公开(公告)号：US07309721B2

公开(公告)日：2007-12-18

申请号：US10505257

申请日：2003-02-27

申请人： Richard J. Budhu ,  George A. Doherty ,  Jeffrey J. Hale ,  Christopher L. Lynch ,  Sander G. Mills ,  William E. Neway, III

发明人： Richard J. Budhu ,  George A. Doherty ,  Jeffrey J. Hale ,  Christopher L. Lynch ,  Sander G. Mills ,  William E. Neway, III

IPC分类号： A61K31/185 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/417 ,  A61K31/41 ,  C07D257/04 ,  C07D233/84 ,  C07D249/04 ,  C07D249/12 ,  C07F9/02

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C229/34 ,  C07C309/24 ,  C07C311/51 ,  C07D233/84 ,  C07D249/04 ,  C07D249/12 ,  C07D257/06 ,  C07F9/094 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3826 ,  C07F9/3882

摘要： The present invention encompasses compounds or Formula (I): as well as the pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof. The compounds are useful for treating immune mediated diseases and conditions, such as bone marrow, organ and tissue transplant rejection. Pharmaceutical compositions and methods of use are included.

摘要翻译： 本发明包括化合物或式（I）：及其药学上可接受的盐和水合物。 该化合物可用于治疗免疫介导的疾病和病症，例如骨髓，器官和组织移植排斥反应。 包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US07479504B2

公开(公告)日：2009-01-20

申请号：US10500895

申请日：2003-01-15

申请人： Robert L. Bugianesi ,  George A. Doherty ,  Amy Gentry ,  Jeffrey J. Hale ,  Christopher L. Lynch ,  Sander G. Mills ,  William E. Neway, III

发明人： Robert L. Bugianesi ,  George A. Doherty ,  Amy Gentry ,  Jeffrey J. Hale ,  Christopher L. Lynch ,  Sander G. Mills ,  William E. Neway, III

IPC分类号： A61K31/4025 ,  C07D205/04 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07F9/572 ,  C07F9/65586

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula 1: as well as the pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof. The compounds are useful for treating immune mediated diseases and conditions, such as bone marrow, organ and tissue transplant rejection. Pharmaceutical compositions and methods of use are included.

摘要翻译： 本发明包括式1的化合物及其药学上可接受的盐和水合物。 该化合物可用于治疗免疫介导的疾病和病症，例如骨髓，器官和组织移植排斥反应。 包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US07220734B2

公开(公告)日：2007-05-22

申请号：US10536730

申请日：2003-12-16

申请人： George A. Doherty ,  Jeffrey J. Hale ,  Sander G. Mills

发明人： George A. Doherty ,  Jeffrey J. Hale ,  Sander G. Mills

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/381 ,  C07D271/06 ,  C07D257/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07D333/16 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula (I): as well as the pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof. The compounds are useful for treating immune mediated diseases and conditions, such as bone marrow, organ and tissue transplant rejection. Pharmaceutical compositions and methods of use are included.

摘要翻译： 本发明包括式（I）的化合物：及其药学上可接受的盐和水合物。 该化合物可用于治疗免疫介导的疾病和病症，例如骨髓，器官和组织移植排斥反应。 包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US07351725B2

公开(公告)日：2008-04-01

申请号：US10500811

申请日：2003-01-14

申请人： George A. Doherty ,  Zhen Li ,  Jeffrey J. Hale ,  Sander G. Mills

发明人： George A. Doherty ,  Zhen Li ,  Jeffrey J. Hale ,  Sander G. Mills

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/38 ,  C07D333/22 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07C229/14 ,  C07C229/20 ,  C07C229/22 ,  C07D333/16 ,  C07F9/301 ,  C07F9/307 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/4816 ,  C07F9/59 ,  C07F9/655345 ,  C07F9/65586

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula (I) as well as the pharmaceutically acceptable salts and hydrates thereof. The compounds are useful for treating immune mediated diseases and conditions, such as bone marrow, organ and tissue transplant rejection. Pharmaceutical compositions and methods of use are included.

摘要翻译： 本发明包括式（I）的化合物及其药学上可接受的盐和水合物。 该化合物可用于治疗免疫介导的疾病和病症，例如骨髓，器官和组织移植排斥反应。 包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US07605171B2

公开(公告)日：2009-10-20

申请号：US10575790

申请日：2004-12-13

申请人： Vincent J. Colandrea ,  George A. Doherty ,  Jeffrey J. Hale ,  Pei Huo ,  Irene E. Legiec ,  Leslie Toth ,  Petr Vachal ,  Lin Yan

发明人： Vincent J. Colandrea ,  George A. Doherty ,  Jeffrey J. Hale ,  Pei Huo ,  Irene E. Legiec ,  Leslie Toth ,  Petr Vachal ,  Lin Yan

IPC分类号： A61K31/443 ,  A61K31/4245 ,  C07D413/04 ,  C07D271/06

CPC分类号： C07D271/06 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/506 ,  C07D285/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula I: as well as the pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are S1P1/Edg1 receptor agonists and thus have immunosuppressive, anti-inflammatory and hemostatic activities by modulating leukocyte trafficking, sequestering lymphocytes in secondary lymphoid tissues, and enhancing vascular integrity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions containing such compounds and methods of treatment or prevention.

摘要翻译： 本发明包括式I的化合物及其药学上可接受的盐。 化合物是S1P1 / Edg1受体激动剂，因此通过调节白细胞运输，隔离淋巴细胞在次级淋巴组织中并增强血管完整性具有免疫抑制，抗炎和止血活性。 本发明还涉及含有这些化合物和治疗或预防方法的药物组合物。

公开(公告)号：US20080249093A1

公开(公告)日：2008-10-09

申请号：US10575790

申请日：2004-12-13

申请人： Vincent J. Colandrea ,  George A. Doherty ,  Jeffrey J. Hale ,  Pei Huo ,  Irene E. Legiec ,  Leslie Toth ,  Petr Vachal ,  Lin Yan

发明人： Vincent J. Colandrea ,  George A. Doherty ,  Jeffrey J. Hale ,  Pei Huo ,  Irene E. Legiec ,  Leslie Toth ,  Petr Vachal ,  Lin Yan

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D213/02 ,  A61K31/4439 ,  C07D271/06 ,  A61K31/4245 ,  C07D263/30 ,  C07D333/00 ,  A61P37/02 ,  C07D257/04 ,  C07D277/02 ,  C07D285/12 ,  A61K31/433 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D271/06 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/506 ,  C07D285/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula I: as well as the pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are S1P1/Edg1 receptor agonists and thus have immunosuppressive, anti-inflammatory and hemostatic activities by modulating leukocyte trafficking, sequestering lymphocytes in secondary lymphoid tissues, and enhancing vascular integrity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions containing such compounds and methods of treatment or prevention.

摘要翻译： 本发明包括式I的化合物及其药学上可接受的盐。 化合物是S1P1 / 1 / Edg1受体激动剂，因此通过调节白细胞运送，隔离淋巴细胞在次级淋巴组织中并增强血管完整性具有免疫抑制，抗炎和止血活性。 本发明还涉及含有这些化合物和治疗或预防方法的药物组合物。

公开(公告)号：US08557983B2

公开(公告)日：2013-10-15

申请号：US12793413

申请日：2010-06-03

申请人： George A. Doherty ,  Laura A. Hexamer ,  Robert A. Mantei ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Todd M. Hansen

发明人： George A. Doherty ,  Laura A. Hexamer ,  Robert A. Mantei ,  Gerard M. Sullivan ,  Zhi-Fu Tao ,  Gary T. Wang ,  Le Wang ,  Xilu Wang ,  Todd M. Hansen

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D213/76 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D211/06 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D277/24 ,  C07D295/14 ,  C07D295/30 ,  C07D309/04 ,  C07D309/32 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

公开(公告)号：US08362056B2

公开(公告)日：2013-01-29

申请号：US12739560

申请日：2008-11-04

申请人： George A. Doherty

发明人： George A. Doherty

IPC分类号： A01N43/52 ,  A01N43/56 ,  A01N43/38 ,  A61K31/415 ,  A61K31/405 ,  C07D235/00 ,  C07D231/56 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08

摘要： Compounds of Formula I: I in which D1, D2, R1, R2, R7, R8 and A have the meanings given in the specification, are DP2 receptor modulators useful in the treatment of immunologic diseases.

摘要翻译： 其中D1，D2，R1，R2，R7，R8和A具有本说明书中给出的含义的式I化合物是可用于治疗免疫疾病的DP2受体调节剂。

公开(公告)号：US08163738B2

公开(公告)日：2012-04-24

申请号：US12064196

申请日：2006-08-17

申请人： George A. Doherty ,  Zachary Jones

发明人： George A. Doherty ,  Zachary Jones

IPC分类号： A61P37/02 ,  A61K31/5513 ,  C07D243/20

CPC分类号： C07D243/20

摘要： Provided are compositions and methods useful for modulation signaling through the Toll-like receptor TLR8. The compositions and methods have use in the treatment of autoimmunity, inflammation allergy, asthma, graft rejection, graft versus host disease, infection, sepsis, cancer and immunodeficiency.

摘要翻译： 提供了可用于通过Toll样受体TLR8调节信号传导的组合物和方法。 组合物和方法用于治疗自身免疫，炎症过敏，哮喘，移植物排斥，移植物抗宿主病，感染，败血症，癌症和免疫缺陷。

公开(公告)号：US08044069B2

公开(公告)日：2011-10-25

申请号：US12571862

申请日：2009-10-01

申请人： Pramila A. Bhatia ,  George A. Doherty ,  Irene Drizin ,  Helmut Mack ,  Richard J. Perner ,  Andrew O. Stewart ,  Qingwei Zhang

发明人： Pramila A. Bhatia ,  George A. Doherty ,  Irene Drizin ,  Helmut Mack ,  Richard J. Perner ,  Andrew O. Stewart ,  Qingwei Zhang

IPC分类号： A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/45 ,  A61K31/4523 ,  C07D207/12 ,  C07D211/40

CPC分类号： C07D487/10 ,  C07D207/27 ,  C07D207/48 ,  C07D209/52 ,  C07D211/76 ,  C07D211/96 ,  C07D241/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present application relates to calcium channel inhibitors containing compounds of formula (I) wherein Ar1, Ar2, L1, L2, n, R1, R4, X and Y are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, and methods of treating conditions and disorders using such compounds and compositions.

摘要翻译： 本申请涉及含有式（I）化合物的钙通道抑制剂，其中Ar1，Ar2，L1，L2，n，R1，R4，X和Y如说明书中所定义。 本申请还涉及包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。