公开(公告)号：US08299252B2

公开(公告)日：2012-10-30

申请号：US11997967

申请日：2006-08-04

申请人： Sawako Ozawa ,  Nobuhiro Oikawa ,  Eisaku Mizuguchi ,  Hirosato Ebiike ,  Fumio Watanabe ,  Kenji Morikami ,  Nobuo Shimma ,  Nobuya Ishii ,  Toshiyuki Tsukaguchi

发明人： Sawako Ozawa ,  Nobuhiro Oikawa ,  Eisaku Mizuguchi ,  Hirosato Ebiike ,  Fumio Watanabe ,  Kenji Morikami ,  Nobuo Shimma ,  Nobuya Ishii ,  Toshiyuki Tsukaguchi

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： It is intended to provide a compound represented by the formula (1): [wherein Ar is an arylene group to be attached selected from the following formula (2): (wherein * represents a binding site to a nitrogen atom and ** represents a binding site to T); T represents —(O)n—R; R represents a C1-C6 alkyl group or the like; n represents 0 or 1; X represents O or the like; R2, R3 and R4 are independently selected from a hydrogen atom or C1-C3 alkyl; or R2 and R3 may join together with an urea structure containing the nitrogen atoms to which they bind to form a 5- or 6-membered heterocycle; Y represents CH or N], or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a prodrug thereof and a pharmaceutical composition containing the same.

摘要翻译： 旨在提供由式（1）表示的化合物：[其中Ar是选自下式（2）中的被连接的亚芳基：（其中*表示与氮原子的结合位点，**表示 结合位点到T）; T表示 - （O）n -R; R表示C1-C6烷基等; n表示0或1; X表示O等; R2，R3和R4独立地选自氢原子或C1-C3烷基; 或者R 2和R 3可以与含有它们所结合的氮原子的脲结合物一起形成5-或6-元杂环; Y表示CH或N]，或其药学上可接受的盐或其前药，以及含有该化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20100168430A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US11997967

申请日：2006-08-04

申请人： Sawako Ozawa ,  Nobuhiro Oikawa ,  Eisaku Mizuguchi ,  Hirosato Ebiike ,  Fumio Watanabe ,  Kenji Morikami ,  Nobuo Shimma ,  Nobuya Ishii ,  Toshiyuki Tsukaguchi ,  Yasuhiro Tamaki ,  Hidenori Takahashi

发明人： Sawako Ozawa ,  Nobuhiro Oikawa ,  Eisaku Mizuguchi ,  Hirosato Ebiike ,  Fumio Watanabe ,  Kenji Morikami ,  Nobuo Shimma ,  Nobuya Ishii ,  Toshiyuki Tsukaguchi ,  Yasuhiro Tamaki ,  Hidenori Takahashi

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： It is intended to provide a compound represented by the formula (1): [wherein Ar is an arylene group to be attached selected from the following formula (2): (wherein * represents a binding site to a nitrogen atom and ** represents a binding site to T); T represents —(O)n—R; R represents a C1-C6 alkyl group or the like; n represents 0 or 1; X represents O or the like; R2, R3 and R4 are independently selected from a hydrogen atom or C1-C3 alkyl; or R2 and R3 may join together with an urea structure containing the nitrogen atoms to which they bind to form a 5- or 6-membered heterocycle; Y represents CH or N], or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a prodrug thereof and a pharmaceutical composition containing the same.

摘要翻译： 旨在提供由式（1）表示的化合物：[其中Ar是选自下式（2）中的被连接的亚芳基：（其中*表示与氮原子的结合位点，**表示 结合位点到T）; T表示 - （O）n -R; R表示C1-C6烷基等; n表示0或1; X表示O等; R2，R3和R4独立地选自氢原子或C1-C3烷基; 或者R 2和R 3可以与含有它们所结合的氮原子的脲结合物一起形成5-或6-元杂环; Y表示CH或N]，或其药学上可接受的盐或其前药，以及含有该化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US08609656B2

公开(公告)日：2013-12-17

申请号：US10590026

申请日：2005-02-23

申请人： Nobuhiro Oikawa ,  Eisaku Mizuguchi ,  Kenji Morikami ,  Nobuo Shimma ,  Nobuya Ishii ,  Toshiyuki Tsukaguchi ,  Sawako Ozawa

发明人： Nobuhiro Oikawa ,  Eisaku Mizuguchi ,  Kenji Morikami ,  Nobuo Shimma ,  Nobuya Ishii ,  Toshiyuki Tsukaguchi ,  Sawako Ozawa

IPC分类号： A61K31/535

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/32 ,  C07D209/40 ,  C07D209/42 ,  C07D235/06 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40

摘要： The present invention provides a compound represented by the formula (1): wherein R1, R2 and R5 are each independently selected from a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-C6 alkyl is substituted with a halogen atom and the like; R3 and R4 are each independently selected from a hydrogen atom, a halogen atom, a substituted C1-C6 alkyl group and the like; R6 and R7 are each independently selected from a hydrogen atom and a halogen atom; Z1 and Z2 are each independently selected from a hydrogen atom, a hydroxyl group and —O(CHR11)OC(═O)R12; Q is a group of the formula: (wherein G1 is C—Y2 or N; a ring A is a benzene ring or a 5- to 6-membered unsaturated heterocycle) a pharmaceutically acceptable salt thereof or a prodrug thereof.

摘要翻译： 本发明提供由式（1）表示的化合物：其中R1，R2和R5各自独立地选自氢原子，卤素原子，C1-C6烷基被卤素原子等取代; R 3和R 4各自独立地选自氢原子，卤素原子，取代的C 1 -C 6烷基等; R6和R7各自独立地选自氢原子和卤素原子; Z 1和Z 2各自独立地选自氢原子，羟基和-O（CHR 11）OC（= O）R 12; Q是下式的基团：其中G1是C-Y2或N;环A是苯环或5-至6-元不饱和杂环）其药学上可接受的盐或其前药。

公开(公告)号：US20080119466A1

公开(公告)日：2008-05-22

申请号：US10590026

申请日：2005-02-23

申请人： Nobuhiro Oikawa ,  Eisaku Mizuguchi ,  Kenji Morikami ,  Nobuo Shimma ,  Nobuya Ishii ,  Toshiyuki Tsukaguchi ,  Sawako Ozawa

发明人： Nobuhiro Oikawa ,  Eisaku Mizuguchi ,  Kenji Morikami ,  Nobuo Shimma ,  Nobuya Ishii ,  Toshiyuki Tsukaguchi ,  Sawako Ozawa

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D209/04 ,  C07D413/12 ,  C07D473/00 ,  C07D471/04 ,  C07D235/04 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P17/06 ,  A61K31/496 ,  A61K31/52

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/32 ,  C07D209/40 ,  C07D209/42 ,  C07D235/06 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40

摘要： The present invention provides a compound represented by the formula (1): wherein R1, R2 and R5 are each independently selected from a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-C6 alkyl is substituted with a halogen atom and the like; R3 and R4 are each independently selected from a hydrogen atom, a halogen atom, a substituted C1-C6 alkyl group and the like; R6 and R7 are each independently selected from a hydrogen atom and a halogen atom; Z1 and Z2 are each independently selected from a hydrogen atom, a hydroxyl group and —O(CHR11)OC(═O)R12; Q is a group of the formula: (wherein G1 is C—Y2 or N; a ring A is a benzene ring or a 5- to 6-membered unsaturated heterocycle) a pharmaceutically acceptable salt thereof or a prodrug thereof.

摘要翻译： 本发明提供由式（1）表示的化合物：其中R 1，R 2和R 5各自独立地选自 氢原子，卤素原子，C 1 -C 6 - 烷基被卤素原子等取代; R 3和R 4各自独立地选自氢原子，卤素原子，取代的C 1 -C 6烷基， 烷基等; R 6和R 7各自独立地选自氢原子和卤素原子; Z 1和Z 2各自独立地选自氢原子，羟基和-O（CHR 11）OC（-O） R 12; Q是下式的基团：（其中G 1是CH 2或N;环A是苯环或5-至6-元不饱和杂环） 其药学上可接受的盐或其前药。

公开(公告)号：US08022205B2

公开(公告)日：2011-09-20

申请号：US12376039

申请日：2007-08-07

申请人： Nobuo Shimma ,  Hirosato Ebiike ,  Jun Ohwada ,  Hatsuo Kawada ,  Kenji Morikami ,  Mitsuaki Nakamura ,  Miyuki Yoshida ,  Nobuya Ishii ,  Masami Hasegawa ,  Shun Yamamoto ,  Kohei Koyama

发明人： Nobuo Shimma ,  Hirosato Ebiike ,  Jun Ohwada ,  Hatsuo Kawada ,  Kenji Morikami ,  Mitsuaki Nakamura ,  Miyuki Yoshida ,  Nobuya Ishii ,  Masami Hasegawa ,  Shun Yamamoto ,  Kohei Koyama

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A drug is provided that is useful as a preventive or therapeutic for cancer as a result of having superior PI3K inhibitory effects as well as superior stability in the body and water-solubility.A compound, or pharmaceutically acceptable salt thereof, represented by formula (I): [wherein, X represents a single bond, etc.; Y represents a single bond, etc. (provided that X and Y are not simultaneously single bonds); Z represents a hydrogen atom, etc.; m represents an integer of 1 or 2; and R1 represents a cyclic substituent].

摘要翻译： 由于具有优异的PI3K抑制作用以及在体内具有优异的稳定性和水溶性，因此提供了可用作癌症的预防或治疗剂的药物。 由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐：[其中，X表示单键等; Y表示单键等（X和Y不同时为单键）。 Z表示氢原子等; m表示1或2的整数; 并且R 1表示环状取代基]。

公开(公告)号：US20100069629A1

公开(公告)日：2010-03-18

申请号：US12376039

申请日：2007-08-07

申请人： Nobuo Shimma ,  Hirosato Ebiike ,  Jun Ohwada ,  Hatsuo Kawada ,  Kenji Morikami ,  Mitsuaki Nakamura ,  Miyuki Yoshida ,  Nobuya Ishii ,  Masami Hasegawa ,  Shun Yamamoto ,  Kohei Koyama

发明人： Nobuo Shimma ,  Hirosato Ebiike ,  Jun Ohwada ,  Hatsuo Kawada ,  Kenji Morikami ,  Mitsuaki Nakamura ,  Miyuki Yoshida ,  Nobuya Ishii ,  Masami Hasegawa ,  Shun Yamamoto ,  Kohei Koyama

IPC分类号： C07D413/14 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A drug is provided that is useful as a preventive or therapeutic for cancer as a result of having superior PI3K inhibitory effects as well as superior stability in the body and water-solubility.A compound, or pharmaceutically acceptable salt thereof, represented by formula (I): [wherein, X represents a single bond, etc.; Y represents a single bond, etc. (provided that X and Y are not simultaneously single bonds); Z represents a hydrogen atom, etc.; m represents an integer of 1 or 2; and R1 represents a cyclic substituent].

摘要翻译： 由于具有优异的PI3K抑制作用以及在体内具有优异的稳定性和水溶性，因此提供了可用作癌症的预防或治疗剂的药物。 由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐：[其中，X表示单键等; Y表示单键等（X和Y不同时为单键）。 Z表示氢原子等; m表示1或2的整数; 并且R 1表示环状取代基]。

公开(公告)号：US07189858B2

公开(公告)日：2007-03-13

申请号：US10933577

申请日：2004-09-03

申请人： Hiroshi Fukuda ,  Tadakatsu Hayase ,  Eisaku Mizuguchi ,  Nobuo Shimma ,  Jun Ohwada ,  Nobuhiro Oikawa ,  Masahiro Sakaitani ,  Masao Tsukazaki ,  Isao Umeda

发明人： Hiroshi Fukuda ,  Tadakatsu Hayase ,  Eisaku Mizuguchi ,  Nobuo Shimma ,  Jun Ohwada ,  Nobuhiro Oikawa ,  Masahiro Sakaitani ,  Masao Tsukazaki ,  Isao Umeda

IPC分类号： C07D417/06

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： N-substituted carbamoyloxyalkyl-azolium derivatives Which have antifungal activity and are useful for the treatment of fungal diseases.

摘要翻译： N-取代氨基甲酰氧基烷基 - 唑类衍生物具有抗真菌活性，可用于治疗真菌病。

公开(公告)号：US07151182B2

公开(公告)日：2006-12-19

申请号：US10934551

申请日：2004-09-03

申请人： Hiroshi Fukuda ,  Tadakatsu Hayase ,  Eisaku Mizuguchi ,  Nobuo Shimma ,  Jun Ohwada ,  Nobuhiro Oikawa ,  Masahiro Sakaitani ,  Masao Tsukazaki ,  Isao Umeda

发明人： Hiroshi Fukuda ,  Tadakatsu Hayase ,  Eisaku Mizuguchi ,  Nobuo Shimma ,  Jun Ohwada ,  Nobuhiro Oikawa ,  Masahiro Sakaitani ,  Masao Tsukazaki ,  Isao Umeda

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D213/60 ,  C07D213/61

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： N-substituted carbamoyloxyalkyl-azolium derivatives which have antifungal activity and are useful for the treatment of fungal diseases.

摘要翻译： 具有抗真菌活性并可用于治疗真菌疾病的N-取代氨基甲酰氧基烷基 - 唑鎓衍生物。

公开(公告)号：US20050038038A1

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：US10933577

申请日：2004-09-03

申请人： Hiroshi Fukuda ,  Tadakatsu Hayase ,  Eisaku Mizuguchi ,  Nobuo Shimma ,  Jun Ohwada ,  Nobuhiro Oikawa ,  Masahiro Sakaitani ,  Masao Tsukazaki ,  Isao Umeda

发明人： Hiroshi Fukuda ,  Tadakatsu Hayase ,  Eisaku Mizuguchi ,  Nobuo Shimma ,  Jun Ohwada ,  Nobuhiro Oikawa ,  Masahiro Sakaitani ,  Masao Tsukazaki ,  Isao Umeda

IPC分类号： C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D521/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  C07D43/02 ,  C07D45/14

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： N-substituted carbamoyloxyalkyl-azolium derivatives Which have antifungal activity and are useful for the treatment of fungal diseases.

摘要翻译： N-取代氨基甲酰氧基烷基 - 唑类衍生物具有抗真菌活性，可用于治疗真菌病。

公开(公告)号：US06812238B1

公开(公告)日：2004-11-02

申请号：US09702944

申请日：2000-10-31

申请人： Hiroshi Fukuda ,  Tadakatsu Hayase ,  Eisaku Mizuguchi ,  Nobuo Shimma ,  Jun Ohwada ,  Nobuhiro Oikawa ,  Masahiro Sakaitani ,  Masao Tsukazaki ,  Isao Umeda

发明人： Hiroshi Fukuda ,  Tadakatsu Hayase ,  Eisaku Mizuguchi ,  Nobuo Shimma ,  Jun Ohwada ,  Nobuhiro Oikawa ,  Masahiro Sakaitani ,  Masao Tsukazaki ,  Isao Umeda

IPC分类号： A61K314439

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： N-substituted carbamoyloxyalkyl-azolium derivatives which have antifungal activity and are useful for the treatment of fungal diseases.

摘要翻译： 具有抗真菌活性并可用于治疗真菌疾病的N-取代氨基甲酰氧基烷基 - 唑鎓衍生物。