公开(公告)号：US07022841B2

公开(公告)日：2006-04-04

申请号：US10485134

申请日：2002-09-20

申请人： Raymond Cvetovich ,  Robert Wenslow ,  John M. Williams ,  Daniel Sidler ,  Louis Crocker ,  Hsien-Hsin Tung ,  Brian K. Johnson ,  Joseph Kukura, II ,  Ulf Dolling

发明人： Raymond Cvetovich ,  Robert Wenslow ,  John M. Williams ,  Daniel Sidler ,  Louis Crocker ,  Hsien-Hsin Tung ,  Brian K. Johnson ,  Joseph Kukura, II ,  Ulf Dolling

IPC分类号： C07D477/20

CPC分类号： C07D477/20 ,  C07D477/02

摘要： The present invention relates to a process for reducing the levels of organic solvents to pharmaceutically acceptable levels in thermally unstable crystalline carbapenem solids represented by formula I: or a salt thereof, wherein R1 and R2, are the same or different, and are selected from H, alkyl, aryl, and heteroaryl, comprising washing a carbapenem solid containing organic solvent with an organic solvent containing water; and using vacuum and/or inert gas (hydrated or dry) at low temperature to produce a compound of formula I containing pharmaceutically acceptable levels of organic solvents, wherein the water content of the crystalline carbapenem solid, correcting for organic solvents, is maintained at about 13% to about 25% during the process.

摘要翻译： 本发明涉及一种将由式I表示的热不稳定结晶碳青霉烯固体中的有机溶剂水平降低到可药用水平的方法：或其盐，其中R 1和R 2 包括相同或不同的选自H，烷基，芳基和杂芳基，包括用含水的有机溶剂洗涤含有有机溶剂的碳青霉烯固体; 并在低温下使用真空和/或惰性气体（水合或干燥）以产生含有药学上可接受水平的有机溶剂的式I化合物，其中将有机溶剂校正的结晶碳青霉烯固体的水含量保持在约 13％至25％。

公开(公告)号：US20070225520A1

公开(公告)日：2007-09-27

申请号：US10589098

申请日：2005-02-16

申请人： Karel Brands ,  Sarah Brewer ,  Antony Davies ,  Ulf Dolling ,  Deborah Hammond ,  David Lieberman ,  Jeremy Scott

发明人： Karel Brands ,  Sarah Brewer ,  Antony Davies ,  Ulf Dolling ,  Deborah Hammond ,  David Lieberman ,  Jeremy Scott

IPC分类号： C07C51/353 ,  C07C315/02 ,  C07C317/44 ,  C07C319/14 ,  C07C59/56 ,  C07C53/23 ,  C07C319/16 ,  C07C323/61

CPC分类号： C07C57/62 ,  C07B2200/09 ,  C07C51/60 ,  C07C59/56 ,  C07C315/02 ,  C07C319/14 ,  C07C319/16 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C63/68 ,  C07C317/44 ,  C07C323/61

摘要： There is provided stereoselective route to a compound of formula I: wherein R represents H or an alkali metal, Ar1 represents 4-chlorophenyl and Ar2 represents 2,5-difluorophenyl.

摘要翻译： 提供了式I化合物的立体选择性途径：其中R表示H或碱金属，Ar 1表示4-氯苯基，Ar 2表示2,5-二氟苯基 。

公开(公告)号：US5585504A

公开(公告)日：1996-12-17

申请号：US307972

申请日：1994-09-16

申请人： Richard Desmond ,  Ulf Dolling ,  Ben Marcune ,  Richard Tillyer ,  David Tschaen

发明人： Richard Desmond ,  Ulf Dolling ,  Ben Marcune ,  Richard Tillyer ,  David Tschaen

IPC分类号： C07C69/614 ,  C07C69/675 ,  C07D307/58

CPC分类号： C07C69/675 ,  C07D307/58

摘要： The invention encompasses a process for making compounds of Formula I useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. ##STR1##

摘要翻译： 本发明包括制备式I化合物可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20070179196A1

公开(公告)日：2007-08-02

申请号：US10587682

申请日：2005-03-09

申请人： Wei Han ,  Melissa Egbertson ,  John Wai ,  Linghang Zhuang ,  Rowena Ruzek ,  Debra Perlow ,  Richard Isaacs ,  Mark Cameron ,  Bruce Foster ,  Ulf Dolling ,  R. Hoermer ,  Vanessa Obligado ,  Lou Neilson ,  Boyoung Kim ,  Linda Payne ,  Matthew Morrissette ,  Peter Williams ,  Philip Pye ,  Remy Angelaud ,  Danny Mancheno ,  David Askin

发明人： Wei Han ,  Melissa Egbertson ,  John Wai ,  Linghang Zhuang ,  Rowena Ruzek ,  Debra Perlow ,  Richard Isaacs ,  Mark Cameron ,  Bruce Foster ,  Ulf Dolling ,  R. Hoermer ,  Vanessa Obligado ,  Lou Neilson ,  Boyoung Kim ,  Linda Payne ,  Matthew Morrissette ,  Peter Williams ,  Philip Pye ,  Remy Angelaud ,  Danny Mancheno ,  David Askin

IPC分类号： A01N37/08

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Hydroxy (tetra- or hexa-)hydronaphthyridine dione compounds of Formula I are inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication: (I) wherein a, R,1?, R,2?, R,3?, R,4? and R,5? are defined herein. The compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 式I的羟基（四或六） - 氢化萘啶二酮化合物是HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂：（I）其中a，R ，1？，R 2？R ，3？，R ，4？ 并且R ，5？ 在本文中定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及预防，延迟艾滋病的发病和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。