公开(公告)号：US08367719B2

公开(公告)日：2013-02-05

申请号：US13091772

申请日：2011-04-21

申请人： Genesis M. Bacani ,  Scott D. Bembenek ,  Wendy Eccles ,  James P. Edwards ,  Laurent Gomez ,  Cheryl A. Grice ,  Aaron M. Kearney ,  Adrienne M. Landry-Bayle ,  Alice Lee-Dutra ,  Kelly J. McClure ,  Taraneh Mirzadegan ,  Alejandro Santillán, Jr.

发明人： Genesis M. Bacani ,  Scott D. Bembenek ,  Wendy Eccles ,  James P. Edwards ,  Laurent Gomez ,  Cheryl A. Grice ,  Aaron M. Kearney ,  Adrienne M. Landry-Bayle ,  Alice Lee-Dutra ,  Kelly J. McClure ,  Taraneh Mirzadegan ,  Alejandro Santillán, Jr.

IPC分类号： A61K31/34

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07D417/12 ,  C07D451/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04

摘要： Aryl-substituted bridged or fused diamine compounds, pharmaceutical compositions containing them, and methods of using the compounds and the pharmaceutical compositions for leukotriene A4 hydrolase (LTA4H or LTA4H) modulation and for the treatment of disease states, disorders, and conditions mediated by LTA4H activity, such as allergy, asthma, autoimmune diseases, pruritis, inflammatory bowel disease, ulcerative colitis, and cardiovascular disease, including atherosclerosis and prevention of myocardial infarction.

公开(公告)号：US07935725B2

公开(公告)日：2011-05-03

申请号：US12291018

申请日：2008-10-30

申请人： Scott D. Bembenek ,  Wendy Eccles ,  Laurent Gomez ,  Cheryl A. Grice ,  Aaron M. Kearney ,  Adrienne M. Landry-Bayle ,  Taraneh Mirzadegan ,  Alejandro Santillán, Jr.

发明人： Scott D. Bembenek ,  Wendy Eccles ,  Laurent Gomez ,  Cheryl A. Grice ,  Aaron M. Kearney ,  Adrienne M. Landry-Bayle ,  Taraneh Mirzadegan ,  Alejandro Santillán, Jr.

IPC分类号： A61K31/38

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07D417/12 ,  C07D451/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04

摘要： Aryl-substituted bridged or fused diamine compounds, pharmaceutical compositions containing them, and methods of using the compounds and the pharmaceutical compositions for leukotriene A4 hydrolase (LTA4H or LTA4H) modulation and for the treatment of disease states, disorders, and conditions mediated by LTA4H activity, such as allergy, asthma, autoimmune diseases, pruritis, inflammatory bowel disease, ulcerative colitis, and cardiovascular disease, including atherosclerosis and prevention of myocardial infarction.

公开(公告)号：US08399465B2

公开(公告)日：2013-03-19

申请号：US12778646

申请日：2010-05-12

申请人： Genesis Bacani ,  Christa C. Chrovian ,  Wendy Eccles ,  Anne M. Fourie ,  Laurent Gomez ,  Cheryl A. Grice ,  Aaron M. Kearney ,  Adrienne M. Landry-Bayle ,  Alice Lee-Dutra ,  Alejandro Santillán, Jr. ,  Virginia M. Tanis ,  John J. M. Wiener

发明人： Genesis Bacani ,  Christa C. Chrovian ,  Wendy Eccles ,  Anne M. Fourie ,  Laurent Gomez ,  Cheryl A. Grice ,  Aaron M. Kearney ,  Adrienne M. Landry-Bayle ,  Alice Lee-Dutra ,  Alejandro Santillán, Jr. ,  Virginia M. Tanis ,  John J. M. Wiener

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/47 ,  A61K31/445 ,  A61K31/425 ,  C07D417/14 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D519/00

摘要： Compounds with two fused bicyclic heteroaryl moieties and their pharmaceutical compositions, and methods of using them as leukotriene A4 hydrolase (LTA4H) modulators and for the treatment of diseases, disorders and conditions mediated by LTA4H.

摘要翻译： 具有两个稠合双环杂芳基部分的化合物及其药物组合物，以及将其用作白三烯A4水解酶（LTA4H）调节剂并用于治疗由LTA4H介导的疾病，病症和状况的方法。

公开(公告)号：US07939527B2

公开(公告)日：2011-05-10

申请号：US12421406

申请日：2009-04-09

申请人： Genesis M. Bacani ,  Diego Broggini ,  Eugene Y. Cheung ,  Christa C. Chrovian ,  Xiaohu Deng ,  Laurent Gomez ,  Cheryl A. Grice ,  Aaron M. Kearney ,  Adrienne M. Landry-Bayle ,  Alice Lee-Dutra ,  Jimmy T. Liang ,  Susanne Lochner ,  Neelakandha S. Mani ,  Alejandro Santillán, Jr. ,  Kathleen Sappey ,  Kia Sepassi ,  Virginia M. Tanis ,  Alvah T. Wickboldt ,  John J. M. Wiener ,  Hartmut Zinser

发明人： Genesis M. Bacani ,  Diego Broggini ,  Eugene Y. Cheung ,  Christa C. Chrovian ,  Xiaohu Deng ,  Laurent Gomez ,  Cheryl A. Grice ,  Aaron M. Kearney ,  Adrienne M. Landry-Bayle ,  Alice Lee-Dutra ,  Jimmy T. Liang ,  Susanne Lochner ,  Neelakandha S. Mani ,  Alejandro Santillán, Jr. ,  Kathleen Sappey ,  Kia Sepassi ,  Virginia M. Tanis ,  Alvah T. Wickboldt ,  John J. M. Wiener ,  Hartmut Zinser

IPC分类号： A61K31/5355 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/516 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4365 ,  C07D413/14 ,  C07D239/34 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D451/02

摘要： Thiazolopyridin-2-yloxy-phenyl and thiazolopyrazin-2-yloxy-phenyl amine compounds are described, which are useful as LTA4 hydrolase (LTA4H) modulators. Such compounds may be used in pharmaceutical compositions and methods for modulation of LTA4H and for the treatment of disease states, disorders, and conditions mediated by LTA4 hydrolase activity.

公开(公告)号：US08357684B2

公开(公告)日：2013-01-22

申请号：US13039017

申请日：2011-03-02

申请人： Genesis M. Bacani ,  Eugene Y. Cheung ,  Christa C. Chrovian ,  Laurent Gomez ,  Cheryl A. Grice ,  Aaron M. Kearney ,  Adrienne M. Landry-Bayle ,  Alice Lee-Dutra ,  Alejandro Santillán, Jr. ,  Kathleen Sappey ,  Kia Sepassi ,  Virginia M. Tanis ,  Alvah T. Wickboldt ,  John J. M. Wiener

发明人： Genesis M. Bacani ,  Eugene Y. Cheung ,  Christa C. Chrovian ,  Laurent Gomez ,  Cheryl A. Grice ,  Aaron M. Kearney ,  Adrienne M. Landry-Bayle ,  Alice Lee-Dutra ,  Alejandro Santillán, Jr. ,  Kathleen Sappey ,  Kia Sepassi ,  Virginia M. Tanis ,  Alvah T. Wickboldt ,  John J. M. Wiener

IPC分类号： A61K31/5355 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4365 ,  C07D413/14 ,  C07D239/34 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D451/02

摘要： Thiazolopyridin-2-yloxy-phenyl and thiazolopyrazin-2-yloxy-phenyl amine compounds are described, which are useful as LTA4 hydrolase (LTA4H) modulators. Such compounds may be used in pharmaceutical compositions and methods for modulation of LTA4H and for the treatment of disease states, disorders, and conditions mediated by LTA4 hydrolase activity.

摘要翻译： 描述了噻唑并吡啶-2-基氧基 - 苯基和噻唑并吡嗪-2-基氧基 - 苯基胺化合物，其可用作LTA4水解酶（LTA4H）调节剂。 这样的化合物可以用于调节LTA4H的药物组合物和方法以及用于治疗由LTA4水解酶活性介导的疾病状态，障碍和病症。

公开(公告)号：US07276610B2

公开(公告)日：2007-10-02

申请号：US10919734

申请日：2004-08-17

申请人： Charles Q. Huang ,  Timothy W. Lovenberg ,  Alejandro Santillán, Jr. ,  Liu Y. Tang ,  Ronald L. Wolin

发明人： Charles Q. Huang ,  Timothy W. Lovenberg ,  Alejandro Santillán, Jr. ,  Liu Y. Tang ,  Ronald L. Wolin

IPC分类号： C07D211/60 ,  C07D207/04 ,  C07D223/02 ,  C07D265/30 ,  C07D295/02 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D295/192 ,  C07C237/30 ,  C07D211/46 ,  C07D333/20 ,  C07D333/38

摘要： The invention provides novel GlyT2 inhibiting compounds useful in modulating, treating, or preventing: anxiolytic disorders; a condition requiring treatment of injured mammalian nerve tissue; a condition amenable to treatment through administration of a neurotrophic factor; a neurological disorder; or obesity; an obesity-related disorder.

摘要翻译： 本发明提供了用于调节，治疗或预防：抗焦虑障碍的新型GlyT2抑制化合物; 需要治疗受损哺乳动物神经组织的病症; 适用于通过施用神经营养因子治疗的病症; 神经障碍 或肥胖; 肥胖相关疾病。

公开(公告)号：US07915420B2

公开(公告)日：2011-03-29

申请号：US11780133

申请日：2007-07-19

申请人： Charles Q. Huang ,  Timothy W. Lovenberg ,  Alejandro Santillán, Jr. ,  Liu Y. Tang ,  Ronald L. Wolin

发明人： Charles Q. Huang ,  Timothy W. Lovenberg ,  Alejandro Santillán, Jr. ,  Liu Y. Tang ,  Ronald L. Wolin

IPC分类号： A61K31/4535 ,  C07D211/04 ,  C07D409/02

CPC分类号： C07D295/192 ,  C07C237/30 ,  C07D211/46 ,  C07D333/20 ,  C07D333/38

摘要： The invention provides novel GlyT2 inhibiting compounds useful in modulating, treating, or preventing: anxiolytic disorders; a condition requiring treatment of injured mammalian nerve tissue; a condition amenable to treatment through administration of a neurotrophic factor; a neurological disorder; or obesity; an obesity-related disorder.

摘要翻译： 本发明提供了用于调节，治疗或预防：抗焦虑障碍的新型GlyT2抑制化合物; 需要治疗受损哺乳动物神经组织的病症; 适用于通过施用神经营养因子治疗的病症; 神经障碍 或肥胖; 肥胖相关疾病。

公开(公告)号：US07202269B2

公开(公告)日：2007-04-10

申请号：US10976067

申请日：2004-10-28

申请人： Tristin K. Barclay ,  Alejandro Santillán, Jr. ,  Liu Y. Tang ,  Hariharan Venkatesan ,  Ronald L. Wolin

发明人： Tristin K. Barclay ,  Alejandro Santillán, Jr. ,  Liu Y. Tang ,  Hariharan Venkatesan ,  Ronald L. Wolin

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/17 ,  C07D207/06 ,  C07C335/18

CPC分类号： C07D295/13 ,  C07C275/28 ,  C07C275/36 ,  C07C279/28 ,  C07D213/56 ,  C07D277/30 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24

摘要： Certain α-, β-, and γ-amino acid derivatives are disclosed as selective GlyT2 inhibitors for the treatment of central nervous system (CNS) conditions such as muscle spasticity, tinnitus, epilepsy and neuropathic pain.

摘要翻译： 公开了某些α-，β-和γ-氨基酸衍生物作为选择性GlyT2抑制剂用于治疗中枢神经系统（CNS）病症如肌肉痉挛，耳鸣，癫痫和神经性疼痛。