公开(公告)号：US08389739B1

公开(公告)日：2013-03-05

申请号：US13114616

申请日：2011-05-24

申请人： Scott Thacher ,  Xiaolin Li ,  Robert Babine ,  Bruno Tse

发明人： Scott Thacher ,  Xiaolin Li ,  Robert Babine ,  Bruno Tse

IPC分类号： C07D249/08 ,  C07D249/00 ,  C07D251/00 ,  C07D251/40 ,  A01N41/06 ,  A01N37/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J9/005 ,  A61K31/58 ,  C07C311/21 ,  C07D249/12 ,  C07D401/14 ,  C07D493/10 ,  C07J9/00 ,  C07J21/00

摘要： Methods for modulating (inhibiting or stimulating) retinoid-related orphan receptor γ (RORγ) activity. This modulation has numerous effects, including inhibition of TH-17 cell function and/or TH-17 cell activity, and inhibition of re-stimulation of TH-17 cells, which are beneficial to treatment of inflammation and autoimmune disorders. Stimulation of RORγ results in stimulation of TH-17 cell function and/or activity which is beneficial for immune-enhancing compositions (e.g., vaccines).

摘要翻译： 调节（抑制或刺激）类视黄醇相关孤儿受体γ（RORγ）活性的方法。 这种调节具有许多作用，包括TH-17细胞功能和/或TH-17细胞活性的抑制，以及TH-17细胞再刺激的抑制，这有利于治疗炎症和自身免疫性疾病。 刺激RORγ导致TH-17细胞功能和/或活性的刺激，这有利于免疫增强组合物（例如疫苗）。

公开(公告)号：US4866169A

公开(公告)日：1989-09-12

申请号：US920398

申请日：1986-10-20

申请人： Robert Babine ,  William V. Curran ,  Ving J. Lee

发明人： Robert Babine ,  William V. Curran ,  Ving J. Lee

IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36

CPC分类号： C07D499/00

摘要： Diphenylmethyl esters of cephalosporins, and processes for synthesizing such, are described and disclosed.

摘要翻译： 头孢菌素的二苯基甲酯及其合成方法的描述和公开。

公开(公告)号：US4760140A

公开(公告)日：1988-07-26

申请号：US920399

申请日：1986-10-20

申请人： Robert Babine ,  Ving J. Lee

发明人： Robert Babine ,  Ving J. Lee

IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D501/16 ,  C07D501/18 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D499/00

摘要： Compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, alkyl(C.sub.1 -C.sub.3), vinyl, acetyloxy or ##STR2## wherein R.sub.3 is hydrogen or alkyl(C.sub.1 -C.sub.6); R.sub.2 is hydrogen or diphenylmethyl and A is R.sub.4 --C, where R.sub.4 is acetyl or benzoyl, are useful as intermediates in the preparation of biologically active cephalosporin derivatives.

摘要翻译： 下式的化合物：其中R 1是氢，烷基（C 1 -C 3），乙烯基，乙酰氧基或者其中R 3是氢或烷基（C 1 -C 6）; R2是氢或二苯基甲基，A是R4-C，其中R4是乙酰基或苯甲酰基，可用作制备生物活性头孢菌素衍生物的中间体。

公开(公告)号：US4800199A

公开(公告)日：1989-01-24

申请号：US920397

申请日：1986-10-20

申请人： Robert Babine ,  Ving J. Lee

发明人： Robert Babine ,  Ving J. Lee

IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D501/16 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D499/00

摘要： Cephalosporins active as antibacterial agents, and processes for synthesis of such agents, are disclosed.

摘要翻译： 公开了作为抗菌剂活性的头孢菌素和这些药剂的合成方法。

公开(公告)号：US20050143317A1

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：US10817248

申请日：2004-04-02

申请人： Sherin Abdel-Meguid ,  Robert Babine ,  Hongfeng Deng ,  Lei Jin ,  Jian Lin ,  Scott Magee ,  Harold Meyers ,  Pramod Pandey ,  Michael Rynkiewicz ,  David Weaver ,  Zihong Gho ,  Thomas Bannister

发明人： Sherin Abdel-Meguid ,  Robert Babine ,  Hongfeng Deng ,  Lei Jin ,  Jian Lin ,  Scott Magee ,  Harold Meyers ,  Pramod Pandey ,  Michael Rynkiewicz ,  David Weaver ,  Zihong Gho ,  Thomas Bannister

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  C07K2/00 ,  C07K5/04 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/078

CPC分类号： C07K5/06078 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191

摘要： The present invention provides compounds that inhibit Factor XIa and methods of preventing or treating undesired thrombosis by administering a compound of the invention to a mammal. The invention also provides three-dimensional structures of Factor XIa and methods for designing or selecting additional Factor XIa inhibitors using these structures.

摘要翻译： 本发明提供了通过向哺乳动物施用本发明的化合物来抑制因子XIa的化合物和预防或治疗不期望的血栓形成的方法。 本发明还提供了因子XIa的三维结构以及使用这些结构设计或选择另外的因子XIa抑制剂的方法。

公开(公告)号：US20050197299A1

公开(公告)日：2005-09-08

申请号：US10344112

申请日：2001-08-31

申请人： Robert Babine ,  Shu-Hul Chen ,  Jason Lamar ,  Nancy Snyder ,  Xicheng Sun ,  Mark Tebbe ,  Frantz Victor ,  Q. Wang ,  Yvonne Yip ,  Ivan Collado ,  Cristina Garcia-Paredes ,  Raymond Parker ,  Ling Jing ,  Deqi Guo ,  John Glass

发明人： Robert Babine ,  Shu-Hul Chen ,  Jason Lamar ,  Nancy Snyder ,  Xicheng Sun ,  Mark Tebbe ,  Frantz Victor ,  Q. Wang ,  Yvonne Yip ,  Ivan Collado ,  Cristina Garcia-Paredes ,  Raymond Parker ,  Ling Jing ,  Deqi Guo ,  John Glass

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K20060101 ,  A61K31/13 ,  A61K31/437 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/713 ,  A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61K38/05 ,  A61K38/21 ,  A61K38/55 ,  A61K45/00 ,  A61P20060101 ,  A61P1/16 ,  A61P31/14 ,  A61P43/00 ,  C07D209/02 ,  C07D209/52 ,  C07K20060101 ,  C07K5/02 ,  C07K5/023 ,  C07K5/027 ,  C07K5/03 ,  C07K5/04 ,  C07K5/06 ,  C07K7/02 ,  C07K7/06 ,  C07K14/18 ,  C12N7/06

CPC分类号： C07K7/02 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08 ,  A61K38/21 ,  A61K38/212 ,  A61K38/215 ,  A61K45/06 ,  C07D209/02 ,  C07D209/52 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/101 ,  C07K5/1016 ,  C07K7/06 ,  C07K14/005 ,  C12N2770/24222 ,  Y02P20/55 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to peptidomimetic compounds useful as protease inhibitors, particularly as serine protease inhibitors and more particularly as hepatitis C NS3 protease inhibitors; intermediates thereto; their preparation including novel steroselective processes to intermediates. The invention is also directed to pharmaceutical compositions and to methods for using the compounds for inhibiting HCV protease or treating a patient suffering from an HCV infection or physiological condition related to the infection. Also provided are pharmaceutical combinations comprising, in addition to one or more HCV serine protease inhibitors, one or more interferons exhibiting anti-HCV activity and/or one or more compounds having anti HCV activity and a pharmaceutically acceptable carrier, and methods for treating or preventing a HCV infection in a patient using the compositions. The present invention is also directed to a kit or pharmaceutical pack for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及可用作蛋白酶抑制剂的肽模拟化合物，特别是作为丝氨酸蛋白酶抑制剂，更具体地，涉及丙型肝炎NS3蛋白酶抑制剂; 中间体; 它们的制备方法包括对中间体的新型置换步骤。 本发明还涉及药物组合物和使用该化合物抑制HCV蛋白酶或治疗患有HCV感染或与感染有关的生理病症的患者的方法。 还提供了药物组合，除一种或多种HCV丝氨酸蛋白酶抑制剂外还包含一种或多种表现出抗HCV活性的干扰素和/或一种或多种具有抗HCV活性的化合物和药学上可接受的载体，以及用于治疗或预防的方法 使用该组合物的患者中的HCV感染。 本发明还涉及用于治疗或预防患者HCV感染的试剂盒或药物包装。