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    Materials and methods for treatment of cancer and identification of anti-cancer compounds
    1.
    发明授权
    Materials and methods for treatment of cancer and identification of anti-cancer compounds 有权
    用于治疗癌症的材料和方法以及抗癌化合物的鉴定

    公开(公告)号：US07998947B2

    公开(公告)日：2011-08-16

    申请号：US10472056

    申请日：2002-03-28

    申请人： Said M. Sebti ,  Richard Jove

    发明人： Said M. Sebti ,  Richard Jove

    IPC分类号： A61K31/56

    CPC分类号： A61K31/575 ,  A61K31/56 ,  A61K31/58 ,  A61K45/06 ,  G01N33/5011 ,  G01N33/574 ,  G01N33/6872 ,  G01N2333/4706 ,  G01N2500/00

    摘要： The subject invention pertains to the treatment of tumors and cancerous tissues and the prevention of tumorigenesis and malignant transformation through the modulation of JAK/STAT3 intracellular signaling. The subject invention concerns pharmaceutical compositions containing cucurbitacin I, or a pharmaceutically acceptable salt or analog thereof, to a patient, wherein the tumor is characterized by the constitutive activation of the JAK/STAT3 intracellular signaling pathway. The present invention further pertains to methods of moderating the JAK and/or STAT3 signaling pathways in vitro or in vivo using cucurbitacin I, or a pharmaceutically acceptable salt or analog therof. Another aspect of the present invention concerns a method for screening candidate compounds for JAK AND/or STAT3 inhibition and anti-tumor activity.

    摘要翻译： 本发明涉及肿瘤和癌组织的治疗以及通过调节JAK / STAT3细胞内信号传导来预防肿瘤发生和恶性转化。 本发明涉及含有葫芦素I或其药学上可接受的盐或类似物的药物组合物。 本发明的另一方面涉及通过向患者施用葫芦素I或其药学上可接受的盐或类似物来抑制肿瘤生长的方法，其中所述肿瘤的特征在于JAK / STAT3细胞内信号传导途径的组成型激活 。 本发明还涉及使用葫芦素I或其药学上可接受的盐或类似物来体外或体内缓和JAK和/或STAT3信号通路的方法。 本发明的另一方面涉及用于筛选候选化合物用于JAK和/或STAT3抑制和抗肿瘤活性的方法。

    Peptidomimetic inhibitors of STAT activity and uses thereof
    2.
    发明授权
    Peptidomimetic inhibitors of STAT activity and uses thereof 有权
    STAT活性的拟肽抑制剂及其用途

    公开(公告)号：US07342095B2

    公开(公告)日：2008-03-11

    申请号：US10784309

    申请日：2004-02-20

    申请人： James Turkson ,  Richard Jove ,  Said M. Sebti ,  Andrew D. Hamilton

    发明人： James Turkson ,  Richard Jove ,  Said M. Sebti ,  Andrew D. Hamilton

    IPC分类号： A61K38/06 ,  A61K38/00 ,  A61K38/16

    CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0827

    摘要： The subject invention concerns compositions and methods for blocking cancer cell growth or proliferation and/or inducing cancer cell death. Compositions of the present invention are peptidomimetics that inhibit STAT function. Peptidomimetics of the invention include compounds of the formula RY*L (where Y* represents phosphotyrosine), with the R group at the Y-1 position. Peptidomimetics of the invention disrupt Stat3 activation and function. Peptidomimetics of the invention significantly inhibit tumor cell growth and induce tumor cell death.

    摘要翻译： 本发明涉及用于阻断癌细胞生长或增殖和/或诱导癌细胞死亡的组合物和方法。 本发明的组合物是抑制STAT功能的肽模拟物。 本发明的肽模拟物包括式RY * L（其中Y *表示磷酸酪氨酸）的化合物，其中R基团在Y-1位。 本发明的肽模拟物破坏Stat3的活化和功能。 本发明的肽模拟物显着抑制肿瘤细胞生长并诱导肿瘤细胞死亡。

    MATERIALS AND METHODS FOR TREATMENT OF CANCER AND IDENTIFICATION OF ANTI-CANCER COMPOUNDS
    3.
    发明申请
    MATERIALS AND METHODS FOR TREATMENT OF CANCER AND IDENTIFICATION OF ANTI-CANCER COMPOUNDS 有权
    治疗癌症和抗癌化合物鉴定的材料与方法

    公开(公告)号：US20120004169A1

    公开(公告)日：2012-01-05

    申请号：US13209937

    申请日：2011-08-15

    申请人： SAID M. SEBTI ,  Richard Jove

    发明人： SAID M. SEBTI ,  Richard Jove

    IPC分类号： A61K38/18 ,  A61P35/00 ,  C12Q1/02 ,  A61K31/575 ,  A61K38/00

    CPC分类号： A61K31/575 ,  A61K31/56 ,  A61K31/58 ,  A61K45/06 ,  G01N33/5011 ,  G01N33/574 ,  G01N33/6872 ,  G01N2333/4706 ,  G01N2500/00

    摘要： The subject invention pertains to the treatment of tumors and cancerous tissues and the prevention of tumorigenesis and malignant transformation through the modulation of JAK/STAT3 intracellular signaling. The subject invention concerns pharmaceutical compositions containing cucurbitacin I, or a pharmaceutically acceptable salt or analog thereof. Another aspect of the invention concerns methods of inhibiting the growth of a tumor by administering a cucurbitacin I, or a pharmaceutically acceptable salt or analog thereof, to a patient, wherein the tumor is characterized by the constitutive activation of the JAK/STAT3 intracellular signaling pathway. The present invention further pertains to methods of moderating the JAK and/or STAT3 signaling pathways in vitro or in vivo using cucurbitacin I, or a pharmaceutically acceptable salt or analog thereof. Another aspect of the present invention concerns a method for screening candidate compounds for JAK and/or STAT3 inhibition and anti-tumor activity.

    摘要翻译： 本发明涉及肿瘤和癌组织的治疗以及通过调节JAK / STAT3细胞内信号传导来预防肿瘤发生和恶性转化。 本发明涉及含有葫芦素I或其药学上可接受的盐或类似物的药物组合物。 本发明的另一方面涉及通过向患者施用葫芦素I或其药学上可接受的盐或类似物来抑制肿瘤生长的方法，其中所述肿瘤的特征在于JAK / STAT3细胞内信号传导途径的组成型激活 。 本发明还涉及使用葫芦素I或其药学上可接受的盐或类似物在体外或体内缓和JAK和/或STAT3信号传导途径的方法。 本发明的另一方面涉及用于筛选候选化合物用于JAK和/或STAT3抑制和抗肿瘤活性的方法。

    Use of SH2 STAT3/STAT1 Peptidomimetics as Anticancer Drugs
    4.
    发明申请
    Use of SH2 STAT3/STAT1 Peptidomimetics as Anticancer Drugs 有权
    使用SH2 STAT3 / STAT1肽模拟物作为抗癌药物

    公开(公告)号：US20090318367A1

    公开(公告)日：2009-12-24

    申请号：US12480376

    申请日：2009-06-08

    申请人： Said M. Sebti ,  Andrew D. Hamilton ,  James Turkson ,  Richard Jove

    发明人： Said M. Sebti ,  Andrew D. Hamilton ,  James Turkson ,  Richard Jove

    IPC分类号： A61K38/06 ,  C07K5/08 ,  C12N5/00 ,  A61P35/00

    CPC分类号： C07K5/06078 ,  A61K38/00

    摘要： The subject invention concerns compositions and methods for blocking cancer cell growth or proliferation and/or inducing cancer cell death. Compositions of the present invention are peptidomimetics that inhibit STAT function. Peptidomimetics of the invention display selective inhibition of specific STAT isoform homo-dimerization. The peptidomimetic probes of STAT1 function, described herein, provide the means to preferentially inhibit STAT1 over STAT3 through the exploration of the C-terminus.

    摘要翻译： 本发明涉及用于阻断癌细胞生长或增殖和/或诱导癌细胞死亡的组合物和方法。 本发明的组合物是抑制STAT功能的肽模拟物。 本发明的肽模拟物显示特异性STAT同种型同二聚化的选择性抑制。 本文所述的STAT1功能的拟肽探针提供了通过探索C末端优先抑制STAT3的方法。

    Materials and methods for treatment of cancer and identification of anti-cancer compounds
    5.
    发明授权
    Materials and methods for treatment of cancer and identification of anti-cancer compounds 有权
    用于治疗癌症的材料和方法以及抗癌化合物的鉴定

    公开(公告)号：US08691799B2

    公开(公告)日：2014-04-08

    申请号：US13209937

    申请日：2011-08-15

    申请人： Said M. Sebti ,  Richard Jove

    发明人： Said M. Sebti ,  Richard Jove

    IPC分类号： A61K31/56 ,  A01N45/00

    CPC分类号： A61K31/575 ,  A61K31/56 ,  A61K31/58 ,  A61K45/06 ,  G01N33/5011 ,  G01N33/574 ,  G01N33/6872 ,  G01N2333/4706 ,  G01N2500/00

    摘要： The subject invention pertains to the treatment of tumors and cancerous tissues and the prevention of tumorigenesis and malignant transformation through the modulation of JAK/STAT3 intracellular signaling. The subject invention concerns pharmaceutical compositions containing cucurbitacin I, or a pharmaceutically acceptable salt or analog thereof. Another aspect of the invention concerns methods of inhibiting the growth of a tumor by administering a cucurbitacin I, or a pharmaceutically acceptable salt or analog thereof, to a patient, wherein the tumor is characterized by the constitutive activation of the JAK/STAT3 intracellular signaling pathway. The present invention further pertains to methods of moderating the JAK and/or STAT3 signaling pathways in vitro or in vivo using cucurbitacin I, or a pharmaceutically acceptable salt or analog thereof. Another aspect of the present invention concerns a method for screening candidate compounds for JAK and/or STAT3 inhibition and anti-tumor activity.

    摘要翻译： 本发明涉及肿瘤和癌组织的治疗以及通过调节JAK / STAT3细胞内信号传导来预防肿瘤发生和恶性转化。 本发明涉及含有葫芦素I或其药学上可接受的盐或类似物的药物组合物。 本发明的另一方面涉及通过向患者施用葫芦素I或其药学上可接受的盐或类似物来抑制肿瘤生长的方法，其中所述肿瘤的特征在于JAK / STAT3细胞内信号传导途径的组成型激活 。 本发明还涉及使用葫芦素I或其药学上可接受的盐或类似物在体外或体内缓和JAK和/或STAT3信号传导途径的方法。 本发明的另一方面涉及用于筛选候选化合物用于JAK和/或STAT3抑制和抗肿瘤活性的方法。

    Use of SH2 STAT3/STAT1 peptidomimetics as anticancer drugs
    6.
    发明授权
    Use of SH2 STAT3/STAT1 peptidomimetics as anticancer drugs 有权
    使用SH2 STAT3 / STAT1肽模拟物作为抗癌药物

    公开(公告)号：US08153596B2

    公开(公告)日：2012-04-10

    申请号：US12480376

    申请日：2009-06-08

    申请人： Said M. Sebti ,  Andrew D. Hamilton ,  James Turkson ,  Richard Jove

    发明人： Said M. Sebti ,  Andrew D. Hamilton ,  James Turkson ,  Richard Jove

    IPC分类号： A61K38/06 ,  C07K5/08 ,  C12N5/00

    CPC分类号： C07K5/06078 ,  A61K38/00

    摘要： The subject invention concerns compositions and methods for blocking cancer cell growth or proliferation and/or inducing cancer cell death. Compositions of the present invention are peptidomimetics that inhibit STAT function. Peptidomimetics of the invention display selective inhibition of specific STAT isoform homo-dimerization. The peptidomimetic probes of STAT1 function, described herein, provide the means to preferentially inhibit STAT1 over STAT3 through the exploration of the C-terminus.

    摘要翻译： 本发明涉及用于阻断癌细胞生长或增殖和/或诱导癌细胞死亡的组合物和方法。 本发明的组合物是抑制STAT功能的肽模拟物。 本发明的肽模拟物显示特异性STAT同种型同二聚化的选择性抑制。 本文所述的STAT1功能的拟肽探针提供了通过探索C末端优先抑制STAT1的STAT1功能的方法。

    Peptidomimetic inhibitors of STAT activity and uses thereof
    7.
    发明授权
    Peptidomimetic inhibitors of STAT activity and uses thereof 有权
    STAT活性的拟肽抑制剂及其用途

    公开(公告)号：US07842671B1

    公开(公告)日：2010-11-30

    申请号：US11986237

    申请日：2007-11-19

    申请人： James Turkson ,  Richard Jove ,  Said M. Sebti ,  Andrew D. Hamilton

    发明人： James Turkson ,  Richard Jove ,  Said M. Sebti ,  Andrew D. Hamilton

    IPC分类号： A61K38/00

    CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0827

    摘要： The subject invention concerns compositions and methods for blocking cancer cell growth or proliferation and/or inducing cancer cell death. Compositions of the present invention are peptidomimetics that inhibit STAT function. Peptidomimetics of the invention include compounds of the formula RY*L (where Y* represents phosphotyrosine), with the R group at the Y-1 position. Peptidomimetics of the invention disrupt Stat3 activation and function. Peptidomimetics of the invention significantly inhibit tumor cell growth and induce tumor cell death.

    摘要翻译： 本发明涉及用于阻断癌细胞生长或增殖和/或诱导癌细胞死亡的组合物和方法。 本发明的组合物是抑制STAT功能的肽模拟物。 本发明的肽模拟物包括式RY * L（其中Y *表示磷酸酪氨酸）的化合物，其中R基团在Y-1位。 本发明的肽模拟物破坏Stat3的活化和功能。 本发明的肽模拟物显着抑制肿瘤细胞生长并诱导肿瘤细胞死亡。