公开(公告)号：US20110195950A1

公开(公告)日：2011-08-11

申请号：US12673365

申请日：2008-08-12

申请人： Samuel Hintermann ,  Konstanze Hurth ,  Marina Tintelnot-Blomley

发明人： Samuel Hintermann ,  Konstanze Hurth ,  Marina Tintelnot-Blomley

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D498/14 ,  A61K31/5383 ,  C07D513/14 ,  A61K31/542 ,  C07D487/14 ,  A61K31/551 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： The invention relates to compound of the formula I in which R1 represents an optionally substituted aryl group or an optionally substituted heteroaryl group; R2 represents hydrogen or a substituent different from hydrogen; R3 represents an optionally substituted aryl group, cycloalkyl group, heteroaryl group, heterocyclyl group; X1 represents O, S, NR4, CR42; X2 represents O, S, NR4, CR42; X3 represents O, S, NR4, CR42; X4 represents O, S, NR4, CR42; R4 represents hydrogen or a substituent different from hydrogen; R5 represents hydrogen or alkyl; Y represents O or S; m represents 0, 1, 2 or 3; n represents 0, 1, 2 or 3 in free base form or in acid addition salt form; to its preparation, to its use as medicament and to medicaments comprising it.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1表示任选取代的芳基或任选取代的杂芳基; R2代表氢或不同于氢的取代基; R 3表示任选取代的芳基，环烷基，杂芳基，杂环基; X1表示O，S，NR4，CR42; X2表示O，S，NR4，CR42; X3表示O，S，NR4，CR42; X 4表示O，S，NR 4，CR 42; R4表示氢或不同于氢的取代基; R5代表氢或烷基; Y表示O或S; m表示0,1,2或3; n表示游离碱形式或酸加成盐形式的0,1,2或3; 作为其制备，用作药物和包含它的药物。

公开(公告)号：US20110294799A1

公开(公告)日：2011-12-01

申请号：US12673394

申请日：2008-08-12

申请人： Samuel Hintermann ,  Konstanze Hurth ,  Joachim Nozulak ,  Marina Tintelnot-Blomley

发明人： Samuel Hintermann ,  Konstanze Hurth ,  Joachim Nozulak ,  Marina Tintelnot-Blomley

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/08 ,  A61P25/06 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P1/08 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14

摘要： The invention relates to compound of the formula I in which the substituents are as defined in the specification; in free base form or in acid addition salt form; to its preparation, to its use as medicament and to medicaments comprising it.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中取代基如说明书中所定义; 游离碱形式或酸加成盐形式; 作为其制备，用作药物和包含它的药物。

公开(公告)号：US09284284B2

公开(公告)日：2016-03-15

申请号：US14350938

申请日：2012-10-11

申请人： Konstanze Hurth ,  Sebastien Jacquier ,  Rainer Machauer ,  Heinrich Rueeger ,  Marina Tintelnot-Blomley ,  Siem Jacob Veenstra ,  Markus Voegtle

发明人： Konstanze Hurth ,  Sebastien Jacquier ,  Rainer Machauer ,  Heinrich Rueeger ,  Marina Tintelnot-Blomley ,  Siem Jacob Veenstra ,  Markus Voegtle

IPC分类号： C07D265/30 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D265/30 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to novel oxazine derivatives of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, in which all of the variables are as defined in the specification, pharmaceutical compositions thereof, combinations thereof, and their use as medicaments, particularly for the treatment of Alzheimer's Disease or diabetes via inhibition of BACE-1 or BACE-2.

公开(公告)号：US20140256715A1

公开(公告)日：2014-09-11

申请号：US14350938

申请日：2012-10-11

申请人： Konstanze Hurth ,  Sebastien Jacquier ,  Rainer Machauer ,  Heinrich Rueeger ,  Marina Tintelnot-Blomley ,  Siem Jacob Veenstra ,  Markus Voegtle

发明人： Konstanze Hurth ,  Sebastien Jacquier ,  Rainer Machauer ,  Heinrich Rueeger ,  Marina Tintelnot-Blomley ,  Siem Jacob Veenstra ,  Markus Voegtle

IPC分类号： C07D265/30 ,  A61K31/5377 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5375 ,  C07D471/04 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D265/30 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to novel oxazine derivatives of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, in which all of the variables are as defined in the specification, pharmaceutical compositions thereof, combinations thereof, and their use as medicaments, particularly for the treatment of Alzheimer's Disease or diabetes via inhibition of BACE-1 or BACE-2.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的恶嗪衍生物及其药学上可接受的盐，其中所有变量如说明书，其药物组合物，其组合，及其作为药物的用途，特别是用于治疗 通过BACE-1或BACE-2的抑制来治疗阿尔茨海默病或糖尿病。

公开(公告)号：US08865712B2

公开(公告)日：2014-10-21

申请号：US14136855

申请日：2013-12-20

申请人： Sangamesh Badiger ,  Murali Chebrolu ,  Konstanze Hurth ,  Sebastien Jacquier ,  Rainer Martin Lueoend ,  Rainer Machauer ,  Heinrich Rueeger ,  Marina Tintelnot-Blomley ,  Siem Jacob Veenstra ,  Markus Voegtle

发明人： Sangamesh Badiger ,  Murali Chebrolu ,  Konstanze Hurth ,  Sebastien Jacquier ,  Rainer Martin Lueoend ,  Rainer Machauer ,  Heinrich Rueeger ,  Marina Tintelnot-Blomley ,  Siem Jacob Veenstra ,  Markus Voegtle

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to novel heterocyclic compounds of the formula in which all of the variables are as defined in the specification, pharmaceutical compositions thereof, combinations thereof, and their use as medicaments, particularly for the treatment of Alzheimer's Disease or diabetes via inhibition of BACE-1 or BACE-2.

公开(公告)号：US20130281449A1

公开(公告)日：2013-10-24

申请号：US13978885

申请日：2012-01-11

申请人： Konstanze Hurth ,  Rainer Martin Lueoend ,  Rainer Machauer ,  Ulf Neumann ,  Heinrich Rueeger ,  Michael Schaefer ,  Marina Tintelnot-Blomley ,  Siem Jacob Veenstra ,  Markus Voegtle

发明人： Konstanze Hurth ,  Rainer Martin Lueoend ,  Rainer Machauer ,  Ulf Neumann ,  Heinrich Rueeger ,  Michael Schaefer ,  Marina Tintelnot-Blomley ,  Siem Jacob Veenstra ,  Markus Voegtle

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/05 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to novel heterocyclic compounds of the formula (I), in which all of the variables are as defined in the specification, in free form or in pharmaceutically acceptable salt form, to their preparation, to their medical use and to medicaments comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型杂环化合物，其中所有变量如本说明书中所定义，以游离形式或药学上可接受的盐形式，其制备方法及其医疗用途以及包含它们的药物 。

公开(公告)号：US20120302558A1

公开(公告)日：2012-11-29

申请号：US13255036

申请日：2011-07-13

申请人： Sangamesh Badiger ,  Murali Chebrolu ,  Mathias Frederiksen ,  Philipp Holzer ,  Konstanze Hurth ,  Rainer Martin Lueoend ,  Rainer Machauer ,  Henrik Moebitz ,  Ulf Neumann ,  Rita Ramos ,  Heinrich Rueeger ,  Michael Schaefer ,  Marina Tintelnot-Blomley ,  Siem Jacob Veenstra ,  Markus Voegtle ,  Lei Li ,  Hui Liu ,  Xin Xiong

发明人： Sangamesh Badiger ,  Murali Chebrolu ,  Mathias Frederiksen ,  Philipp Holzer ,  Konstanze Hurth ,  Rainer Martin Lueoend ,  Rainer Machauer ,  Henrik Moebitz ,  Ulf Neumann ,  Rita Ramos ,  Heinrich Rueeger ,  Michael Schaefer ,  Marina Tintelnot-Blomley ,  Siem Jacob Veenstra ,  Markus Voegtle ,  Lei Li ,  Hui Liu ,  Xin Xiong

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61P25/28 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to novel heterocyclic compounds of the formula in which all of the variables are as defined in the specification, in free form or in salt form, to their preparation, to their medical use and to medicaments comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新型杂环化合物，其中所有变量如本说明书中所定义，以游离形式或盐形式，其制备，其医疗用途和包含它们的药物。

公开(公告)号：US09550758B2

公开(公告)日：2017-01-24

申请号：US14482662

申请日：2014-09-10

申请人： Sangamesh Badiger ,  Murali Chebrolu ,  Konstanze Hurth ,  Sebastien Jacquier ,  Rainer Martin Lueoend ,  Rainer Machauer ,  Heinrich Rueeger ,  Marina Tintelnot-Blomley ,  Siem Jacob Veenstra ,  Markus Voegtle

发明人： Sangamesh Badiger ,  Murali Chebrolu ,  Konstanze Hurth ,  Sebastien Jacquier ,  Rainer Martin Lueoend ,  Rainer Machauer ,  Heinrich Rueeger ,  Marina Tintelnot-Blomley ,  Siem Jacob Veenstra ,  Markus Voegtle

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07B59/00

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to novel heterocyclic compounds of the formula in which all of the variables are as defined in the specification, pharmaceutical compositions thereof, combinations thereof, and their use as medicaments, particularly for the treatment of Alzheimer's Disease or diabetes via inhibition of BACE-1 or BACE-2.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新型杂环化合物，其中所有变量如本说明书中所定义，其药物组合物，其组合及其作为药物的用途，特别是用于通过BACE-抑制剂的抑制治疗阿尔茨海默病或糖尿病， 1或BACE-2。

公开(公告)号：US08637508B2

公开(公告)日：2014-01-28

申请号：US13348039

申请日：2012-01-11

申请人： Sangamesh Badiger ,  Murali Chebrolu ,  Konstanze Hurth ,  Sébastien Jacquier ,  Rainer Martin Lueoend ,  Rainer Machauer ,  Heinrich Rueeger ,  Marina Tintelnot-Blomley ,  Siem Jacob Veenstra ,  Markus Voegtle

发明人： Sangamesh Badiger ,  Murali Chebrolu ,  Konstanze Hurth ,  Sébastien Jacquier ,  Rainer Martin Lueoend ,  Rainer Machauer ,  Heinrich Rueeger ,  Marina Tintelnot-Blomley ,  Siem Jacob Veenstra ,  Markus Voegtle

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to novel heterocyclic compounds of the formula in which all of the variables are as defined in the specification, pharmaceutical compositions thereof, combinations thereof, and their use as medicaments, particularly for the treatment of Alzheimer's Disease or diabetes via inhibition of BACE-1 or BACE-2.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新型杂环化合物，其中所有变量如本说明书中所定义，其药物组合物，其组合及其作为药物的用途，特别是用于通过BACE-抑制剂的抑制治疗阿尔茨海默病或糖尿病， 1或BACE-2。

公开(公告)号：US09840498B2

公开(公告)日：2017-12-12

申请号：US14907225

申请日：2014-07-24

申请人： NOVARTIS AG ,  Zhenxing Du ,  Samuel Hintermann ,  Konstanze Hurth ,  Sebastien Jacquier ,  Hansjoerg Lehmann ,  Henrik Moebitz ,  Nicolas Soldermann ,  Aleksandar Stojanovic

发明人： Zhenxing Du ,  Samuel Hintermann ,  Konstanze Hurth ,  Sébastien Jacquier ,  Hansjoerg Lehmann ,  Henrik Moebitz ,  Nicolas Soldermann ,  Aleksandar Stojanovic

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D473/16 ,  A61K31/517 ,  A61K31/52

CPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/52 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D473/16

摘要： Provided are substituted quinazolin-4-one compounds of the formula (I) and/or pharmaceutically acceptable salts and/or solvates thereof, wherein R1, R2, R3, R5, R6 and L are as defined in the description. Such compounds are suitable for the treatment of a disorder or disease which is mediated by the activity of the class I PI3K kinases.