公开(公告)号：US20060235019A1

公开(公告)日：2006-10-19

申请号：US10515434

申请日：2003-05-23

申请人： Rustum Boyce ,  Natalia Aurrecoechea ,  Daniel Chu ,  Aaron Smith

发明人： Rustum Boyce ,  Natalia Aurrecoechea ,  Daniel Chu ,  Aaron Smith

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/525 ,  A61K31/519 ,  C07D487/02 ,  C07D475/02

CPC分类号： C07D253/08 ,  C07D217/24 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D239/91 ,  C07D239/96 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： A variety of low molecular weight, guanidino-containing molecules capable of acting as MC4-R agonists are provided. The compounds are useful in treating MC4-R mediated diseases. The compounds have the structure of Formulas (IA), (IB), or (IC): where the values of the variable are defined herein.

摘要翻译： 提供了能够作为MC4-R激动剂的各种低分子量含胍基分子。 该化合物可用于治疗MC4-R介导的疾病。 化合物具有式（IA），（IB）或（IC）的结构：其中变量的值在本文中定义。

公开(公告)号：US20050038027A1

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：US10818187

申请日：2004-04-05

申请人： Rustum Boyce ,  David Duhl

发明人： Rustum Boyce ,  David Duhl

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D217/24 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10 ,  C07D403/12 ,  C07D487/02 ,  C07D491/02 ,  A61K31/498 ,  A61K31/503 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D217/24 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10

摘要： Compounds having the general structure III are provided: where D is N or C; W is selected from Z1, Z2, and Z3 are independently selected from CR8 and N; and the other variables have the values described herein. Compounds of formula III have useful properties for controlling diseases related to MC4-R action in humans including obesity and type II diabetes.

摘要翻译： 提供具有通式III的化合物：其中D是N或C; W选自Z 1，Z 2和Z 3独立地选自CR 8和N; 并且其他变量具有本文所述的值。 式III化合物具有用于控制与包括肥胖和II型糖尿病在内的人类MC4-R作用有关的疾病的有用性质。

公开(公告)号：US20120189623A1

公开(公告)日：2012-07-26

申请号：US13438569

申请日：2012-04-03

申请人： Rustum Boyce ,  Eric Martin ,  Weibo Wang ,  Hong Yang ,  Paul A. Barsanti

发明人： Rustum Boyce ,  Eric Martin ,  Weibo Wang ,  Hong Yang ,  Paul A. Barsanti

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61K31/422 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/06 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K33/24 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/704 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D413/06

摘要： The present invention relates to new substituted imidazole compounds have the following Formula (I) and to the pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof, to compositions of the compounds together with pharmaceutically acceptable carriers, and to uses of the compounds:

摘要翻译： 本发明涉及具有下式（I）的新的取代咪唑化合物及其药学上可接受的盐，酯或前药与化合物与药学上可接受的载体的组合物，以及该化合物的用途：

公开(公告)号：US07626040B2

公开(公告)日：2009-12-01

申请号：US11502303

申请日：2006-08-09

申请人： Paul A. Barsanti ,  Yi Xia ,  Weibo Wang ,  Kris G. Mendenhall ,  Liana M. Lagniton ,  Savithri Ramurthy ,  Megan C. Phillips ,  Sharadha Subramanian ,  Rustum Boyce ,  Nathan M. Brammeier ,  Ryan Constantine ,  David Duhl ,  Annette O. Walter ,  Tinya J. Abrams ,  Paul A. Renhowe

发明人： Paul A. Barsanti ,  Yi Xia ,  Weibo Wang ,  Kris G. Mendenhall ,  Liana M. Lagniton ,  Savithri Ramurthy ,  Megan C. Phillips ,  Sharadha Subramanian ,  Rustum Boyce ,  Nathan M. Brammeier ,  Ryan Constantine ,  David Duhl ,  Annette O. Walter ,  Tinya J. Abrams ,  Paul A. Renhowe

IPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D279/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to new substituted imidazole compounds and pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof, compositions of the derivatives together with pharmaceutically acceptable carriers, and uses of the compounds. The compounds of the invention have the following general formula:

摘要翻译： 本发明涉及新的取代的咪唑化合物及其药学上可接受的盐，酯或前药，衍生物的组合物和药学上可接受的载体，以及该化合物的用途。 本发明的化合物具有以下通式：

公开(公告)号：US07189727B2

公开(公告)日：2007-03-13

申请号：US10818187

申请日：2004-04-05

申请人： Rustum Boyce ,  David Duhl

发明人： Rustum Boyce ,  David Duhl

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D217/24 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10

摘要： Compounds having the general structure III are provided: where D is N or C; W is selected from Z1, Z2, and Z3 are independently selected from CR8 and N; and the other variables have the values described herein. Compounds of formula III have useful properties for controlling diseases related to MC4-R action in humans including obesity and type II diabetes.

摘要翻译： 提供具有通式III的化合物：其中D为N或C; W选自Z 1，Z 2，Z 3，Z 3独立地选自CR 8和N; 并且其他变量具有本文所述的值。 式III化合物具有用于控制与包括肥胖和II型糖尿病在内的人类MC4-R作用有关的疾病的有用性质。

公开(公告)号：US20060084687A1

公开(公告)日：2006-04-20

申请号：US11251440

申请日：2005-10-14

申请人： Rustum Boyce ,  Hongyan Guo ,  Kris Mendenhall ,  Annette Walter ,  Weibo Wang ,  Yia Xia

发明人： Rustum Boyce ,  Hongyan Guo ,  Kris Mendenhall ,  Annette Walter ,  Weibo Wang ,  Yia Xia

IPC分类号： A61K31/433 ,  A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/416 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D209/14 ,  C07D235/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14

摘要： The present invention relates to new indole and benzimidazole compounds and pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof, compositions of the new compounds together with pharmaceutically acceptable carriers, and uses of the new compounds. The compounds of the invention have the following general formula:

公开(公告)号：US20060030573A1

公开(公告)日：2006-02-09

申请号：US11248040

申请日：2005-10-11

申请人： Rustum Boyce ,  Natalia Aurrecoechea ,  Daniel Chu ,  Aaron Smith ,  Bryan Chang

发明人： Rustum Boyce ,  Natalia Aurrecoechea ,  Daniel Chu ,  Aaron Smith ,  Bryan Chang

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  C07D239/88 ,  C07D403/02 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D253/08 ,  C07D217/24 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D239/91 ,  C07D239/96 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： A variety of low molecular weight, guanidino-containing molecules capable of acting as MC4-R agonists are provided. The compounds are useful in treating MC4-R mediated diseases. The compounds have the structure IA, IB, or IC where the values of the variable are defined herein.

摘要翻译： 提供了能够作为MC4-R激动剂的各种低分子量含胍基分子。 该化合物可用于治疗MC4-R介导的疾病。 化合物具有结构IA，IB或IC，其中变量的值在本文中定义。

公开(公告)号：US20130017196A1

公开(公告)日：2013-01-17

申请号：US13613977

申请日：2012-09-13

申请人： Weibo Wang ,  Paul A. Barsanti ,  Yia Xia ,  Rustum Boyce ,  Sabina Pecchi ,  Nathan Brammeier ,  Megan C. Phillips ,  Kris Mendenhall ,  Kelly Wayman ,  Liana Marie Lagnition ,  Ryan Constantine ,  Hong Yang ,  Elizabeth Mieuli ,  Savithri Ramurthy ,  Elisa Jazan ,  Anu Sharma ,  Rama Jain ,  Sharadha Subramanian ,  Paul A. Renhowe ,  Kenneth W. Bair ,  David Duhl ,  Annette Walter ,  Tinya Abrams ,  Kay Huh ,  Eric Martin ,  Mark Knapp ,  Vincent P. Le

发明人： Weibo Wang ,  Paul A. Barsanti ,  Yia Xia ,  Rustum Boyce ,  Sabina Pecchi ,  Nathan Brammeier ,  Megan C. Phillips ,  Kris Mendenhall ,  Kelly Wayman ,  Liana Marie Lagnition ,  Ryan Constantine ,  Hong Yang ,  Elizabeth Mieuli ,  Savithri Ramurthy ,  Elisa Jazan ,  Anu Sharma ,  Rama Jain ,  Sharadha Subramanian ,  Paul A. Renhowe ,  Kenneth W. Bair ,  David Duhl ,  Annette Walter ,  Tinya Abrams ,  Kay Huh ,  Eric Martin ,  Mark Knapp ,  Vincent P. Le

IPC分类号： A61K31/4174 ,  C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  C07D403/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4178 ,  C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  C07D413/12 ,  A61K31/422 ,  A61K31/5377 ,  C07D498/10 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/7068 ,  A61K39/395 ,  A61K33/24 ,  A61K31/664 ,  A61P35/02 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D233/54 ,  C07D233/24 ,  C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/10

摘要： The present invention relates to new substituted imidazole compounds and pharmaceutically acceptable salts, esters or prodrugs thereof, compositions of the new compounds together with pharmaceutically acceptable carriers, and uses of the new compounds. The compounds of the invention have the following general formula:

摘要翻译： 本发明涉及新的取代的咪唑化合物及其药学上可接受的盐，酯或前药，新化合物的组合物和药学上可接受的载体，以及新化合物的用途。 本发明的化合物具有以下通式：

公开(公告)号：US20110003791A1

公开(公告)日：2011-01-06

申请号：US12882473

申请日：2010-09-15

申请人： Rustum Boyce ,  Eric Martin ,  Weibo Wang ,  Hong Yang ,  Paul A. Barsanti

发明人： Rustum Boyce ,  Eric Martin ,  Weibo Wang ,  Hong Yang ,  Paul A. Barsanti

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  C12N5/09

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D413/06

摘要： The present invention relates to new substituted imidazole compounds have the following Formula (I) and to the pharmaceutically acceptable salts, esters, or prodrugs thereof, to compositions of the compounds together with pharmaceutically acceptable carriers, and to uses of the compounds:

摘要翻译： 本发明涉及具有下式（I）的新的取代咪唑化合物及其药学上可接受的盐，酯或前药与化合物与药学上可接受的载体的组合物，以及该化合物的用途：

公开(公告)号：US06960582B2

公开(公告)日：2005-11-01

申请号：US10426937

申请日：2003-04-30

申请人： Rustum Boyce ,  David Duhl

发明人： Rustum Boyce ,  David Duhl

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D217/24 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10 ,  C07D403/12 ,  C07D487/02 ,  A61K31/5375 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D217/24 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10

摘要： Compounds having the general structure II are provided: A is selected from the group consisting of C or CH and X and Y are independently selected from the group consisting of CH2, N, C═O, C═S, (CR6R7)n, S═O, SO2, O, NR9, S, C(═O)—(CR6R7)n, and C(═S)—(CR6R7)n where n is 1, 2, or 3. W is selected from the group consisting of and Z1, Z2, and Z3 are independently selected from the group consisting of substituted carbon and nitrogen. L is selected from the group consisting of N, O, S, S═O, SO2, C(O), NC(O), NC(S), OC(O), OC(S), C(NR10), C(NOR10), and a covalent bond. Compounds of formula II are agonists of the melanocortin-4 receptor (“MC4-R”) and therefore may have useful properties for controlling diseases related to MC4-R action in humans, such as obesity and type II diabetes.

摘要翻译： 提供具有通式II的化合物：A选自C或CH，X和Y独立地选自CH 2，N，CO，CS，（CR SO 2，SO 2，O，NR 9，SO 3，SO 2，SO 2， ，（C） - （CR） - （CR 6） - （CR 6） 其中n为1,2或3.W选自Z 1，...，S 2，...，N 2， Z 2，Z 3，Z 3，Z 3独立地选自取代的碳和氮。 L选自由N，O，S，SO，SO 2，C（O），NC（O），NC（S），OC（O），OC（S） ，C（NR 10），C（NOR 10）和共价键。 式II化合物是黑皮质素-4受体（“MC4-R”）的激动剂，因此可能具有控制人类MC4-R作用相关疾病如肥胖和II型糖尿病的有用性质。