公开(公告)号：US08283499B2

公开(公告)日：2012-10-09

申请号：US12921096

申请日：2009-03-06

申请人： Sanjay Sukumar Saralya ,  Shashikumar Hiriyalu Somashekar ,  Shashiprabha ,  Shridhara Kanakamajalu ,  Koottungalmadhom Ramaswamy Ranganathan ,  Veerasamy Ananthalakshmi ,  Govindarajalu Jeyaraman ,  Kothapalli Sundarraja Rao ,  Kuppuswamy Nagarajan

发明人： Sanjay Sukumar Saralya ,  Shashikumar Hiriyalu Somashekar ,  Shashiprabha ,  Shridhara Kanakamajalu ,  Koottungalmadhom Ramaswamy Ranganathan ,  Veerasamy Ananthalakshmi ,  Govindarajalu Jeyaraman ,  Kothapalli Sundarraja Rao ,  Kuppuswamy Nagarajan

IPC分类号： C07C45/48 ,  C07C49/747

CPC分类号： C07C46/00 ,  C07C46/10 ,  C07C50/32 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07C50/24

摘要： The present invention relates the use of 2,3-dihalonaphthoquinone compounds of Formula I wherein R1 and R2 are leaving groups like halogens selected from the group comprising Cl, Br, I and F and the R1 and R2 may be the same halogen or may contain different halogen groups, or sulphonyl groups, for making napthoquinone compounds of Formula IA wherein X is any aryl, heteroaryl, alkyl, cyclohexyl, substituted cylohexyl groups and the like.

摘要翻译： 本发明涉及式I的2,3-二卤萘醌化合物，其中R 1和R 2离去基团如选自Cl，Br，I和F的卤素，R 1和R 2可以是相同的卤素或可以含有 不同的卤素基团或磺酰基基团，用于制备式IA的萘醌化合物，其中X是任何芳基，杂芳基，烷基，环己基，取代的环己基等。

公开(公告)号：US20110004024A1

公开(公告)日：2011-01-06

申请号：US12921096

申请日：2009-03-06

申请人： Sanjay Sukumar Saralya ,  Shashikumar Hiriyalu Somashekar ,  Shashiprabha ,  Shridhara Kanakamajalu ,  Koottungalmadhom Ramaswamy Ranganathan ,  Veerasamy Ananthalakshmi ,  Govindarajalu Jeyaraman ,  Kothapalli Sundarraja Rao ,  Kuppuswamy Nagarajan

发明人： Sanjay Sukumar Saralya ,  Shashikumar Hiriyalu Somashekar ,  Shashiprabha ,  Shridhara Kanakamajalu ,  Koottungalmadhom Ramaswamy Ranganathan ,  Veerasamy Ananthalakshmi ,  Govindarajalu Jeyaraman ,  Kothapalli Sundarraja Rao ,  Kuppuswamy Nagarajan

IPC分类号： C07C45/48 ,  C07C49/747

CPC分类号： C07C46/00 ,  C07C46/10 ,  C07C50/32 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07C50/24

摘要： The present invention relates the use of 2,3-dihalonaphthoquinone compounds of Formula I wherein R1 and R2 are leaving groups like halogens selected from the group comprising Cl, Br, I and F and the R1 and R2 may be the same halogen or may contain different halogen groups, or sulphonyl groups, for making napthoquinone compounds of Formula IA wherein X is any aryl, heteroaryl, alkyl, cyclohexyl, substituted cylohexyl groups and the like.

摘要翻译： 本发明涉及式I的2,3-二卤萘醌化合物，其中R 1和R 2离去基团如选自Cl，Br，I和F的卤素，R 1和R 2可以是相同的卤素或可以含有 不同的卤素基团或磺酰基基团，用于制备式IA的萘醌化合物，其中X是任何芳基，杂芳基，烷基，环己基，取代的环己基等。

公开(公告)号：US09169232B2

公开(公告)日：2015-10-27

申请号：US14344644

申请日：2012-09-14

申请人： Sanjay Sukumar Saralaya ,  Akshaya Kunjyannaya ,  Shashiprabha ,  Shridhara Kanakamajalu ,  Kothapalli Sundarraja Rao ,  Kuppuswamy Nagarajan

发明人： Sanjay Sukumar Saralaya ,  Akshaya Kunjyannaya ,  Shashiprabha ,  Shridhara Kanakamajalu ,  Kothapalli Sundarraja Rao ,  Kuppuswamy Nagarajan

IPC分类号： C07D317/36 ,  C07D317/40

CPC分类号： C07D317/36 ,  C07D317/40

摘要： The present invention relates to atovaquone prodrug compound of formula (I). Accordingly, present invention provides a process involving condensation of Atovaquone (II) with 5-methyl-4-chloromethyl dioxalone (III) in suitable solvent system and optionally followed by distillation and crystallization to provide Atovaquone prodrug compound of formula (I) in high yields, purity, and suitable for large-scale manufacture.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的阿托伐醌前药化合物。 因此，本发明提供了一种方法，该方法包括将Atovaquone（II）与5-甲基-4-氯甲基二环（III）在合适的溶剂体系中缩合，任选地随后进行蒸馏和结晶，以高产率提供式（I）的阿托伐醌前药化合物 ，纯度高，适合大规模生产。

公开(公告)号：US20140343297A1

公开(公告)日：2014-11-20

申请号：US14344644

申请日：2012-09-14

申请人： Sanjay Sukumar Saralaya ,  Akshaya Kunjyannaya ,  (none) Shashiprabha ,  Shridhara Kanakamajalu ,  Kothapalli Sundarraja Rao ,  Kuppuswamy Nagarajan

发明人： Sanjay Sukumar Saralaya ,  Akshaya Kunjyannaya ,  (none) Shashiprabha ,  Shridhara Kanakamajalu ,  Kothapalli Sundarraja Rao ,  Kuppuswamy Nagarajan

IPC分类号： C07D317/36

CPC分类号： C07D317/36 ,  C07D317/40

摘要： The present invention relates to atovaquone prodrug compound of formula (I). Accordingly, present invention provides a process involving condensation of Atovaquone (II) with 5-methyl-4-chloromethyl dioxalone (III) in suitable solvent system and optionally followed by distillation and crystallization to provide Atovaquone prodrug compound of formula (I) in high yields, purity, and suitable for large-scale manufacture.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的阿托伐醌前药化合物。 因此，本发明提供了一种方法，该方法包括将Atovaquone（II）与5-甲基-4-氯甲基二环（III）在合适的溶剂体系中缩合，任选地随后进行蒸馏和结晶，以高产率提供式（I）的阿托伐醌前药化合物 ，纯度高，适合大规模生产。

公开(公告)号：US20120277433A1

公开(公告)日：2012-11-01

申请号：US13519600

申请日：2010-12-28

申请人： Mahendranath Rao Narasimha Rao ,  Attimogae Shivamurthy Harisha ,  Shridhara Kanakamajalu ,  Kothapalli Sundarraja Rao ,  Kuppuswamy Nagarajan

发明人： Mahendranath Rao Narasimha Rao ,  Attimogae Shivamurthy Harisha ,  Shridhara Kanakamajalu ,  Kothapalli Sundarraja Rao ,  Kuppuswamy Nagarajan

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/08

摘要： The present invention is directed to an improved process for the preparation of substituted quinoxalines by cyclization of the corresponding dianiline in the presence of ion exchange resin.

摘要翻译： 本发明涉及通过在离子交换树脂的存在下环化相应的二苯胺来制备取代的喹喔啉的改进方法。

公开(公告)号：US08410268B2

公开(公告)日：2013-04-02

申请号：US12921566

申请日：2009-03-09

申请人： Shashiprabha ,  Kanakamajalu Shridhara ,  Debkiron Mukherjee ,  Padmashree Badraje ,  K Sundarraja Rao ,  Kuppuswamy Nagarajan

发明人： Shashiprabha ,  Kanakamajalu Shridhara ,  Debkiron Mukherjee ,  Padmashree Badraje ,  K Sundarraja Rao ,  Kuppuswamy Nagarajan

IPC分类号： C07D417/12

CPC分类号： C07D417/12

摘要： The present invention relates to a process for preparing Ziprasidone of formula I, or a pharmaceutically acceptable salt or a solvate or a hydrate thereof; comprising the steps of reacting 1-(1,2-benzisothiazol-3-yl) piperazine of formula II or its salt: with 5-(2-haloethyl)-6-chloro-oxindole of formula III: wherein X is leaving groups like fluoro, chloro, bromo, iodo or sulphonyl; in the presence of a dispersing agent and a base in a solvent to form ziprasidone of formula I; and optionally converting the ziprasidone formed into a pharmaceutically acceptable acid addition salts of ziprasidone; or a solvate or a hydrate thereof.

摘要翻译： 本发明涉及制备式I的齐拉西酮或其药学上可接受的盐或溶剂化物或其水合物的方法; 包括使式II的1-（1,2-苯并异噻唑-3-基）哌嗪或其盐与式III的5-（2-卤代乙基）-6-氯 - 羟基吲哚反应的步骤：其中X为离开基团 氟，氯，溴，碘或磺酰基; 在分散剂和碱的存在下在溶剂中形成式I的齐拉西酮; 并且任选地将形成的齐拉西酮转化为齐拉西酮的药学上可接受的酸加成盐; 或其溶剂合物或其水合物。

公开(公告)号：US20110224207A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：US13120583

申请日：2009-09-23

申请人： Radhakrishnan Padmanabhan ,  Nagarajan Pattabiraman ,  Niklaus Mueller ,  Kuppuswamy Nagarajan

发明人： Radhakrishnan Padmanabhan ,  Nagarajan Pattabiraman ,  Niklaus Mueller ,  Kuppuswamy Nagarajan

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D215/20 ,  A61K31/47 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D413/12 ,  C07D277/36 ,  A61K31/426 ,  C07D417/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  C07D417/04 ,  C07D277/54 ,  A61P31/14

CPC分类号： C07D277/36 ,  A61K31/4709 ,  C07D215/26 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/393

摘要： Methods of treating, preventing, and/or ameliorating a Flavivirus infection in a subject are disclosed. The methods comprise administering to the subject a therapeutically effective amount of a Flavivirus inhibitor, e.g., a Flavivirus serine protease inhibitor. These methods are useful in treating, preventing, and/or ameliorating Flavivurs infections such as, for example, West Nile Virus, Dengue Virus, and Japanese Encephalitis Virus.

摘要翻译： 公开了治疗，预防和/或改善受试者中的黄病毒感染的方法。 所述方法包括向受试者施用治疗有效量的黄病毒病毒抑制剂，例如黄病毒丝氨酸蛋白酶抑制剂。 这些方法可用于治疗，预防和/或改善黄酮病感染例如西尼罗病毒，登革热病毒和日本脑炎病毒。

公开(公告)号：US4055647A

公开(公告)日：1977-10-25

申请号：US642503

申请日：1975-12-19

申请人： Vishwa Prakash Arya ,  Kuppuswamy Nagarajan

发明人： Vishwa Prakash Arya ,  Kuppuswamy Nagarajan

IPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/505

CPC分类号： A61K31/395

摘要： The present invention relates to condensed pyrrole mercapto compounds, especially to optionally substituted indole or aza-indole mercapto derivatives, which compounds have ophthalmological and hypotensive properties, in particular vasoconstrictor, especially decongestant properties. It further relates to pharmaceutical compositions containing these compounds. An illustrative example is 3-(2-imidazolin-2-ylthio)-indole hydrochloride or hydroiodide.

摘要翻译： 本发明涉及缩合吡咯巯基化合物，特别是涉及任选取代的吲哚或氮杂 - 吲哚巯基衍生物，该化合物具有眼科学和降血压特性，特别是血管收缩剂，特别是减充血剂性质。 它还涉及含有这些化合物的药物组合物。 示例性实例是3-（2-咪唑啉-2-基硫基） - 吲哚盐酸盐或氢碘酸盐。

公开(公告)号：US20120321896A1

公开(公告)日：2012-12-20

申请号：US13575989

申请日：2011-01-28

申请人： Kuppuswamy Nagarajan ,  Rajiv Kumar ,  Dharmesh Kumar Arvindbhai Patel ,  Jaman Mandaviya

发明人： Kuppuswamy Nagarajan ,  Rajiv Kumar ,  Dharmesh Kumar Arvindbhai Patel ,  Jaman Mandaviya

IPC分类号： B29B9/12 ,  B32B5/16

CPC分类号： C07C211/42 ,  C07C2602/08 ,  Y10T428/2982

摘要： The present invention provides particulate rasagiline mesylate having a particle size of about 255 microns to about 590 microns. Particularly it relates to a process of preparing rasagiline mesylate having large particle size by crystallisation techniques and devoid of comminution techniques to control particle size.

摘要翻译： 本发明提供粒度为约255微米至约590微米的粒状雷沙吉兰甲磺酸盐。 特别涉及通过结晶技术制备具有大粒径的甲磺酸雷沙吉兰和没有粉碎技术以控制粒度的方法。

公开(公告)号：US3976778A

公开(公告)日：1976-08-24

申请号：US508603

申请日：1974-09-23

申请人： Kuppuswamy Nagarajan ,  Vishwa Prakash Arya ,  Thomas George

发明人： Kuppuswamy Nagarajan ,  Vishwa Prakash Arya ,  Thomas George

IPC分类号： A01N43/50 ,  A01N43/54 ,  A01N43/62 ,  C07D233/92 ,  A61K31/415 ,  C07D233/54

CPC分类号： C07D233/92 ,  A01N43/50 ,  A01N43/54 ,  A01N43/62

摘要： The present invention relates to processes for the preparation of new imidazoles, especially of 4- or 5-nitro-imidazoles, substituted by tetrahydroimidazoles which may be substituted and to such compounds which are valuable chemotherapeutica in the treatment of gram-negativ bacteria, protozoa and worms.

摘要翻译： 本发明涉及制备新的咪唑，特别是4-或5-硝基 - 咪唑的方法，由可被取代的四氢咪唑取代，并且这些化合物是有价值的化学治疗剂，用于治疗革兰氏阴性细菌，原生动物和 蠕虫