公开(公告)号：US06180650B2

公开(公告)日：2001-01-30

申请号：US09525600

申请日：2000-03-14

申请人： Richard Frenette ,  Richard Friesen ,  Mario Girard ,  Yves Girard ,  Cedrickx Godbout ,  Daaniel Guay ,  Pierre Hamel ,  Helene Perrier

发明人： Richard Frenette ,  Richard Friesen ,  Mario Girard ,  Yves Girard ,  Cedrickx Godbout ,  Daaniel Guay ,  Pierre Hamel ,  Helene Perrier

IPC分类号： C07D40102

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/76 ,  C07D213/79 ,  C07D213/89 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I useful in the treatment of diseases, including asthma, by raising the level of cyclic adenosine-3′,5′-monophosphate (cAMP) through the inhibition of phosphodiesterase IV (PDE 4). The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treatment.

摘要翻译： 本发明包括通过抑制磷酸二酯酶IV（PDE 4）提高环腺苷-3'，5'-单磷酸（cAMP）的水平，可用于治疗包括哮喘在内的疾病的新颖化合物。本发明 还包括用于治疗的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US06200993B1

公开(公告)日：2001-03-13

申请号：US09551040

申请日：2000-04-17

申请人： Bernard Cote ,  Richard Friesen ,  Richard Frenette ,  Mario Girard ,  Yves Girard ,  Cedrickx Godbout ,  Daniel Guay ,  Pierre Hamel ,  Marc Blouin ,  Yves Ducharme ,  Sylvie Prescott

发明人： Bernard Cote ,  Richard Friesen ,  Richard Frenette ,  Mario Girard ,  Yves Girard ,  Cedrickx Godbout ,  Daniel Guay ,  Pierre Hamel ,  Marc Blouin ,  Yves Ducharme ,  Sylvie Prescott

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D213/79 ,  C07D213/89 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I useful in the treatment of diseases, including asthma, by raising the level of cyclic adenosine-3′,5′-monophosphate (cAMP) through the inhibition of phosphodiesterase IV (PDE 4). or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treatment.

摘要翻译： 本发明包括通过通过抑制磷酸二酯酶IV（PDE 4）提高环腺苷-3'，5'-单磷酸（cAMP）的水平，可用于治疗包括哮喘在内的疾病的新颖化合物。 其药学上可接受的盐或水合物。本发明还包括药物组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US20060040981A1

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：US10536250

申请日：2003-11-19

申请人： Daniel Dube ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Yves Girard ,  Dwight Macdonald ,  Richard Friesen ,  Yves Ducharme ,  Bernard Cote ,  Marc Blouin ,  Evelyn Martins ,  Daniel Guay ,  Pierre Hamel ,  Mario Girard ,  Richard Frenette ,  Sebastien Laliberte ,  Annette Robichaud ,  Anthony Mastracchio ,  Helene Perrier

发明人： Daniel Dube ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Yves Girard ,  Dwight Macdonald ,  Richard Friesen ,  Yves Ducharme ,  Bernard Cote ,  Marc Blouin ,  Evelyn Martins ,  Daniel Guay ,  Pierre Hamel ,  Mario Girard ,  Richard Frenette ,  Sebastien Laliberte ,  Annette Robichaud ,  Anthony Mastracchio ,  Helene Perrier

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/47

CPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47

摘要： The present invention is directed to a method of enhancing cognition in a healthy subject comprising administering a safe cognition enhancing amount of a phosphodiesterase-4 inhibitor. In particular, this invention is directed to a method of enhancing memory, learning, retention, recall, awareness and judgement in health subjects comprising administering a safe and effective amount of a phosphodiesterase-4 inhibitor.

摘要翻译： 本发明涉及增强健康受试者的认知的方法，其包括施用安全认知增加量的磷酸二酯酶-4抑制剂。 特别地，本发明涉及增加健康受试者的记忆，学习，保留，召回，意识和判断的方法，包括施用安全有效量的磷酸二酯酶-4抑制剂。

公开(公告)号：US06677351B2

公开(公告)日：2004-01-13

申请号：US10154591

申请日：2002-05-24

申请人： Chun Li ,  Mario Girard ,  Pierre Hamel ,  Sebastien Laliberte ,  Richard Friesen ,  Yves Girard ,  Daniel Guay

发明人： Chun Li ,  Mario Girard ,  Pierre Hamel ,  Sebastien Laliberte ,  Richard Friesen ,  Yves Girard ,  Daniel Guay

IPC分类号： A61K31444

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds represented by Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are phosphodiesterrase 4 inhibitors useful in the treatment of asthma and inflammation.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐是可用于治疗哮喘和炎症的磷酸二酯酶4抑制剂。

公开(公告)号：US5710170A

公开(公告)日：1998-01-20

申请号：US763566

申请日：1996-12-10

申请人： Daniel Guay ,  Yves Girard ,  Yves Ducharme ,  Marc Blouin ,  Pierre Hamel ,  Mario Girard

发明人： Daniel Guay ,  Yves Girard ,  Yves Ducharme ,  Marc Blouin ,  Pierre Hamel ,  Mario Girard

IPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D213/89 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D213/89

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I useful in the treatment of diseases, including asthma, by raising the level of cyclic adenosine-3',5'-monophosphate (cAMP) through the inhibition of phosphodiesterase IV (PDE IV). ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions and methods for treatment of diseases by inhibition of PDE IV, resulting in an elevation of cAMP, comprising the use of compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括通过抑制磷酸二酯酶IV（PDE IV）提高环腺苷-3'，5'-单磷酸（cAMP）的水平，可用于治疗包括哮喘在内的疾病的新型式I化合物。 本发明还包括通过抑制PDE IV治疗疾病的某些药物组合物和方法，导致cAMP升高，包括使用式I化合物。

公开(公告)号：US06399636B2

公开(公告)日：2002-06-04

申请号：US09810119

申请日：2001-03-16

申请人： Richard Freisen ,  Yves Ducharme ,  Bernard Cote ,  Marc Blouin ,  Evelyn Martins ,  Daniel Guay ,  Pierre Hamel ,  Mario Girard ,  Richard Frenette ,  Sebastien Laliberte

发明人： Richard Freisen ,  Yves Ducharme ,  Bernard Cote ,  Marc Blouin ,  Evelyn Martins ,  Daniel Guay ,  Pierre Hamel ,  Mario Girard ,  Richard Frenette ,  Sebastien Laliberte

IPC分类号： A61K314439

CPC分类号： C07D417/06

摘要： Novel ethanes substituted with i) a phenyl, ii) a thiazole, and iii) a pyridyl moiety are PDE4 inhibitors.

公开(公告)号：US06841564B2

公开(公告)日：2005-01-11

申请号：US10102552

申请日：2002-03-20

申请人： Richard Freisen ,  Yves Ducharme ,  Bernard Cote ,  Marc Blouin ,  Evelyn Martins ,  Daniel Guay ,  Pierre Hamel ,  Mario Girard ,  Richard Frenette ,  Sebastien Laliberte

发明人： Richard Freisen ,  Yves Ducharme ,  Bernard Cote ,  Marc Blouin ,  Evelyn Martins ,  Daniel Guay ,  Pierre Hamel ,  Mario Girard ,  Richard Frenette ,  Sebastien Laliberte

IPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K45/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/12 ,  A61P7/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P11/14 ,  A61P13/02 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P29/02 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P39/02 ,  A61P43/00 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D417/06

摘要： Novel ethanes substituted with i) a phenyl, ii) a thiazole, and iii) a pyridyl moiety are PDE4 inhibitors.

摘要翻译： 用I）苯基取代的新型乙烷，ii）噻唑，和iii）吡啶基部分是PDE4抑制剂。

公开(公告)号：US20050070569A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10487047

申请日：2002-08-27

申请人： Daniel Guay ,  Mario Girard ,  Pierre Hamel ,  Sebastien Laliberte ,  Richard Friesen

发明人： Daniel Guay ,  Mario Girard ,  Pierre Hamel ,  Sebastien Laliberte ,  Richard Friesen

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/436 ,  A61K31/4375 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P1/04 ,  A61P7/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/14 ,  A61P11/16 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P39/02 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4745

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4375 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds represented by Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are phosphodiesterase 4 inhibitors useful in the treatment of asthma and inflammation.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐是可用于治疗哮喘和炎症的磷酸二酯酶4抑制剂。

公开(公告)号：US20090209571A1

公开(公告)日：2009-08-20

申请号：US12227338

申请日：2007-05-15

申请人： Bernard Cote ,  Yves Ducharme ,  Richard Frenette ,  Richard Friesen ,  Andre Giroux ,  Evelyn Martins ,  Pierre Hamel

发明人： Bernard Cote ,  Yves Ducharme ,  Richard Frenette ,  Richard Friesen ,  Andre Giroux ,  Evelyn Martins ,  Pierre Hamel

IPC分类号： A61K31/4188 ,  C07D495/04 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14

摘要： The invention encompasses novel compounds of Formula or pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are inhibitors of the microsomal prostaglandin E synthase-1 (mPGES-1) enzyme and are therefore useful to treat pain and/or inflammation from a variety of diseases or conditions, such as osteoarthritis, rheumatoid arthritis and acute or chronic pain. Methods of treating diseases or conditions mediated by the mPGES-1 enzyme and pharmaceutical compositions are also encompassed.

摘要翻译： 本发明包括式的新型化合物或其药学上可接受的盐。 这些化合物是微粒体前列腺素E合酶-1（mPGES-1）酶的抑制剂，因此可用于治疗各种疾病或病症如骨关节炎，类风湿性关节炎和急性或慢性疼痛的疼痛和/或炎症。 还包括治疗由mPGES-1酶和药物组合物介导的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US06743802B2

公开(公告)日：2004-06-01

申请号：US10226980

申请日：2002-08-23

申请人： Daniel Guay ,  Mario Girard ,  Pierre Hamel ,  Sebastien Laliberte ,  Richard Friesen

发明人： Daniel Guay ,  Mario Girard ,  Pierre Hamel ,  Sebastien Laliberte ,  Richard Friesen

IPC分类号： A61K314375

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4375 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds represented by Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are phosphodiesterase 4 inhibitors useful in the treatment of asthma and inflammation.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐是可用于治疗哮喘和炎症的磷酸二酯酶4抑制剂。