公开(公告)号：US08389739B1

公开(公告)日：2013-03-05

申请号：US13114616

申请日：2011-05-24

申请人： Scott Thacher ,  Xiaolin Li ,  Robert Babine ,  Bruno Tse

发明人： Scott Thacher ,  Xiaolin Li ,  Robert Babine ,  Bruno Tse

IPC分类号： C07D249/08 ,  C07D249/00 ,  C07D251/00 ,  C07D251/40 ,  A01N41/06 ,  A01N37/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J9/005 ,  A61K31/58 ,  C07C311/21 ,  C07D249/12 ,  C07D401/14 ,  C07D493/10 ,  C07J9/00 ,  C07J21/00

摘要： Methods for modulating (inhibiting or stimulating) retinoid-related orphan receptor γ (RORγ) activity. This modulation has numerous effects, including inhibition of TH-17 cell function and/or TH-17 cell activity, and inhibition of re-stimulation of TH-17 cells, which are beneficial to treatment of inflammation and autoimmune disorders. Stimulation of RORγ results in stimulation of TH-17 cell function and/or activity which is beneficial for immune-enhancing compositions (e.g., vaccines).

摘要翻译： 调节（抑制或刺激）类视黄醇相关孤儿受体γ（RORγ）活性的方法。 这种调节具有许多作用，包括TH-17细胞功能和/或TH-17细胞活性的抑制，以及TH-17细胞再刺激的抑制，这有利于治疗炎症和自身免疫性疾病。 刺激RORγ导致TH-17细胞功能和/或活性的刺激，这有利于免疫增强组合物（例如疫苗）。

公开(公告)号：USD975511S1

公开(公告)日：2023-01-17

申请号：US29864507

申请日：2022-06-01

申请人： Xiaolin Li

设计人： Xiaolin Li

公开(公告)号：US09023839B2

公开(公告)日：2015-05-05

申请号：US14258963

申请日：2014-04-22

申请人： Valentina Molteni ,  Hank Michael James Petrassi ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Jon Loren ,  Juliet Nabakka ,  Bao Nguyen ,  Vince Yeh

发明人： Valentina Molteni ,  Hank Michael James Petrassi ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Jon Loren ,  Juliet Nabakka ,  Bao Nguyen ,  Vince Yeh

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/044 ,  C07D491/107 ,  C07D491/048

CPC分类号： C07D491/107 ,  C07D471/04 ,  C07D491/044 ,  C07D491/048 ,  C07D498/04

摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful as protein kinase inhibitors, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit or c-kit and PDGFR (PDGFRα, PDGFRβ) kinases.

摘要翻译： 本发明提供了可用作蛋白激酶抑制剂的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调激酶活性相关的病症的方法。 在一些实施方案中，本发明提供了使用这些化合物治疗，改善或预防涉及c-kit或c-kit和PDGFR（PDGFRα，PDGFR＆bgr））激酶的异常活化的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US08569345B2

公开(公告)日：2013-10-29

申请号：US13414385

申请日：2012-03-07

申请人： Valentina Molteni ,  Xiaolin Li ,  Juliet Nabakka ,  David Archer Ellis ,  Beth Anaclerio ,  Enrique Saez ,  John Wityak

发明人： Valentina Molteni ,  Xiaolin Li ,  Juliet Nabakka ,  David Archer Ellis ,  Beth Anaclerio ,  Enrique Saez ,  John Wityak

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/433 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D285/12 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with the activity of liver X receptors (LXRs).

摘要翻译： 本发明提供化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与肝脏X受体（LXR）活性相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US08569283B2

公开(公告)日：2013-10-29

申请号：US13598213

申请日：2012-08-29

申请人： Valentina Molteni ,  Hank Michael James Petrassi ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Jon Loren ,  Juliet Nabakka ,  Bao Nguyen ,  Vince Yeh

发明人： Valentina Molteni ,  Hank Michael James Petrassi ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Jon Loren ,  Juliet Nabakka ,  Bao Nguyen ,  Vince Yeh

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  C07D471/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07D491/107 ,  C07D471/04 ,  C07D491/044 ,  C07D491/048 ,  C07D498/04

摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful as protein kinase inhibitors, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit or c-kit and PDGFR (PDGFRα, PDGFRβ) kinases.

摘要翻译： 本发明提供了可用作蛋白激酶抑制剂的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调激酶活性相关的病症的方法。 在一些实施方案中，本发明提供了使用这些化合物治疗，改善或预防涉及c-kit或c-kit和PDGFR（PDGFRα，PDGFRβ）激酶异常活化的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US08338417B2

公开(公告)日：2012-12-25

申请号：US12598922

申请日：2008-05-02

申请人： Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Valentina Molteni ,  Donatella Chianelli ,  Jon Loren ,  Juliet Nabakka ,  Timothy Ramsey ,  Werner Breitenstein

发明人： Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Valentina Molteni ,  Donatella Chianelli ,  Jon Loren ,  Juliet Nabakka ,  Timothy Ramsey ,  Werner Breitenstein

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit, PDGFR and PDGFR kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及c-kit，PDGFR异常活化的疾病或病症， PDGFR激酶。

公开(公告)号：US20110301175A1

公开(公告)日：2011-12-08

申请号：US12674416

申请日：2008-08-19

申请人： Valentina Molteni ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Donatella Chianelli ,  Juliet Nabakka ,  Jon Loren ,  Shuli You

发明人： Valentina Molteni ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Donatella Chianelli ,  Juliet Nabakka ,  Jon Loren ,  Shuli You

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P35/00 ,  C07D239/42 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： The invention provides compounds of formula (1) and pharmaceutical compositions thereof, which are useful as protein kinase inhibitors, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit, PDGFRα, PDGFRβ, CSF1R, AbI, BCR-AbI, CSK, JNK1, JNK2, p38, p70S6K, TGFβ, SRC, EGFR, trkB, FGFR3. Fes, Lck, Syk, RAF, MKK4, MKK6, SAPK2β, BRK, Fms, KDR, c-rapor b-raf kinases.

摘要翻译： 本发明提供了可用作蛋白激酶抑制剂的式（1）化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调激酶活性相关的病症的方法。 在一些实施方案中，本发明提供了使用这些化合物治疗，改善或预防涉及c-kit，PDGFRα，PDGFR和bgr，CSF1R，AbI，BCR-AbI，CSK，JNK1，JNK2，p38异常活化的疾病或病症的方法 ，p70S6K，TGF＆bgr; SRC，EGFR，trkB，FGFR3。 Fes，Lck，Syk，RAF，MKK4，MKK6，SAPK2＆bgr; BRK，Fms，KDR，c-rapor b-raf激酶。

公开(公告)号：US07846949B2

公开(公告)日：2010-12-07

申请号：US10589410

申请日：2005-02-11

申请人： Valentina Molteni ,  Xiaolin Li ,  Fang Liang ,  Juliet Nabakka ,  Enrique Saez ,  John Wityak

发明人： Valentina Molteni ,  Xiaolin Li ,  Fang Liang ,  Juliet Nabakka ,  Enrique Saez ,  John Wityak

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/42 ,  A61K31/41 ,  C07D213/55 ,  C07D498/00 ,  C07D231/12 ,  C07C229/00

CPC分类号： C07C233/83 ,  C07C237/38 ,  C07C237/42 ,  C07C239/20 ,  C07C255/29 ,  C07C255/54 ,  C07C255/60 ,  C07C271/28 ,  C07C311/08 ,  C07C317/22 ,  C07C323/42 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D239/26

摘要： The invention provides compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with the activity of liver X receptors (LXRs).

摘要翻译： 本发明提供化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与肝脏X受体（LXR）活性相关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20100190811A1

公开(公告)日：2010-07-29

申请号：US12598919

申请日：2008-05-01

申请人： Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Valentina Molteni

发明人： Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Valentina Molteni

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00 ,  A61P25/36 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P37/06 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： The invention provides a novel class of pyrimidine derivatives, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit, PDGFRα and PDGFRβ kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的嘧啶衍生物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及c-kit，PDGFRα异常活化的疾病或病症 和PDGFR＆bgr; 激酶。

公开(公告)号：US07678792B2

公开(公告)日：2010-03-16

申请号：US11873196

申请日：2007-10-16

申请人： Donatella Chianelli ,  Christopher Cow ,  Yun He ,  Songchun Jiang ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Zuosheng Liu ,  Jon Loren ,  Valentina Molteni ,  Juliet Nabakka ,  Pingda Ren ,  Taebo Sim ,  Xiaodong Wang ,  Shuli You

发明人： Donatella Chianelli ,  Christopher Cow ,  Yun He ,  Songchun Jiang ,  Xiaolin Li ,  Xiaodong Liu ,  Zuosheng Liu ,  Jon Loren ,  Valentina Molteni ,  Juliet Nabakka ,  Pingda Ren ,  Taebo Sim ,  Xiaodong Wang ,  Shuli You

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  C07D213/69 ,  C07D213/61 ,  C07D213/74 ,  C07D213/80 ,  C07C205/06 ,  C07C301/00 ,  C07C255/07 ,  C07C69/73 ,  A61P17/10 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P31/00 ,  A61P27/14

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful as protein kinase inhibitors, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of c-kit, PDGFRα, PDGFRβ, CSF1R, Abl, BCR-Abl, CSK, JNK1, JNK2, p38, p70S6K, TGFβ, SRC, EGFR, trkB, FGFR3, FLT3, Fes, Lck, Syk, RAF, MKK4, MKK6, SAPK2β, BRK, KDR, c-raf or b-raf kinase, or mutant forms thereof.

摘要翻译： 本发明提供了可用作蛋白激酶抑制剂的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调激酶活性相关的病症的方法。 在一些实施方案中，本发明提供了使用这些化合物治疗，改善或预防涉及c-kit，PDGFRα，PDGFR和bgr，CSF1R，Abl，BCR-Abl，CSK，JNK1，JNK2，p38异常活化的疾病或病症的方法 ，p70S6K，TGF-bgr，SRC，EGFR，trkB，FGFR3，FLT3，Fes，Lck，Syk，RAF，MKK4，MKK6，SAPK2＆bgr，BRK，KDR，c-raf或b-raf激酶或其突变形式。