公开(公告)号：US06380230B1

公开(公告)日：2002-04-30

申请号：US09508830

申请日：2000-06-02

申请人： Roger Brodin ,  Robert Boigegrain ,  Eric Bignon ,  Jean Charles Molimard ,  Dominique Olliero

发明人： Roger Brodin ,  Robert Boigegrain ,  Eric Bignon ,  Jean Charles Molimard ,  Dominique Olliero

IPC分类号： C07D41712

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to cholecystokinin (CCK)-agonist substituted thiazoles of formula: in which R1 is a substituted phenyl group, R2 is a group chosen from CH2—R7, (CH2)2—R7, S—CH2—R7, CH2—S—R7 and (C5-C8)alkyl with R7 being a (C5-C7)cycloalkyl group, and R3 is a group with R8 being a group (CH2)nR15 or and R15 being COOH or COO(C1-C4)alkyl. The invention also relates to a process for the preparation of the pharmaceutical compositions containing them and to their uses for the preparation of medicines.

摘要翻译： 本发明涉及下列通式的缩胆囊素（CCK） - 拮抗剂取代的噻唑：其中R1是取代的苯基，R2是选自CH2-R7，（CH2）2-R7，S-CH2-R7，CH2- S-R7和（C5-C8）烷基，其中R7是（C5-C7）环烷基，R3是具有R8（CH 2）nR15的基团，R15是COOH或COO（C1-C4）烷基）。 本发明还涉及制备含有它们的药物组合物及其用于制备药物的用途的方法。

公开(公告)号：US5314889A

公开(公告)日：1994-05-24

申请号：US889910

申请日：1992-05-29

申请人： Robert Boigegrain ,  Roger Brodin ,  Danielle Gully ,  Jean-Charles Molimard ,  Dominique Olliero

发明人： Robert Boigegrain ,  Roger Brodin ,  Danielle Gully ,  Jean-Charles Molimard ,  Dominique Olliero

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/18 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D277/20 ,  C07D277/38 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  A61K31/495 ,  A61K31/415 ,  A61K31/50 ,  C07D405/00 ,  C07D411/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D277/40 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： A 2-Acylaminothiazole of formula: ##STR1## in which R.sub.1 is H, an alkyl or a substituted alkyl; R.sub.IV is a cycloalkyl, an aromatic group such as phenyl or a heterocyclic group which are unsubstituted or substituted; R.sub.V is a substituted alkyl, a substituted carboxy such as an ester or an amide; or R.sub.IV and R.sub.V together represent a phenoxyalkylene group which may be substituted on the phenyl; and Z is a heterocyclic e.g. indolyl group; or a salt of compound (I).

摘要翻译： 下式的2-酰基氨基噻唑：其中R 1是H，烷基或取代的烷基; RIV是未取代或取代的环烷基，芳基如苯基或杂环基; RV是取代的烷基，取代的羧基如酯或酰胺; 或RIV和RV一起表示可在苯基上取代的苯氧基亚烷基; Z是杂环的。 吲哚基 或化合物（I）的盐。

公开(公告)号：US5656648A

公开(公告)日：1997-08-12

申请号：US474548

申请日：1995-06-07

申请人： Robert Boigegrain ,  Roger Brodin ,  Daniel Frehel ,  Danielle Gully ,  Jean-Charles Molimard ,  Dominique Olliero

发明人： Robert Boigegrain ,  Roger Brodin ,  Daniel Frehel ,  Danielle Gully ,  Jean-Charles Molimard ,  Dominique Olliero

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/505 ,  A61P1/00 ,  A61P3/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  C07D277/40 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A01K31/425

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  C07D277/40 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to the use of a compound of formula: ##STR1## in which Y represents a 3-quinolyl group or a 2-indolyl group of formula: ##STR2## in which: X is chosen from 4-chloro-2,6-dimethoxyphenyl, 2,6-dimethoxy-4-methylphenyl, 2,4,5-trimethoxyphenyl, 4-methyl-2,3,6-trimethoxyphenyl, 2,6-dimethoxy-4-ethylphenyl, 2,4,6-trimethoxy-5-chlorophenyl, 2,4,6-trimethoxy-3-pyridyl, 2,4-dimethoxy-6-methyl-3-pyridyl, 6-chloro-2,4-dimethoxy-5-pyrimidinyl, 2,4,6-trimethoxy-5-pyrimidinyl, 5-chloro-2,4-dimethoxyphenyl, 5-chloro-2-methoxy-4-methylphenyl, 2,5-dimethoxy-4-methylphenyl, 4-trifluoromethyl-2,6-dimethoxyphenyl, 2,4-dimethoxy-5-methylphenyl, 5-ethyl-2,4-dimethoxyphenyl and 2,4-dimethoxyphenyl groups;Z represents H, a C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl or a benzyl;for combating complaints whose treatment necessitates a stimulation of the cholecystokinin receptors by a total or partial agonist effect.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐：其中Y表示3-喹啉基或下式的2-吲哚基，其中：X选自4-氯 - 2,6-二甲氧基苯基，2,6-二甲氧基-4-甲基苯基，2,4,5-三甲氧基苯基，4-甲基-2,3,6-三甲氧基苯基，2,6-二甲氧基-4-乙基苯基， 6-三甲氧基-5-氯苯基，2,4,6-三甲氧基-3-吡啶基，2,4-二甲氧基-6-甲基-3-吡啶基，6-氯-2,4-二甲氧基-5-嘧啶基， 4,6-三甲氧基-5-嘧啶基，5-氯-2,4-二甲氧基苯基，5-氯-2-甲氧基-4-甲基苯基，2,5-二甲氧基-4-甲基苯基，4-三氟甲基 - 二甲氧基苯基，2,4-二甲氧基-5-甲基苯基，5-乙基-2,4-二甲氧基苯基和2,4-二甲氧基苯基; Z表示H，C1-C4烷基或苄基; 用于对付其治疗需要通过全部或部分激动剂作用刺激胆囊收缩素受体的投诉。

公开(公告)号：US5380736A

公开(公告)日：1995-01-10

申请号：US205408

申请日：1994-03-03

申请人： Robert Boigegrain ,  Roger Brodin ,  Danielle Gully ,  Jean-Charles Molimard ,  Dominique Olliero

发明人： Robert Boigegrain ,  Roger Brodin ,  Danielle Gully ,  Jean-Charles Molimard ,  Dominique Olliero

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/18 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D277/20 ,  C07D277/38 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D277/40 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： Heterocyclic substituted 2-acylamino-5-thiazoles, their preparation and pharmaceutical compositions containing them.A 2-Acylaminothiazole of formula: ##STR1## in which R.sub.1 is H, an alkyl or a substituted alkyl; R.sub.IV is a cycloalkyl, an aromatic group such as phenyl or a heterocyclic group which are unsubstituted or substituted; R.sub.V is a substituted alkyl, a substituted carboxy such as an ester or an amide; or R.sub.IV and R.sub.V together represent a phenoxyalkylene group which may be substituted on the phenyl; and Z is a heterocyclic e.g. indolyl group; or a salt of compound (I).

摘要翻译： 杂环取代的2-酰基氨基-5-噻唑，其制备方法和含有它们的药物组合物。 下式的2-酰基氨基噻唑：取代的烷基; RIV是未取代或取代的环烷基，芳基如苯基或杂环基; RV是取代的烷基，取代的羧基如酯或酰胺; 或RIV和RV一起表示可在苯基上取代的苯氧基亚烷基; Z是杂环的。 吲哚基 或化合物（I）的盐。

公开(公告)号：US5631255A

公开(公告)日：1997-05-20

申请号：US473582

申请日：1995-06-07

申请人： Robert Boigegrain ,  Roger Brodin ,  Jean P. Kan ,  Dominique Olliero ,  Camille G. Wermuth

发明人： Robert Boigegrain ,  Roger Brodin ,  Jean P. Kan ,  Dominique Olliero ,  Camille G. Wermuth

IPC分类号： C07D237/04 ,  C07D237/12 ,  C07D237/14 ,  C07D237/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D237/04 ,  C07D237/12 ,  C07D237/14 ,  C07D237/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to pyridazine derivatives of formula: ##STR1## which are useful as ligands of cholinergic receptors, in particular, receptors of the M.sub.1 type.

公开(公告)号：US5461053A

公开(公告)日：1995-10-24

申请号：US964901

申请日：1992-10-22

申请人： Robert Boigegrain ,  Roger Brodin ,  Jean P. Kan ,  Dominique Olliero ,  Camille G. Wermuth ,  Jean-Jacques Bourguignon ,  Paul Worms

发明人： Robert Boigegrain ,  Roger Brodin ,  Jean P. Kan ,  Dominique Olliero ,  Camille G. Wermuth ,  Jean-Jacques Bourguignon ,  Paul Worms

IPC分类号： C07D237/04 ,  C07D237/12 ,  C07D237/14 ,  C07D237/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/50 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D451/04 ,  C07D237/04 ,  C07D237/12 ,  C07D237/14 ,  C07D237/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D451/02 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to pyridazine derivatives of formula: ##STR1## which are useful as ligands of cholinergic receptors, in particular, receptors of the M.sub.1 type.

摘要翻译： 本发明涉及可用作胆碱能受体的配体，特别是M1型受体的下式的哒嗪衍生物：（I）图像（IA）（ⅠB）。

公开(公告)号：US5656631A

公开(公告)日：1997-08-12

申请号：US473580

申请日：1995-06-07

申请人： Robert Boigegrain ,  Roger Brodin ,  Jean Paul Kan ,  Dominique Olliero ,  Camille Georges Wermuth ,  Jean-Jacques Bourguignon ,  Paul Worms

发明人： Robert Boigegrain ,  Roger Brodin ,  Jean Paul Kan ,  Dominique Olliero ,  Camille Georges Wermuth ,  Jean-Jacques Bourguignon ,  Paul Worms

IPC分类号： C07D237/04 ,  C07D237/12 ,  C07D237/14 ,  C07D237/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/50

CPC分类号： C07D237/04 ,  C07D237/12 ,  C07D237/14 ,  C07D237/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to pyridazine derivatives of formula: ##STR1## which are useful as ligands of cholinergic receptors, in particular, receptors of the M.sub.1 type.

摘要翻译： 本发明涉及可用作胆碱能受体的配体，特别是M1型受体的下式的哒嗪衍生物：（I）图像（IA）（ⅠB）。

公开(公告)号：US5744491A

公开(公告)日：1998-04-28

申请号：US778105

申请日：1997-01-02

申请人： Robert Boigegrain ,  Danielle Gully ,  Francis Jeanjean ,  Jean-Charles Molimard

发明人： Robert Boigegrain ,  Danielle Gully ,  Francis Jeanjean ,  Jean-Charles Molimard

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/41 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/54 ,  C07D401/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/54 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to new pyrazole derivatives possessing an amide group substituted with an amino acid or one of its derivatives at position 3 and variously substituted in positions 1, 2, 4 or 5 of the pyrazole ring, to a process for preparing these and to pharmaceutical compositions containing the said pyrazole derivatives as an active ingredient.

摘要翻译： 本发明涉及具有酰胺基的新的吡唑衍生物，其被取代为吡唑环的氨基酸或其位置3的衍生物，或其取代的吡唑环的第1,2,4或5位，其制备方法和 含有所述吡唑衍生物作为活性成分的药物组合物。

公开(公告)号：US5616592A

公开(公告)日：1997-04-01

申请号：US394756

申请日：1995-02-27

申请人： Robert Boigegrain ,  Danielle Gully ,  Francis Jeanjean ,  Jean-Charles Molimard

发明人： Robert Boigegrain ,  Danielle Gully ,  Francis Jeanjean ,  Jean-Charles Molimard

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/41 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/54 ,  C07D401/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D495/04 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/54 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to new pyrazole derivatives possessing an amide group substituted with an amino acid or one of its derivatives at position 3 and variously substituted in positions 1, 2, 4 or 5 of the pyrazole ring, to a process for preparing these and to pharmaceutical compositions containing the said pyrazole derivatives as an active ingredient.

公开(公告)号：US5723483A

公开(公告)日：1998-03-03

申请号：US630761

申请日：1996-04-10

申请人： Bernard Labeeuw ,  Danielle Gully ,  Francis Jeanjean ,  Jean-Charles Molimard ,  Robert Boigegrain

发明人： Bernard Labeeuw ,  Danielle Gully ,  Francis Jeanjean ,  Jean-Charles Molimard ,  Robert Boigegrain

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/42 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C61/20 ,  C07C62/34 ,  C07C243/22 ,  C07C255/66 ,  C07C309/45 ,  C07C309/47 ,  C07C311/21 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/38 ,  C07D233/62 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D453/02 ,  A01N43/56

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07C243/22 ,  C07C255/66 ,  C07C309/45 ,  C07C309/47 ,  C07C311/21 ,  C07D231/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D453/02 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/08 ,  C07C2102/10

摘要： The invention relates to new substituted 1-phenyl-3-pyrazolecarboxamides having a great affinity for human neurotensin receptors, to a process for preparing them and to pharmaceutical compositions containing them as active principles. More particularly, this invention relates to the discovery that the affinity for neurotensin receptors, especially human neurotensin receptors, is increased by substituting the phenyl group of 1-phenyl-3-pyrazolecarboxamide compounds with particular groups.

摘要翻译： 本发明涉及对人神经降压素受体具有很大亲和力的新的取代的1-苯基-3-吡唑酰胺，其制备方法和含有它们作为活性成分的药物组合物。 更具体地，本发明涉及通过用特定基团取代1-苯基-3-吡唑甲酰胺化合物的苯基来增加对神经降压素受体，特别是人神经降压素受体的亲和性的发现。