter ,  Yi Liu ,  Donald Ludovici ,  Mark J. Macielag ,  Jay M. Matthews ,  James J. McNally ,  Laura M. Reaney ,  Ronald K. Russell ,  Ning Qin ,  Christopher Teleha ,  Kenneth M. Wells ,  Scott C. Youells ,  Mark A. Youngman

发明人： Shawn T. Branum ,  Raymond W. Colburn ,  Scott L. Dax ,  Christopher M. Flores ,  Michele C. Jetter ,  Yi Liu ,  Donald Ludovici ,  Mark J. Macielag ,  Jay M. Matthews ,  James J. McNally ,  Laura M. Reaney ,  Ronald K. Russell ,  Ning Qin ,  Christopher Teleha ,  Kenneth M. Wells ,  Scott C. Youells ,  Mark A. Youngman

IPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/12 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P9/00 ,  C07D333/66 ,  A61K31/541

CPC分类号： C07D333/66 ,  C07D333/36 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula I as follows: wherein A, B, G, Y, R1, R2, R3, and R4 are defined herein.

摘要翻译： 公开了用于治疗各种疾病，综合征，病症和障碍（包括疼痛）的化合物，组合物和方法。 这样的化合物由式I表示如下：其中A，B，G，Y，R 1，R 2，R 3和R 4在本文中定义。

公开(公告)号：US08809327B2

公开(公告)日：2014-08-19

申请号：US13407251

申请日：2012-02-28

申请人： Shawn T. Branum ,  Raymond W. Colburn ,  Scott L. Dax ,  Christopher M. Flores ,  Michele C. Jetter ,  Yi Liu ,  Donald Ludovici ,  Mark J. Macielag ,  Jay M. Matthews ,  James J. McNally ,  Laura M. Reaney ,  Ronald K. Russell ,  Ning Qin ,  Christopher Teleha ,  Kenneth M. Wells ,  Scott C. Youells ,  Mark A. Youngman

发明人： Shawn T. Branum ,  Raymond W. Colburn ,  Scott L. Dax ,  Christopher M. Flores ,  Michele C. Jetter ,  Yi Liu ,  Donald Ludovici ,  Mark J. Macielag ,  Jay M. Matthews ,  James J. McNally ,  Laura M. Reaney ,  Ronald K. Russell ,  Ning Qin ,  Christopher Teleha ,  Kenneth M. Wells ,  Scott C. Youells ,  Mark A. Youngman

IPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/02

CPC分类号： C07D333/66 ,  C07D333/36 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds, compositions and methods for treating various diseases, syndromes, conditions and disorders, including pain. Such compounds are represented by Formula I as follows: wherein A, B, G, Y, R1, R2, R3, and R4 are defined herein.

摘要翻译： 公开了用于治疗各种疾病，综合征，病症和障碍（包括疼痛）的化合物，组合物和方法。 这样的化合物由式I表示如下：其中A，B，G，Y，R 1，R 2，R 3和R 4在本文中定义。

公开(公告)号：US07517676B2

公开(公告)日：2009-04-14

申请号：US11651705

申请日：2007-01-10

申请人： Ning Qin ,  Ellen E. Codd ,  Christopher Flores ,  Sui-Po Zhang

发明人： Ning Qin ,  Ellen E. Codd ,  Christopher Flores ,  Sui-Po Zhang

IPC分类号： C12P21/06 ,  C12N9/02 ,  C12N15/00 ,  C12N5/02 ,  C07H21/04

CPC分类号： C12N9/0083 ,  A61K38/00

摘要： The present invention provides nucleic acid and polypeptide sequences describing a neve isozyme of the cyclooxygenase enzyme, herein named as human cyclooxygenase 3. The isolated nucleic acid or polypeptide molecule of the invention can be used in detection assays, gene therapy, and screening assays.

摘要翻译： 本发明提供描述环氧合酶的神经同工酶的核酸和多肽序列，本文命名为人环加氧酶3.本发明的分离的核酸或多肽分子可用于检测测定，基因治疗和筛选测定。

公开(公告)号：US20070105155A1

公开(公告)日：2007-05-10

申请号：US11590503

申请日：2006-10-31

申请人： Ning Qin ,  Christopher Flores

发明人： Ning Qin ,  Christopher Flores

IPC分类号： G01N33/53

CPC分类号： C07K14/705 ,  G01N33/6872 ,  G01N2333/4727 ,  G01N2500/02

摘要： The present invention discovered that a mammalian TRPM8 binds to calmodulin. The present invention provides a polypeptide complex comprising a cold-menthol receptor (TRPM8) or an active fragment or derivative of TRPM8 and a calmodulin or an active fragment or derivative of calmodulin, and the uses of the polypeptide complex.

摘要翻译： 本发明发现哺乳动物TRPM8与钙调蛋白结合。 本发明提供了包含冷薄荷醇受体（TRPM8）或TRPM8的活性片段或衍生物和钙调蛋白或钙调蛋白的活性片段或衍生物的多肽复合物，以及多肽复合物的用途。