公开(公告)号：US06610677B2

公开(公告)日：2003-08-26

申请号：US09952833

申请日：2001-09-14

申请人： Robert Davies ,  Pan Li ,  Julian M. C. Golec ,  Jean-Damien Charrier ,  Ronald Knegtel ,  David Bebbington

发明人： Robert Davies ,  Pan Li ,  Julian M. C. Golec ,  Jean-Damien Charrier ,  Ronald Knegtel ,  David Bebbington

IPC分类号： C07D40312

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention describes novel pyrazole compositions comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a compound of formula VIII: wherein Z1 is N or C—R9, Z2 is N or CH, and Z3 is N or C—Rx, provided that one of Z1 and Z3 is nitrogen; G is Ring C or Ring D; Ring C is selected from a phenyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, pyrazinyl, or 1,2,4-triazinyl ring, wherein said Ring C has one or two ortho substituents independently selected from —R1; Ring D is a 5-7 membered monocyclic ring or 8-10 membered bicyclic ring selected from aryl, heteroaryl, heterocyclyl or carbocyclyl; and Rx, R1, R2, R2′, R3, and R9 are as described in the specification. The compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially as inhibitors of aurora-2 and GSK-3, for treating diseases such as cancer, diabetes and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明描述了包含药学上可接受的载体和式VIII化合物的新型吡唑组合物：其中Z1是N或C-R9，Z2是N或CH，Z3是N或C-Rx，条件是Z1和Z3之一是 氮; G是环C或环D; 环C选自苯基，吡啶基，嘧啶基，哒嗪基，吡嗪基或1,2,4-三嗪基，其中所述环C具有一个或两个独立地选自-R 1的邻位取代基; 环D是选自芳基，杂芳基，杂环基或碳环基的5-7元单环或8-10元双环; 并且Rx，R1，R2，R2'，R3和R9如说明书中所述。 这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是作为用于治疗诸如癌症，糖尿病和阿尔茨海默病的疾病的极光-2和GSK-3的抑制剂。

公开(公告)号：US07691853B2

公开(公告)日：2010-04-06

申请号：US11369220

申请日：2006-03-06

申请人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Ronald Knegtel ,  Julian M. C. Golec ,  Sanjay Patel ,  Jean-Damien Charrier ,  David Kay ,  Robert J. Davies ,  Pan Li ,  Marion W. Wannamaker ,  Cornelia J. Forster ,  Albert C. Pierce

发明人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Ronald Knegtel ,  Julian M. C. Golec ,  Sanjay Patel ,  Jean-Damien Charrier ,  David Kay ,  Robert J. Davies ,  Pan Li ,  Marion W. Wannamaker ,  Cornelia J. Forster ,  Albert C. Pierce

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D239/94 ,  A61K31/517 ,  A61K31/506 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention describes novel pyrazole compounds of formula IV: wherein Ring D is a 5-7 membered monocyclic ring or 8-10 membered bicyclic ring selected from aryl, heteroaryl, heterocyclyl or carbocyclyl; Rx and Ry are independently selected from T—R3, or taken together with their intervening atoms to form a fused, unsaturated or partially unsaturated, 5-8 membered ring having 1-3 ring heteroatoms selected from oxygen, sulfur, or nitrogen; and R2, R2′, T, and R3 are as described in the specification. The compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially as inhibitors of aurora-2 and GSK-3, for treating diseases such as cancer, diabetes and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明描述了式IV的新型吡唑化合物：其中环D是5-7元单环或选自芳基，杂芳基，杂环基或碳环基的8-10元双环; R x和R y独立地选自T-R 3，或与它们的插入原子一起形成具有1-3个选自氧，硫或氮的环杂原子的稠合的，不饱和的或部分不饱和的5-8元环; R2，R2'，T和R3如说明书中所述。 这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是作为用于治疗诸如癌症，糖尿病和阿尔茨海默病的疾病的极光-2和GSK-3的抑制剂。

公开(公告)号：US07951820B2

公开(公告)日：2011-05-31

申请号：US11492450

申请日：2006-07-25

申请人： David Bebbington ,  Ronald Knegtel ,  Hayley Binch ,  Julian M. C. Golec ,  Pan Li ,  Jean-Damien Charrier

发明人： David Bebbington ,  Ronald Knegtel ,  Hayley Binch ,  Julian M. C. Golec ,  Pan Li ,  Jean-Damien Charrier

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/47 ,  A01N43/40 ,  A61K31/44 ,  C07D217/22 ,  C07D217/00 ,  C07D215/38 ,  C07D213/72

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention describes novel triazole compounds of formula IX: wherein Z1 is nitrogen or CR9 and Z2 is nitrogen or CH, provided that at least one of Z1 and Z2 is nitrogen; G is Ring C or Ring D; Ring C is selected from a phenyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, pyrazinyl, or 1,2,4-triazinyl ring, wherein said Ring C has one or two ortho substituents independently selected from —R1; Ring D is a 5-7 membered monocyclic ring or 8-10 membered bicyclic ring selected from aryl, heteroaryl, heterocyclyl or carbocyclyl; Rx and Ry are independently selected from T-R3, or Rx and Ry are taken together with their intervening atoms to form a fused ring; R1, R3, and T are as described in the specification. The compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially as inhibitors of GSK-3 and Aurora, for treating diseases such as diabetes, cancer, and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明描述了式IX的新型三唑化合物：其中Z1是氮或CR9，Z2是氮或CH，条件是Z1和Z2中的至少一个是氮; G是环C或环D; 环C选自苯基，吡啶基，嘧啶基，哒嗪基，吡嗪基或1,2,4-三嗪基，其中所述环C具有一个或两个独立地选自-R 1的邻位取代基; 环D是选自芳基，杂芳基，杂环基或碳环基的5-7元单环或8-10元双环; Rx和Ry独立地选自T-R3，或Rx和Ry与它们的插入原子一起形成稠环; R1，R3和T如说明书中所述。 这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是作为GSK-3和Aurora的抑制剂，用于治疗诸如糖尿病，癌症和阿尔茨海默病的疾病。

公开(公告)号：US06653301B2

公开(公告)日：2003-11-25

申请号：US10027001

申请日：2001-12-19

申请人： David Bebbington ,  Jean-Damien Charrier ,  Robert Davies ,  Julian M. C. Golec ,  David Kay ,  Ronald Knegtel ,  Sanjay Patel

发明人： David Bebbington ,  Jean-Damien Charrier ,  Robert Davies ,  Julian M. C. Golec ,  David Kay ,  Ronald Knegtel ,  Sanjay Patel

IPC分类号： A61K3133

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention describes novel pyrazole compounds of formula IIa: wherein R1 is T-Ring D, wherein Ring D is a 5-7 membered monocyclic ring or 8-10 membered bicyclic ring selected from aryl, heteroaryl, heterocyclyl or carbocyclyl; Rx and Ry are taken together with their intervening atoms to form a fused, unsaturated or partially unsaturated, 5-7 membered ring having 0-3 heteroatoms; and R2 and R2 are as described in the specification. The compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially as inhibitors of Aurora-2 and GSK-3, for treating diseases such as cancer, diabetes and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明描述了式IIa的新型吡唑化合物：其中R 1是T环D，其中环D是5-7元单环或选自芳基，杂芳基，杂环基或碳环基的8-10元双环; R x和R y与它们的插入原子一起形成具有0-3个杂原子的稠合的，不饱和的或部分不饱和的5-7元环; R 2和R 2如说明书中所述。 这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是作为Aurora-2和GSK-3的抑制剂用于治疗诸如癌症，糖尿病和阿尔茨海默病的疾病。

公开(公告)号：US07863282B2

公开(公告)日：2011-01-04

申请号：US11504528

申请日：2006-08-15

申请人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Jean-Damien Charrier ,  Simon Everitt ,  Julian M. C. Golec ,  David Kay ,  Ronald Knegtel ,  Andrew Miller ,  Francoise Pierard

发明人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Jean-Damien Charrier ,  Simon Everitt ,  Julian M. C. Golec ,  David Kay ,  Ronald Knegtel ,  Andrew Miller ,  Francoise Pierard

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/517 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00

CPC分类号： C07D403/12

摘要： A compound of formula Ia: or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 式Ia化合物或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US06846928B2

公开(公告)日：2005-01-25

申请号：US10389707

申请日：2003-03-14

申请人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Jean-Damien Charrier ,  Simon Everitt ,  Julian M. C. Golec ,  David Kay ,  Ronald Knegtel ,  Andrew Miller ,  Francoise Pierard ,  Albert C. Pierce

发明人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Jean-Damien Charrier ,  Simon Everitt ,  Julian M. C. Golec ,  David Kay ,  Ronald Knegtel ,  Andrew Miller ,  Francoise Pierard ,  Albert C. Pierce

IPC分类号： A61P35/00 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D239/28

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：US07179826B2

公开(公告)日：2007-02-20

申请号：US10389709

申请日：2003-03-14

申请人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Jean-Damien Charrier ,  Simon Everitt ,  Julian M. C. Golec ,  David Kay ,  Ronald Knegtel ,  Andrew Miller ,  Francoise Pierard

发明人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Jean-Damien Charrier ,  Simon Everitt ,  Julian M. C. Golec ,  David Kay ,  Ronald Knegtel ,  Andrew Miller ,  Francoise Pierard

IPC分类号： A01N43/78 ,  C07D271/02 ,  C07D253/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

公开(公告)号：US07098330B2

公开(公告)日：2006-08-29

申请号：US09952878

申请日：2001-09-14

申请人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Ronald Knegtel ,  Julian M. C. Golec ,  Sanjay Patel ,  Jean-Damien Charrier ,  David Kay ,  Robert J. Davies

发明人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Ronald Knegtel ,  Julian M. C. Golec ,  Sanjay Patel ,  Jean-Damien Charrier ,  David Kay ,  Robert J. Davies

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention describes novel pyrazole compounds of formula III: wherein Ring D is a 5–7 membered monocyclic ring or 8–10 membered bicyclic ring selected from aryl, heteroaryl, heterocyclyl or carbocyclyl; Rx and Ry are taken together with their intervening atoms to form a fused, unsaturated or partially unsaturated, 5–8 membered carbocyclo ring; and R2 and R2′ are as described in the specification. The compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially as inhibitors of aurora-2 and GSK-3, for treating diseases such as cancer, diabetes and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明描述了式III的新型吡唑化合物：其中环D是选自芳基，杂芳基，杂环基或碳环基的5-7元单环或8-10元双环; R x和R y与它们的插入原子一起形成稠合的，不饱和的或部分不饱和的5-8元碳环; 和R 2和R 2'如说明书中所述。 这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是作为用于治疗诸如癌症，糖尿病和阿尔茨海默病的疾病的极光-2和GSK-3的抑制剂。

公开(公告)号：US07091343B2

公开(公告)日：2006-08-15

申请号：US10389296

申请日：2003-03-14

申请人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Jean-Damien Charrier ,  Simon Everitt ,  Julian M. C. Golec ,  David Kay ,  Ronald Knegtel ,  Andrew Miller ,  Francoise Pierard

发明人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Jean-Damien Charrier ,  Simon Everitt ,  Julian M. C. Golec ,  David Kay ,  Ronald Knegtel ,  Andrew Miller ,  Francoise Pierard

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to compounds useful of inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及可用于蛋白激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和使用该组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：US20100256170A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12651639

申请日：2010-01-04

申请人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Ronald Knegtel ,  Julian Golec ,  Sanjay Patel ,  Jean-Damien Charrier ,  David Kay ,  Robert Davies ,  Pan Li ,  Marion Wannamaker ,  Cornelia Forster ,  Albert Pierce

发明人： David Bebbington ,  Hayley Binch ,  Ronald Knegtel ,  Julian Golec ,  Sanjay Patel ,  Jean-Damien Charrier ,  David Kay ,  Robert Davies ,  Pan Li ,  Marion Wannamaker ,  Cornelia Forster ,  Albert Pierce

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P25/18 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/16 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention describes novel pyrazole compounds of formula IV: wherein Ring D is a 5-7 membered monocyclic ring or 8-10 membered bicyclic ring selected from aryl, heteroaryl, heterocyclyl or carbocyclyl; Rx and Ry are independently selected from T-R3, or taken together with their intervening atoms to form a fused, unsaturated or partially unsaturated, 5-8 membered ring having 1-3 ring heteroatoms selected from oxygen, sulfur, or nitrogen; and R2, R2′, T, and R3 are as described in the specification. The compounds are useful as protein kinase inhibitors, especially as inhibitors of aurora-2 and GSK-3, for treating diseases such as cancer, diabetes and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明描述了式IV的新型吡唑化合物：其中环D是5-7元单环或选自芳基，杂芳基，杂环基或碳环基的8-10元双环; R x和R y独立地选自T-R 3，或与它们的插入原子一起形成具有1-3个选自氧，硫或氮的环杂原子的稠合的，不饱和的或部分不饱和的5-8元环; R2，R2'，T和R3如说明书中所述。 这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，特别是作为用于治疗诸如癌症，糖尿病和阿尔茨海默病的疾病的极光-2和GSK-3的抑制剂。