公开(公告)号：US20050059662A1

公开(公告)日：2005-03-17

申请号：US10850967

申请日：2004-05-21

申请人： Rustum Boyce ,  Natalia Aurrecoechea ,  Daniel Chu ,  Aaron Smith ,  Christopher Conlee ,  Brian Thompson ,  Judith Kuntz ,  David Musso ,  Kevin Barvian ,  Stephen Thomson ,  William Swain ,  Kien Du ,  Brian Chauder ,  Jason Speake ,  Michael Bishop

发明人： Rustum Boyce ,  Natalia Aurrecoechea ,  Daniel Chu ,  Aaron Smith ,  Christopher Conlee ,  Brian Thompson ,  Judith Kuntz ,  David Musso ,  Kevin Barvian ,  Stephen Thomson ,  William Swain ,  Kien Du ,  Brian Chauder ,  Jason Speake ,  Michael Bishop

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/525 ,  A61K31/53 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D217/24 ,  C07D239/91 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D253/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D475/02 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D217/24 ,  C07D239/91 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D253/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： A variety of small molecule, guanidine-containing molecules capable of acting as MC4-R agonists are provided. The compounds are useful in treating MC4-R mediated diseases when administered to subjects. The compounds have the structure IA, IB, and IC where the values of the variables are defined herein.

摘要翻译： 提供了能够作为MC4-R激动剂的各种小分子，含胍分子。 当给予受试者时，这些化合物可用于治疗MC4-R介导的疾病。 化合物具有结构IA，IB和IC，其中变量的值在本文中定义。

公开(公告)号：US20060194871A1

公开(公告)日：2006-08-31

申请号：US10552232

申请日：2004-04-06

申请人： Kevin Barvian ,  Andrew Carpenter ,  Joel Cooper ,  Paul Feldman ,  Dulce Garrido ,  Yu Guo ,  Anthony Handlon ,  Donald Hertzog ,  Clifton Hyman ,  Andrew Peat ,  Gregory Peckham ,  Jason Speake ,  William Swain ,  Francis Tavares ,  Huiqiang Zhou

发明人： Kevin Barvian ,  Andrew Carpenter ,  Joel Cooper ,  Paul Feldman ,  Dulce Garrido ,  Yu Guo ,  Anthony Handlon ,  Donald Hertzog ,  Clifton Hyman ,  Andrew Peat ,  Gregory Peckham ,  Jason Speake ,  William Swain ,  Francis Tavares ,  Huiqiang Zhou

IPC分类号： C07D311/80 ,  A61K31/353

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D311/80

摘要： This invention relates to novel heterocycles which are antagonists at the melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHR1), also referred to as 11 CBy, to pharmaceutical compositions containing them, to processes for their preparation, and to their use in medicines. Compounds of the invention have the formula:

摘要翻译： 本发明涉及在黑色素浓缩激素受体1（MCHR1），也称为11Cyy的拮抗剂，含有它们的药物组合物，其制备方法及其在药物中的应用的新型杂环。 本发明的化合物具有下式：

公开(公告)号：US20050192297A1

公开(公告)日：2005-09-01

申请号：US10993147

申请日：2004-11-19

申请人： Rustum Boyce ,  Jason Speake ,  James Phillips

发明人： Rustum Boyce ,  Jason Speake ,  James Phillips

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D217/24 ,  C07D239/80 ,  C07D239/82 ,  C07D239/91 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D253/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D217/24 ,  C04B35/632 ,  C07D239/91 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D253/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： A variety of small molecule, guanidine-containing molecules capable of acting as MC4-R agonists are provided. The compounds are useful in treating MC4-R mediated diseases when administered to subjects. The compounds have the formula IA and IB. IA and IB have the following structures where Z has the formula shown below and the rest of the variables are defined herein

摘要翻译： 提供了能够作为MC4-R激动剂的各种小分子，含胍分子。 当给予受试者时，这些化合物可用于治疗MC4-R介导的疾病。 该化合物具有式IA和IB。 IA和IB具有以下结构，其中Z具有如下所示的式，其余变量在本文中定义

公开(公告)号：US20140288169A1

公开(公告)日：2014-09-25

申请号：US13978583

申请日：2012-01-05

申请人： Srinivasa Rao Akireddy ,  Scott R. Breining ,  Matt S. Melvin ,  Srinivasa V. Murthy ,  Anatoly A. Mazurov ,  Balwinder Singh Bhatti ,  Jon-Paul Strachan ,  Ronald Joseph Heemstra ,  Todd Showalter ,  Yunde Xiao ,  Philip S. Hammond ,  Lan Miao ,  David Kombo ,  Daniel Yohannes ,  Jason Speake

发明人： Srinivasa Rao Akireddy ,  Scott R. Breining ,  Matt S. Melvin ,  Srinivasa V. Murthy ,  Anatoly A. Mazurov ,  Balwinder Singh Bhatti ,  Jon-Paul Strachan ,  Ronald Joseph Heemstra ,  Todd Showalter ,  Yunde Xiao ,  Philip S. Hammond ,  Lan Miao ,  David Kombo ,  Daniel Yohannes ,  Jason Speake

IPC分类号： C07D493/08 ,  C07C211/38

CPC分类号： C07D493/08 ,  C07C211/38 ,  C07C2602/40 ,  C07C2602/42 ,  C07C2602/44

摘要： The present invention relates to compounds that modulate nicotinic receptors as non-competitive antagonists, methods for their synthesis, methods for their use, and their pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明涉及将烟碱受体调节为非竞争性拮抗剂的化合物，其合成方法，其使用方法及其药物组合物。

公开(公告)号：US20110257224A1

公开(公告)日：2011-10-20

申请号：US12740970

申请日：2010-01-25

申请人： Merouane Bencherif ,  Nikolai Fedorov ,  Terry Hauser ,  Kristen Jordan ,  Sharon Rae Letchworth ,  Anatoly Mazurov ,  Julio A. Munoz ,  Jason Speake ,  Daniel Yohannes

发明人： Merouane Bencherif ,  Nikolai Fedorov ,  Terry Hauser ,  Kristen Jordan ,  Sharon Rae Letchworth ,  Anatoly Mazurov ,  Julio A. Munoz ,  Jason Speake ,  Daniel Yohannes

IPC分类号： A61K31/439 ,  A61P29/00 ,  C07D453/02

CPC分类号： A61K31/444 ,  C07D453/02

摘要： The present invention relates to compounds that bind to and modulate the activity of neuronal nicotinic acetyl-choline receptors, to processes for preparing these compounds, to pharmaceutical compositions containing these compounds, and to methods of using these compounds for treating a wide variety of conditions and disorders, including those associated with dysfunction of the central nervous system (CNS).

摘要翻译： 本发明涉及结合并调节神经元烟碱乙酰胆碱受体的活性，制备这些化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物的化合物，以及使用这些化合物治疗各种病症和 疾病，包括与中枢神经系统（CNS）功能障碍相关的疾病。

公开(公告)号：US08476296B2

公开(公告)日：2013-07-02

申请号：US12740970

申请日：2010-01-25

申请人： Merouane Bencherif ,  Nikolai Fedorov ,  Terry Hauser ,  Kristen Jordan ,  Sharon Rae Letchworth ,  Anatoly Mazurov ,  Julio A. Munoz ,  Jason Speake ,  Daniel Yohannes

发明人： Merouane Bencherif ,  Nikolai Fedorov ,  Terry Hauser ,  Kristen Jordan ,  Sharon Rae Letchworth ,  Anatoly Mazurov ,  Julio A. Munoz ,  Jason Speake ,  Daniel Yohannes

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/44 ,  C07D451/00 ,  C07D453/02

CPC分类号： A61K31/444 ,  C07D453/02

摘要： The present invention relates to compounds that bind to and modulate the activity of neuronal nicotinic acetylcholine receptors, to processes for preparing these compounds, to pharmaceutical compositions containing these compounds, and to methods of using these compounds for treating a wide variety of conditions and disorders, including those associated with dysfunction of the central nervous system (CNS).

摘要翻译： 本发明涉及结合并调节神经元烟碱乙酰胆碱受体的活性，制备这些化合物的方法，含有这些化合物的药物组合物的化合物，以及使用这些化合物治疗各种各样的病症和疾病的方法， 包括与中枢神经系统（CNS）功能障碍相关的那些。

公开(公告)号：US20070270411A1

公开(公告)日：2007-11-22

申请号：US11569257

申请日：2005-05-27

申请人： Jerzy Szewczyk ,  Jason Speake ,  Douglas Sammond ,  Ronald Sherrill

发明人： Jerzy Szewczyk ,  Jason Speake ,  Douglas Sammond ,  Ronald Sherrill

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61P25/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D243/08

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D403/06

摘要： There is provided novel diazepines that function as agonists at the melanocortin 4 receptor and as agonists at the melanocortin 1 receptor, pharmaceutical compositions containing them, methods for their use in treatment, and processes for their preparation.

摘要翻译： 提供了作为黑皮质素4受体的激动剂和黑皮质素1受体的激动剂，含有它们的药物组合物，其用于治疗的方法及其制备方法的新型二氮杂。