公开(公告)号：US5456767A

公开(公告)日：1995-10-10

申请号：US137657

申请日：1993-10-15

申请人： Sayed S. Shah ,  Thomas G. Braga ,  Bernardus A. Oude Alink ,  Jacob Mathew

发明人： Sayed S. Shah ,  Thomas G. Braga ,  Bernardus A. Oude Alink ,  Jacob Mathew

IPC分类号： C09K8/54 ,  C23F11/10 ,  C23C22/00 ,  C23F11/00

CPC分类号： C23F11/10 ,  C09K8/54

摘要： A method for inhibiting corrosion of a metal surface in a liquid medium is described. The method comprises incorporating into the medium a corrosion inhibiting amount of a combination of a surfactant that forms a bilayer on the metal surface in the fluid and a corrosion inhibitor that solubilizes in the medium in the presence of the surfactant. The amount of surfactant is sufficient to produce a bilayer on the metal surface in the medium. The combination isa. an anionic surfactant that forms a bilayer on the metal surface and a cationic corrosion inhibitor;b. a cationic surfactant that forms a bilayer on the metal surface and an anionic corrosion inhibitor;c. an ionic surfactant that forms a bilayer on the metal surface and an ionic corrosion inhibitor having a pendent, generally straight chain hydrocarbon or substituted hydrocarbon moiety of from about 10 to about 18 carbon atoms; ord. an ionic surfactant that forms a bilayer on the metal surface and a non-ionic corrosion inhibitor.Related compositions and methods are also disclosed.

摘要翻译： 描述了一种用于抑制液体介质中的金属表面腐蚀的方法。 该方法包括在介质中加入腐蚀抑制量的在流体中的金属表面上形成双层的表面活性剂和在表面活性剂存在下溶解在介质中的腐蚀抑制剂的组合。 表面活性剂的量足以在介质中的金属表面上产生双层。 组合是一个。 在金属表面形成双层的阴离子表面活性剂和阳离子缓蚀剂; b。 在金属表面上形成双层的阳离子表面活性剂和阴离子腐蚀抑制剂; C。 在金属表面上形成双层的离子型表面活性剂和具有约10至约18个碳原子的侧链，通常为直链烃或取代烃部分的离子腐蚀抑制剂; 或d。 在金属表面上形成双层的离子表面活性剂和非离子腐蚀抑制剂。 还公开了相关的组合物和方法。

公开(公告)号：US5026918A

公开(公告)日：1991-06-25

申请号：US515299

申请日：1990-04-27

申请人： Jacob Mathew

发明人： Jacob Mathew

IPC分类号： C07C45/45 ,  C07C45/63 ,  C07C45/65 ,  C07C45/66 ,  C07C45/67 ,  C07C45/68

CPC分类号： C07C45/68 ,  C07C45/45 ,  C07C45/455 ,  C07C45/63 ,  C07C45/65 ,  C07C45/66 ,  C07C45/67

摘要： 2,3,5-trisubstituted-2-cyclopentenones or 2,3-disubstituted-2-cyclopentenones (such as cis-jasmone) are prepared by contacting a 3-chloro-3,4-disubstituted-4-pentene-2-one with a strong base. Methods of preparing the reactants are also disclosed.

摘要翻译： 通过使3-氯-3,4-二取代-4-戊烯-2-酮（例如顺式茉莉酮）与3-氯-3,4-二取代-2-戊烯酮 具有强大的基础。 还公开了制备反应物的方法。

公开(公告)号：US07074935B2

公开(公告)日：2006-07-11

申请号：US10130324

申请日：2000-12-04

申请人： Jacob Mathew ,  J. Kendall Killgore

发明人： Jacob Mathew ,  J. Kendall Killgore

IPC分类号： C07D401/06

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/58 ,  C07D211/66 ,  C07D409/06

摘要： Synthetic pathways are disclosed for synthesizing derivatives or analogs of fentanyl. Specifically set out are pathways for synthesizing alfentanil, sufentanil and remifentanil. The disclosed methods require fewer steps and produce a greater yield of product than methods reported in the prior art. The pathways to all these compounds begin with a common pathway of condensing a piperidone with a primary amine so as to form a 4-amino carboxyamino-piperidine, wherein N of said piperidone is a —N—COO—(CH2)nCH3, alkylating an N of said primary amine which was condensed with said piperidone thereby producing an N-alkyl-anilide, and hydrolyzing said —COO—(CH2)nCH3? group of said 4-amino-4-carboxyamino-piperidine following the condensation reaction so as to form a piperidine hydrolysis product. This product can then be convened to remifentanil in a 4 step reaction. Also, this hydrolysis product can be treated with a hydride to yield a 4-hydroxymthyl-piperidine which can be converted to alfentanil in 3 further steps, to sufentanil in 3 more steps, or to a variety of remifentanil analogs in two steps.

摘要翻译： 公开合成途径用于合成芬太尼的衍生物或类似物。 具体列出了合成阿芬太尼，舒芬太尼和瑞芬太尼的途径。 与现有技术中报道的方法相比，所公开的方法需要更少的步骤并产生更高的产率。 所有这些化合物的途径首先是将哌啶酮与伯胺缩合以形成4-氨基羧基氨基 - 哌啶的共同途径，其中所述哌啶酮的N是-N-COO-（CH 2） 烷基化N与所述哌啶酮缩合的所述伯胺，从而制备N-烷基苯胺，并水解所述-COO- （CH ^{2 3 CH 3 在缩合反应之后的所述4-氨基-4-羧基氨基 - 哌啶基团，以便形成哌啶水解产物。 然后可以在四步反应中将该产物召集到瑞芬太尼。 此外，该水解产物可以用氢化物处理以产生4-羟基甲基哌啶，其可以再三步转化为阿芬太尼，再以3步的方式转化为舒芬太尼，或者在两个步骤中转化为各种瑞芬太尼类似物。}

公开(公告)号：US5023382A

公开(公告)日：1991-06-11

申请号：US469901

申请日：1990-01-24

申请人： Jacob Mathew

发明人： Jacob Mathew

IPC分类号： C07C45/67 ,  C07D339/08

CPC分类号： C07C45/673 ,  C07D339/08

摘要： 2,3-disubstituted-2-cyclopenenones (such as cisjasmone) are prepared by (a) reacting an alkl 2-chloro-2,3-disubstituted-3-butenoate with a lithiomercaptan compound, (b) subjecting that product to reductive dehydrosulfurization. Methods of preparing the reactants are also disclosed.

摘要翻译： 通过（a）使2-氯-2,3-二取代-3-丁烯酸醇与硫醇化合物反应制备2,3-二取代-2-环戊烯酮（如顺式茉莉酮酮），（b）使该产物还原脱氢脱硫 。 还公开了制备反应物的方法。

公开(公告)号：US5089611A

公开(公告)日：1992-02-18

申请号：US492511

申请日：1990-03-12

申请人： Jacob Mathew

发明人： Jacob Mathew

IPC分类号： C07C323/54 ,  C07D279/08

CPC分类号： C07C323/54 ,  C07D279/08

摘要： An alkyl 2-thiosubstituted-3-substituted-2-butenoate ##STR1## is prepared by reacting an alkyl 2-chloro-3-substituted-3-butenoate with a thio compound under phase transfer conditions.

摘要翻译： 在相转移条件下使2-氯-3-取代-3-丁烯酸烷基酯与硫代化合物反应来制备2-取代-3-取代-2-丁烯酸烷基酯。

公开(公告)号：US08119659B2

公开(公告)日：2012-02-21

申请号：US13116163

申请日：2011-05-26

申请人： Gary Maurice Dull ,  John Genus ,  Jacob Mathew

发明人： Gary Maurice Dull ,  John Genus ,  Jacob Mathew

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D453/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D453/02 ,  A61K31/439

摘要： The present invention relates to (2S,3R)-N-(2-((3-pyridinyl)methyl)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl)benzofuran-2-carboxamide, novel salt forms thereof, methods for its preparation, novel intermediates, and methods for treating a wide variety of conditions and disorders, including those associated with dysfunction of the central and autonomic nervous systems.

摘要翻译： 本发明涉及（2S，3R）-N-（2 - （（3-吡啶基）甲基）-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基）苯并呋喃-2-甲酰胺，其新的盐形式， 其制备方法，新型中间体和用于治疗各种病症和障碍的方法，包括与中枢神经系统和自主神经系统的功能障碍相关的方法。

公开(公告)号：US20060149071A1

公开(公告)日：2006-07-06

申请号：US11362498

申请日：2006-02-24

申请人： Jacob Mathew ,  J. Killgore

发明人： Jacob Mathew ,  J. Killgore

IPC分类号： C07D211/56

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/58 ,  C07D211/66 ,  C07D409/06

摘要： Synthetic pathways are disclosed for synthesizing derivatives or analogs of fentanyl. Specifically set out are pathways for synthesizing alfentanil, sufentanil and remifentanil. The disclosed methods require fewer steps and produce a greater yield of product than methods reported in the prior art.

摘要翻译： 公开合成途径用于合成芬太尼的衍生物或类似物。 具体列出了合成阿芬太尼，舒芬太尼和瑞芬太尼的途径。 与现有技术中报道的方法相比，所公开的方法需要更少的步骤并产生更高的产率。

公开(公告)号：US4259199A

公开(公告)日：1981-03-31

申请号：US76696

申请日：1979-09-18

申请人： Maria Luz S. Wee ,  Lawrence A. Gilbert ,  Jacob Mathew

发明人： Maria Luz S. Wee ,  Lawrence A. Gilbert ,  Jacob Mathew

IPC分类号： C11D1/72 ,  C11D3/08 ,  C11D3/10 ,  C11D3/395 ,  C11D7/12 ,  C11D7/16 ,  C11D7/56

CPC分类号： C11D3/08 ,  C11D1/72 ,  C11D3/10 ,  C11D3/3958

摘要： Alkaline dishwasher detergent composition having a specific critical pH; relatively high levels of bleach, reserve alkalinity and surfactant; and, preferably, a specific mixture of alkali metal silicates. The detergent composition is substantially free of highly alkaline materials and organic builders.

摘要翻译： 具有特定临界pH的碱性洗碗机洗涤剂组合物; 相对高水平的漂白剂，储备碱度和表面活性剂; 并且优选地是碱金属硅酸盐的特定混合物。 洗涤剂组合物基本上不含高碱性物质和有机助洗剂。

公开(公告)号：US20110263859A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US13116163

申请日：2011-05-26

申请人： Gary Maurice Dull ,  John Genus ,  Jacob Mathew

发明人： Gary Maurice Dull ,  John Genus ,  Jacob Mathew

IPC分类号： C07D453/02

CPC分类号： C07D453/02 ,  A61K31/439

摘要： The present invention relates to (2S,3R)-N-(2((3-pyridiny)triethyl)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl)benzofuran-2-carboxamide, novel salt forms thereof, methods for its preparation, novel intermediates, and methods for treating a wide variety of conditions and disorders, including those associated with dysfunction of the central and autonomic nervous systems.

摘要翻译： 本发明涉及（2S，3R）-N-（2（（3-吡啶基）三乙基）-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基）苯并呋喃-2-甲酰胺，其新的盐形式， 用于其制备，新型中间体和用于治疗各种各样的病症和障碍的方法，包括与中枢和自主神经系统的功能障碍相关的那些。

公开(公告)号：US20110118239A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：US12812647

申请日：2009-01-15

申请人： Jessica Beaver ,  Scott Breining ,  Gary Maurice Dull ,  Gregory J. Gatto ,  John Genus ,  Jacob Mathew ,  Julio A. Munoz ,  Inigo Pfeiffer ,  Steve M. Ttoler ,  James Wamsley ,  Jianxun Xie

发明人： Jessica Beaver ,  Scott Breining ,  Gary Maurice Dull ,  Gregory J. Gatto ,  John Genus ,  Jacob Mathew ,  Julio A. Munoz ,  Inigo Pfeiffer ,  Steve M. Ttoler ,  James Wamsley ,  Jianxun Xie

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D223/32 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D487/10

摘要： A novel scalable synthesis for the preparation of 7-(3-pyridinyI)-1,7-diazaspiro[4.4)nonane has been developed, and 7-(3-pyridinyl)-1,7-diazaspiro[4.4]nonane salts have been formed with succinic acid and oxalic acid. Additionally, 7-(3-pyridinyl)-1,7-diaza-spiro[4.4]nonane has been separated into its stereoisomers via resolution with L and D di-p-toluoyltartaric acids, giving (R)- and (S)-7-(3-pyridinyl)-1,7-diazaspiro[4.4]nonane of high enantiomeric purity. Numerous solid salts of the resulting (R)- and (S)-7-(3-pyridinyl)-1,7-diazaspiro[4.4}nonane have been prepared. Methods for the preparation of the racemic and enantiomeric salts, pharmaceutical compositions comprising such salts, and uses thereof are disclosed. The salts can be administered to patients susceptible to or suffering from conditions and disorders, such as central nervous system disorders, to treat and/or prevent such disorders.

摘要翻译： 已经开发了用于制备7-（3-吡啶基）-1,7-二氮杂螺[4.4]壬烷的新的可伸缩合成物，并且已经将7-（3-吡啶基）-1,7-二氮杂螺[4.4]壬烷盐 由琥珀酸和草酸形成。 另外，7-（3-吡啶基）-1,7-二氮杂 - 螺[4.4]壬烷已经用L和D二对甲苯甲酰酒石酸分解成其立体异构体，得到（R） - 和（S） - 具有高对映体纯度的7-（3-吡啶基）-1,7-二氮杂螺[4.4]壬烷。 制备了所得（R） - 和（S）-7-（3-吡啶基）-1,7-二氮杂螺[4.4]壬烷的许多固体盐。 公开了制备外消旋和对映异构体盐的方法，包含这些盐的药物组合物及其用途。 盐可以施用于易患或患有诸如中枢神经系统疾病的病症和障碍的患者，以治疗和/或预防这些疾病。