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    Sulfonamides and sulfamides as H.sub.3 receptor antagonists
    6.
    发明授权
    Sulfonamides and sulfamides as H.sub.3 receptor antagonists 失效
    磺酰胺和磺酰胺作为H3受体拮抗剂

    公开(公告)号：US6080871A

    公开(公告)日：2000-06-27

    申请号：US117808

    申请日：1998-10-06

    申请人： Sarkis Barret Kalindjian ,  Nigel Paul Shankley ,  Matthew John Tozer ,  Iain Mair McDonald ,  Michael John Pether ,  Elaine Anne Harper ,  Gillian Fairfull Watt ,  Tracey Cooke ,  Caroline Minli Rachel Low

    发明人： Sarkis Barret Kalindjian ,  Nigel Paul Shankley ,  Matthew John Tozer ,  Iain Mair McDonald ,  Michael John Pether ,  Elaine Anne Harper ,  Gillian Fairfull Watt ,  Tracey Cooke ,  Caroline Minli Rachel Low

    IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/417 ,  A61P43/00 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D401/12

    CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/12

    摘要： Compounds of formula (I) or (II) wherein R.sup.1 is C.sub.4 to C.sub.20 hydrocarbyl (in which one or more hydrogen atoms may be replaced by halogen, and up to three carbon atoms may be replaced by oxygen, nitrogen or sulphur atoms, provided that R.sup.1 does not contain an --O--O-- group), R.sup.2 is H or C.sub.1 to C.sub.3 alkyl, m is from 1 to 15, n is from 2 to 6, each X group is independently (a), or one X group is --N(R.sup.4)--, --O-- or --S-- and the remaining X groups are independently (a), wherein R.sup.3 is H, C.sub.1 to C.sub.6 alkyl, --CO.sub.2 R.sup.5, --CONR.sup.5.sub.2, --CR.sup.5.sub.2 OR.sup.6 or --OR.sup.5 (in which R.sup.5 and R.sup.6 are H or C.sub.1 to C.sub.3 alkyl), and R.sup.4 is H or C.sub.1 to C.sub.6 alkyl, each Y group is independently --C(R.sup.3)R.sup.4 --, or up to two Y groups are --N(R.sup.4)--, --O-- or --S-- and the remaining Y groups are independently --C(R.sup.3)R.sup.4 --, wherein R.sup.3 is as defined above, one R.sup.4 group in the structure is imidazoyl or imidazoylalkyl and the remaining R.sup.4 groups are H or C.sub.1 to C.sub.6 alkyl, and Z is >C(R.sup.7)NR.sup.2 -- or >N--, wherein R.sup.7 is any of the groups recited above for R.sup.3, and pharmaceutically acceptable salts thereof are ligands at histamine H.sub.3 receptors. ##STR1##

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB97 / 00358 Sec。 371 1998年10月6日第 102（e）日期1998年10月6日PCT 1997年2月10日提交PCT公布。 第WO97 / 29092号公报 日期1997年8月14日其中R 1为C 4至C 20烃基（其中一个或多个氢原子可以被卤素取代，并且最多三个碳原子）可以被氧，氮或氮取代的式（I）或（II） 硫原子，条件是R1不含有-OO-基），R2为H或C1至C3烷基，m为1至15，n为2-6，X基团独立地为（a）或一个 X基团是-N（R 4） - ， - O-或-S-，其余的X基团独立地是（a），其中R 3是H，C 1 -C 6烷基，-CO 2 R 5，-CONR 52，-CR 52 OR 6或-OR 5（ 其中R5和R6是H或C1-C3烷基），R4是H或C1-C6烷基，每个Y基团独立地是-C（R3）R4-，或者最多两个Y基团是-N（R4） - ，-O-或-S-，其余的Y基团独立地为-C（R 3）R 4 - ，其中R 3如上定义，结构中的一个R 4基团为咪唑基或咪唑基烷基，其余的R 4基团为H或C 1至 C6烷基，并且Z是> C（R7）NR2-或> N-，其中R7是上述对R3所述的任何基团，并且药物 其可用的盐是组胺H3受体的配体。

    Gastrin and cholecystokinin receptor lignads (iv)
    8.
    发明授权
    Gastrin and cholecystokinin receptor lignads (iv) 失效

    公开(公告)号：US07105558B2

    公开(公告)日：2006-09-12

    申请号：US10275615

    申请日：2001-05-04

    申请人： Ian Duncan Linney ,  Iain Mair McDonald

    发明人： Ian Duncan Linney ,  Iain Mair McDonald

    IPC分类号： A61K31/4192 ,  C07D249/06 ,  A61P1/04

    CPC分类号： C07D249/04 ,  A61K31/4192 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

    摘要： Compounds of the formula (I) or (II) and their pharmaceutically acceptable salts are ligands at gastrin and/or chole-cystokinin receptors n is from 1 to 4; R4 is C1 to C15 hydrocarbyl wherein up to two C atoms may optionally be replaced by N, O and/or S atoms and up to three H atoms may optionally be replaced by halogen atoms; Z is —(NR5)a—CO—(NR6)b-(wherein a is 0 or 1, b is 0 or 1, and R5 and R6 are independently selected from H, Me, Et, Pr, Bn), —CO—NR5—CH2—CO—NR6—, —CO—O—, —CH2—CH2—, —CH═CH—, CH2—NR6— or a bond; Q is R7V, or(a) wherein R7 is —CH2—; —CH2—; or(b) R7 and R6, together with the nitrogen atom to which R6 is attached, form a piperidine or pyrrolidine ring which is substituted by V; V is —CO—NH—SO2-Ph, —SO2—NH—CO-Ph, CH2OH, or a group of the formula —R8U, (wherein U is —COOH, tetrazolyl, —CONHOH— or —SO3H; and R8 is a bond; C1 to C6 hydrocarbylene, optionally substituted by hydroxy, amino or acetamino; —O—(C1 to C3 alkylene)-; —SO2NR9—CHR10—; —CO—NR9—CHR10—, R9 and R10 being independently selected from H and methyl; or —NH—(CO)c—CH2—, c being 0 or 1); m is 1 or 2; q is from 0 to 2, with the proviso that q is 1 or 2 when Z is a bond); Compositions comprising a compound of formula (I) or (II) are also described.

    Histamine H.sub.3 receptor ligands
    9.
    发明授权
    Histamine H.sub.3 receptor ligands 失效
    组胺H3受体配体

    公开(公告)号：US6159994A

    公开(公告)日：2000-12-12

    申请号：US462910

    申请日：2000-03-13

    申请人： Iain Mair McDonald ,  David John Dunstone ,  Matthew John Tozer

    发明人： Iain Mair McDonald ,  David John Dunstone ,  Matthew John Tozer

    IPC分类号： C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  A01K31/433

    CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D417/12

    摘要： Compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salt thereof are useful as histamine H.sub.3 receptor ligands. R.sup.1 is an optional substituent such as C.sub.1 to C.sub.6 alkyl. The moiety (1) replaces any available hydrogen atom on a carbon or nitrogen atom in the ring which includes X. R.sup.2 is C.sub.1 to C.sub.8 hydrocarbylene (in which one or more hydrogen atoms may be replaced by halogen atoms, and up to 2 carbon atoms may be replaced by oxygen, nitrogen or sulfur atoms); R.sup.3 replaces any available hydrogen atom on a carbon or nitrogen atom in the ring which includes X, and is hydrogen or C.sub.1 to C.sub.15 hydrocarbyl (in which one or more hydrogen atoms may be replaced by halogen atoms, and up to 3 carbon atoms may be replaced by oxygen, nitrogen or sulfur atoms); the (or each) R.sup.4 group is independently selected from H, non-aromatic C.sub.1 to C.sub.6 hydrocarbyl, and aryl (C.sub.1 to C.sub.3 alkyl); X is --SO-- or --SO.sub.2 --; Y and Z are each hydrogen, or together represent .dbd.O or --N--R.sup.5, wherein R.sup.5 is H, non-aromatic C.sub.1 to C.sub.6 hydrocarbyl, or aryl (C.sub.1 to C.sub.3 alkyl), or one of Y and Z is non-aromatic C.sub.1 to C.sub.6 hydrocarbyl, or aryl (C.sub.1 to C.sub.3 alkyl) and the other is H; a is from 0 to 2; and n is 1 or 2.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB98 / 02062 Sec。 371日期2000年3月13日 102（e）日期2000年3月13日PCT提交1998年7月14日PCT公布。 出版物WO99 /​​ 05141 日期1999年2月4日式（I）化合物及其药学上可接受的盐可用作组胺H3受体配体。 R 1是任选的取代基，例如C 1至C 6烷基。 部分（1）取代了包含X的环中的碳或氮原子上的任何可用的氢原子。R2是C1-C8亚烃基（其中一个或多个氢原子可以被卤素原子取代，并且最多2个碳原子） 可以被氧，氮或硫原子取代）; R3代替包含X的环中的碳原子或氮原子上的任何可用的氢原子，并且是氢或C 1至C 15烃基（其中一个或多个氢原子可以被卤素原子取代，并且最多3个碳原子可以是 用氧，氮或硫原子代替）; （或每个）R 4基团独立地选自H，非芳族C1至C6烃基和芳基（C1至C3烷基）; X是-SO-或-SO 2 - ; Y和Z各自为氢，或一起代表= O或-N-R5，其中R5为H，非芳族C1至C6烃基或芳基（C1至C3烷基），或Y和Z之一为非芳族 C1至C6烃基或芳基（C1至C3烷基），另一个为H; a为0〜2; n为1或2。

    Amino acid derivatives with anticholecystokinin activity
    10.
    发明授权
    Amino acid derivatives with anticholecystokinin activity 失效
    具有抗收缩功能活性的氨基酸衍生物

    公开(公告)号：US5847125A

    公开(公告)日：1998-12-08

    申请号：US256145

    申请日：1994-07-07

    申请人： Iain Mair McDonald

    发明人： Iain Mair McDonald

    IPC分类号： C07C311/19 ,  C07D209/54 ,  C07D221/20 ,  C07D295/185 ,  C07D223/32 ,  C07D317/10 ,  C07D491/113

    CPC分类号： C07D221/20 ,  C07C311/19 ,  C07D209/54 ,  C07D295/185 ,  C07C2101/14 ,  C07C2103/74

    摘要： Compounds of formula (II) wherein Ar is naphthyl, naphthylmethyl, 1,2,3,4-tetrahydronaphthyl, phenethyl, styryl, indanyl or a substituted derivative of any of the foregoing, or 3,4-dichlorophenyl, R.sub.1 is H, C.sub.1 to C.sub.6 alkyl, C.sub.1 to C.sub.6 alkenyl, cycloalkyl, --(CH.sub.2).sub.q aryl, --(CH.sub.2).sub.q (substituted aryl), --(CH.sub.2).sub.q heterocyclic or --(CH.sub.2).sub.q (substituted heterocyclic), wherein q is 0 to 4, R.sub.2 is H, methyl or ethyl, R.sub.3 is C.sub.1 to C.sub.3 alkylene or is absent, T is carboxyl, --CONR.sub.4 R.sub.5 (wherein R.sub.4 and R.sub.5 are independently H or C.sub.1 to C.sub.4 alkyl), --COOR.sub.13 (wherein R.sub.13 is C.sub.1 to C.sub.4 alkyl, benzyl or substituted benzyl) or tetrazolyl, X is --C(O)-- or --CH.sub.2 --, and Y is --NR.sub.6 R.sub.7 or --O--R.sub.6 (wherein R.sub.6 and R.sub.7 are independently H, C.sub.1 to C.sub.15 hydrocarbyl or halo-substituted C.sub.1 to C.sub.15 hydrocarbyl in which up to 6 carbon atoms may be replaced by --O--, --S--, or --NR.sub.8 --(R.sub.8 being absent or selected from H, C.sub.1 to C.sub.12 hydrocarbyl, C.sub.1 to C.sub.12 hydrocarbylcarbonyl and C.sub.1 to C.sub.12 hydrocarbyloxycarbonyl), provided that neither R.sub.6 nor R.sub.7 contains a --O--O-- group, and wherein R.sub.6 and R.sub.7 may be linked by a single or double bond), and pharmaceutically acceptable salts thereof are ligands at CCK and/or gastrin receptors.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 00028 Sec。 371日期：1994年7月7日 102（e）日期1994年7月7日PCT提交1993年1月8日PCT公布。 公开号WO93 / 14066 （II）其中Ar为萘基，萘甲基，1,2,3,4-四氢萘基，苯乙基，苯乙烯基，茚满基或任何前述的取代衍生物的式（II）化合物， 或（3,4-二氯苯基），R 1为H，C 1至C 6烷基，C 1至C 6烯基，环烷基， - （CH 2）q芳基， - （CH 2）q（取代的芳基）， - （CH 2）qheterocyclic或 - （取代的杂环），其中q为0至4，R2为H，甲基或乙基，R3为C1至C3亚烷基或不存在，T为羧基，-CONR4R5（其中R4和R5独立为H或C1至C4烷基） ，-COOR 13（其中R 13为C 1至C 4烷基，苄基或取代的苄基）或四唑基，X为-C（O） - 或-CH 2 - ，Y为-NR 6 R 7或-O-R 6（其中R 6和R 7独立地为 H，C 1至C 15烃基或卤素取代的C 1至C 15烃基，其中最多6个碳原子可被-O - ， - S - 或-NR 8 - （R 8不存在或选自H，C 1至C 12烃基 ，C1-C12烃基羰基和C1-C12烃氧基羰基），条件是neit 其R6和R7含有-O-O-基团，其中R6和R7可以通过单键或双键连接），其药学上可接受的盐是CCK和/或胃泌素受体的配体。